肺动脉高压治疗药物对右心功能影响的研究进展

肺动脉高压(PAH)是指肺动脉压力过度升高超过正常值的病理生理综合征.其主要病理特征为肺血管持续收缩和肺血管重建.肺动脉高压如不能及时改善,就会导致右心室功能下降,甚至发展为右心衰竭,因此右心功能是肺动脉高压患者预后好坏的判断指标.近年来在肺动脉高压的研究领域,右心功能逐渐成为新的研究热点.学者们不再是单纯关注肺血管,而是以右心-肺循环的整体观念探索肺动脉高压.本文针对肺动脉高压的治疗药物和传统中藏药对右心功能影响进行综述,期望能通过改善右心功能为减缓PAH的药物提供新思路.

纳米技术在声/光动力抗菌化学疗法中的应用进展

声/光动力抗菌化学疗法(SACT/PACT)是利用超声或特定波长光源激活声/光敏剂产生的活性氧,以及系列声/光化学反应及物理作用,对微生物进行杀伤的新型抗菌治疗方法,具有无创性、低毒副作用且无耐药性等优点.然而,多数声/光敏剂水溶性较差、活性氧产量不理想,极大地制约了其在临床的广泛应用.引入纳米技术,不仅可削弱声/光敏剂分子的沉淀或聚集现象,还可促使它们与特定微生物病原体靶向结合.此外,纳米材料可增强声/光敏剂对激发源的敏感性,使体系中产生更多的活性氧,进而促进SACT/PACT的抗菌效果.本文从纳米材料为载体或制备纳米级的声/光敏剂两个角度,介绍了纳米技术在SACT/PACT中的应用和进展,并分析了可能的作用机制,为后续研究提供参考.

mTOR抑制剂在女性恶性肿瘤治疗中的应用进展

女性恶性肿瘤(如乳腺癌、子宫内膜癌、卵巢癌和宫颈癌)严重威胁女性健康,传统治疗药物疗效有限.哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(mTOR)相关信号通路在多种女性癌症的发生发展中均扮演重要角色,抑制mTOR信号转导可有效阻碍肿瘤,并提高肿瘤对放疗和化疗的敏感性.近年来,mTOR抑制剂在恶性肿瘤中的应用研究方兴未艾,多种单用及联用方案均在探索之中,其中一些成果值得关注.本文对近年来mTOR抑制剂在女性恶性肿瘤治疗中的应用进展进行综述.

人参皂苷Rh2抗肿瘤机制及药物递送研究进展

人参皂苷Rh2(G-Rh2)具有较强的抗肿瘤活性,对肺癌、肝癌、乳腺癌、结肠癌等多种癌症均具有抑制作用,且当其与化疗药物联用时能逆转化疗药物的多药耐药性.但由于G-Rh2单体水溶性较差,限制了其临床应用,故常通过药物递送系统来改善其生物利用度.本文对G-Rh2的抗肿瘤作用机制以及药物递送系统进行综述,为G-Rh2的深入研究提供参考.

ADRB2基因多态性在疾病中的研究进展

ADRB2在多种组织细胞中广泛表达,且ADRB2基因多态性会影响基因表达、受体功能和对配体的应答.因此,近年来,ADRB2不同位点基因多态性在不同疾病中的研究越来越多.本文重点概述了ADRB2基因多态性在哮喘、慢性阻塞性肺病、肥胖、创伤后应激障碍、心血管疾病等疾病中的关键作用.

几种中国野生虫草及人工虫草中微量元素的含量特征

目的 测定几种不同种类野生虫草及人工培养虫草样品中微量元素含量,分析微量元素含量特征.方法 收集产自中国部分省区的雪峰虫草、球孢虫草、冬虫夏草、凉山虫草和新古尼虫草等5个种7个野生虫草样品,以及新古尼发酵菌丝粉、蝉花纯粉与菌质纯粉、小麦固体培养蛹虫草的培养基及其子实体、市售蛹虫草的子实体和柞蚕蛹虫草等7种人工培养虫草产品类样品,利用电感耦合等离子体质谱(ICP-MS)测定样品中16种微量元素含量,对比分析不同类型虫草中微量元素的含量特征.结果 从所试野生虫草及人工虫草样品中均检测到较高含量的Mn、Fe、Cu、Zn、Sr等微量元素,且在野生虫草中含量普遍较高;而Se、Cs、V、Ni、Co等微量元素则大多从多数野生虫草及少数人工虫草样品中检测到,但除了Ni在几个野生和人工虫草样品中含量较高以外,其余元素的含量都普遍较低.另外,从所试所有野生虫草及人工虫草样品中均检测出重金属元素Cr、Pb和Hg,且野生虫草的检出均值高于人工虫草.重金属元素As从大部分样品中检出,Cd仅从野生和人工各1个样品中检出,而Ti则从全部样品中均未检出.结论 微量元素含量高值大多在野生虫草中,而含量低值则多在人工虫草样品中.

