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量化参数用于色胺类迷幻剂的QSAR研究
目的 研究23个色胺类迷幻剂的定量结构-活性关系(QSAR).方法 在DVT/B3LYP/6-311+G(d,P)水平上计算化合物的一系列量化性质;从分子轨道和电子结构方面进行量化分析;结合量化参数和一些物化性质,用多元线性回归(MLR)和人工神经元网络(ANN)方法建立了其与迷幻活性的QSAR模型.结果 新建MLR和ANN模型的复相关系数分别为r2=0.7210和r2=0.998 2.结论 色胺类化合物与受体作用时以给电子为主,且吡咯环上的氮原子为主要的活性部位;影响活性的主要因素是Qr5,Q1和I5;ANN方法建立的QSAR模型具有良好的稳定性和预测能力,优于MLR方法.
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褪黑激素的保健功能(综述)
褪黑激素(Melatonin)主要是由哺乳动物和人类的松果体产生的一种吲哚类激素.人的松果体是附着于第三脑室后壁的、豆粒状大小的组织.也有报导[1～3]哺乳动物的视网膜和副泪腺也能产生少量的褪黑激素;某些变温动物的眼睛、脑部和皮肤(如青蛙)以及某些藻类也能合成褪黑激素.褪黑激素的分子式为C13N2H16O2,分子量232.27,熔点116℃～118℃,化学名称为N-乙酰基-5-甲氧基色胺(N-acetyl-5-methoxytryptamine).
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反相高效液相色谱法测定长春花组织培养物中吲哚生物碱含量
目的:定量测定长春花组织培养物中的吲哚生物碱含量.方法:用反相高效液相色谱法和紫外检测器测定了长春花组织培养物中吲哚生物碱的含量.分析柱:Nucleosil 5 C18柱,流动相:甲醇-乙腈-0.025 mol·L-1乙酸铵-三乙胺(15:40:45:0.1),检测波长:280 nm,流速:1 mL*min-1.结果:色胺、蛇根碱、阿吗碱、文多灵和长春质碱的回收率分别是94.5%,95.9%,96.0%,97.0%和98.2%;平均日内精密度RSD均小于2%,日间精密度RSD均小于3%.结论:此法可有效分离和测定长春花组织培养物中吲哚生物碱含量,为进行细胞工程生产长春花生物碱提供了准确、灵敏、可靠的分析方法.
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美国新近出现的毒品Foxy和AMT简介
人工合成物质N,N-二异丙基-5-甲氧基色胺(5-MeO-D研,俗称Foxy或Foxy Methoxy)和α-甲基色胺(AMT)近年来在美国部分地区成为新型滥用毒品.这是一种含有色胺类成分的化合物,可产生致幻效果.自从2001年以来,亚利桑那州、德拉威州、佛罗里达州、爱达荷、伊利诺依、新泽西、佛勒冈州、维吉尼亚州、华盛顿和哥伦比亚都缉获了AMT和Foxy的样本.
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"软性毒品"急性中毒及救治
"软性毒品"又称新型毒品,主要相对鸦片、海洛因、大麻等传统麻醉药品,其代表性毒品有:1、以中枢兴奋作用为主的有甲基苯丙胺(我国俗称"冰毒")和丁卡因:2、以致幻剂,包括植物来源和化学合成的有色胺等和分离性麻醉剂如氯胺酮(我国俗称"K粉")3、以兼具兴奋和致幻作用的有亚甲二氧基甲基苯丙胺(我国俗称"摇头丸")4、以中枢抑制作用为主的有氟硝西泮,Y-羟基丁丙酯《1》.
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四类饮食可助眠
1.富含维生素B群的食物 维生素B 2、维生素B6、维生素B12、叶酸及烟酸,都被认为可以帮助睡眠.维生素B12有维持神经系统健康、消除烦躁不安的功能.东京国家神经学及精神疾病中心的研究发现,让慢性失眠患者服用维生素B12数天后,多数人的睡眠情况都获得改善,