含黄精药物中5-羟甲基糠醛、糠醛及总黄酮同时测定的反相高效液相色谱方法研究

目的 建立含黄精药物中5-羟甲基糠醛(5-HMF)、糠醛和总黄酮类(以射干苷元、芦丁、甘草素、槲皮素和山奈酚做总黄酮测定参考品)共7种化合物同时测定的反相高效液相色谱(HPLC)含量测定方法,为含黄精药物的质量标准建立、质量控制及临床应用奠定技术基础.方法 本法采用COSMOSIL C18色谱柱(4.6 mm×150 mm,5μm);光电二极管阵列检测器,检测波长为220～400 nm;以甲醇和水为流动相,梯度洗脱,流速为1.0 ml/min,外标法定量.结果 7种化合物可实现基线分离,在0.10～200μg/ml范围内线性良好(r>0.9969),回收率均在91.5％～121.6％之间,相对标准偏差RSD均<9.01％.结论该反相分析方法专属性强、操作简单、重现性好、准确度高,可满足含黄精药物中5-HMF、糠醛和总黄酮的同时测定.炮制黄精药品中的5-HMF、糠醛和总黄酮比生黄精药品中相应化合物的含量高.

金挖耳化学成分研究

目的 对金挖耳(Carpesium divaricatum)全草95％乙醇提取物的化学成分进行研究.方法 采用硅胶柱色谱、MCI柱色谱、ODS柱色谱、半制备高效液相色谱及重结晶等技术进行分离纯化;通过理化性质、核磁共振、质谱等方法鉴定化合物的结构.结果 从金挖耳石油醚和乙酸乙酯萃取部位中分离并鉴定14个化合物,分别为:ineupatorolide C(1)、山奈酚-3-甲醚(2)、去氢吐叶醇(3)、吐叶醇(4)、4,5-seco-11(13)-eudesmen-12,8-olide-4-one(5)、5,6,4′-三羟基-3,7-二甲氧基黄酮(6)、pro?panoic acid-2-methyl-[2-(2-hydroxy-4-methylphenyl)-2-oxiranyl]-methyl ester(7)、11(13)-去氢腋生依瓦菊素(8)、2-desoxy-4-epi-pulchellin(9)、4R-天名精内酯醇(10)、天名精内酯酮(11)、特勒内酯(12)、8-羟基-9,10-二异丁酰百里香酚(13)和8-羟基-9-异丁酰-10-(2-甲基丁酰)百里香酚(14).结论 化合物1～6为首次从天名精属(Carpesium)中分离得到,7～14为首次从该种植物中分离得到.

复方感冒灵流膏的HPLC指纹图谱研究

目的 建立复方感冒灵流膏HPLC指纹图谱的分析方法,并测定7种成分的含量.方法 采用Kromasil C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm),以乙腈-0.4％磷酸水溶液为流动相进行梯度洗脱,流速为1.0 ml/min,检测波长290 nm,柱温为30℃.绿原酸对照品用作参照.采用中药色谱指纹图谱相似度评价系统2012年版软件,对10批复方感冒灵流膏样品进行指纹图谱分析及相似度计算.结果 10批复方感冒灵流膏指纹图谱与对照指纹图谱的相似度值均>0.99,相似度良好.结论所建立的HPLC指纹图谱能表达复方感冒灵流膏中多组分的整体特征,为复方感冒灵颗粒的质量控制提供了方法依据.

柱前衍生化HPLC测定蜀葵子脂肪油中5种脂肪酸含量

目的 用HPLC测定蜀葵子脂肪油中脂肪酸的含量.方法 以2-溴苯乙酮为衍生化试剂,三乙醇胺为相转移催化剂,采用Diamonsil C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm),检测波长244 nm,以甲醇:水(93.5:6.5)为流动相等梯度洗脱,柱温35℃,流速0.9 ml/min,同时测定5种脂肪酸,建立蜀葵子脂肪油中脂肪酸含量测定的方法.结果 α-亚麻酸线性范围为0.0075～0.077μg(r=0.9999),亚油酸为0.212～2.125μg(r=0.9998),棕榈酸为0.135～1.354μg(r=0.9996);油酸为0.117～1.175μg(r=0.9996),硬脂酸为0.0406～0.406μg(r=0.9999).平均加标回收率分别为102.82％、101.73％、97.82％、101％和102.26％,RSD值分别为1.28％、1.16％、0.99％、1.09％和1.75％.结论 该法稳定性、重现性好,定量准确,可作为蜀葵子脂肪油中脂肪酸的含量测定.

硅烷化衍生化气相色谱/质谱法测定玉竹中游离糖成分

目的 对玉竹的质量标准进行优化.方法 采用气相色谱/质谱联用法(GC/MS)分析来自3个不同产区的玉竹样品中三甲基硅烷(TMS)衍生物组成;采用硅烷化衍生化GC/MS内标法,通过正交实验,以蔗糖和葡萄糖含量为考察指标,对溶剂量、反应温度和反应时间进行筛选,对药材粉末粗细、干燥条件进行优化.结果 佳硅烷化提取条件参数为0.4 ml〔N,O-双(三甲基硅烷基)三氟乙酰胺(BSTFA):TMCS,99:1〕,反应温度70℃,反应时间20 min.3大主产区玉竹TMS衍生物的共有成分10个,蔗糖、葡萄糖和D-松二糖是组成玉竹游离糖的主要成分;该法的线性相关系数在0.9993～0.9996,加标回收率为90.59％～93.78％,湘玉竹蔗糖含量为0.9687％～1.1879％,葡萄糖含量为0.2684％～0.2947％;江北玉竹蔗糖含量为0.9132％～0.9338％,葡萄糖含量为0.3759％～0.4518％;关玉竹蔗糖含量为0.6123％～1.0193％,葡萄糖含量为0.4967％～0.5340％.蔗糖和葡萄糖含量在玉竹粉末细粉以及传统法加工干燥玉竹中高.结论 该法适用于玉竹中游离糖的测定,准确度精密度均高,测量指标明确,可控性强,为药食两用玉竹建立质量控制指标以及提升标准操作程序(SOP)操作规程提供科学依据.建议玉竹粉末选用细粉,加工方法建议保留传统法中揉糖工序.

栀子厚朴汤对失眠模型小鼠行为学及脑内单胺类神经递质的影响

目的 探讨栀子厚朴汤治疗失眠的作用及机制.方法 将72只昆明种雄性小鼠随机分为正常对照组、模型组、阳性药组(地西泮0.92 mg/kg)和栀子厚朴汤高、中、低剂量(生药4964、2482、1241 mg/kg)组,每组12只;采用连续2 d每天腹腔注射1次对氯苯丙氨酸(PCPA,450 mg/kg)建立失眠小鼠模型,正常对照组相应腹腔注射同体积生理盐水;自造模第2次注射PCPA当日起,给药组每天一次连续灌胃给药7 d,正常对照组和模型组灌胃相应体积生理盐水,每组动物定时测定体质量,于第7天灌胃后60 min测定小鼠行为学变化,末次给药24 h后取脑组织,采用高效液相-电化学检测色谱系统,测定小鼠海马组织、脑干组织中单胺类神经递质多巴胺(DA)、高香草酸(HVA)、5-羟色胺(5-HT)、5-羟吲哚乙酸(5-HIAA)水平的变化.结果与模型组比较,栀子厚朴汤高、中、低剂量组小鼠体质量及旷场实验的运动得分均显著增加;与正常对照组相比,模型组小鼠海马和脑干组织内DA含量显著升高(P<0.05),两种组织中5-HT含量均显著降低(P<0.01);与模型组比较,经灌胃给予栀子厚朴汤提取液后,小鼠海马、脑干组织中DA含量均显著降低(P<0.01),5-HT含量显著增高(P<0.01).结论 栀子厚朴汤治疗失眠的作用明确,其机制与调节脑内单胺类神经递质水平有关.

光谱法研究卡比多巴与牛血清蛋白相互作用

目的 研究卡比多巴(CAR)与牛血清蛋白(BSA)相互作用的荧光猝灭类型、结合位点、结合常数、作用力类型和血清蛋白二级结构的变化情况.方法 采用紫外-可见光分光光度法、荧光光谱法和圆二色谱(CD)法等方法研究两者的相互作用,并通过计算得到相关参数.结果 通过紫外-可见分光光度法发现,在卡比多巴的作用下,BSA的大吸收峰发生了蓝移,蛋白质疏水性增强;通过荧光光谱法发现,卡比多巴导致BSA发生静态荧光猝灭.通过热力学计算得到两者结合的△G<0,△H>0,△S>0,因此其结合为自发进行的放热反应,主要相互作用力为疏水作用力.结论 CD结果表明,随着卡比多巴浓度的增加,BSA二级结构中α-螺旋的含量逐步明显减少,而β-转角、β-折叠和无规则卷曲均不同程度地增加.

新药研究与开发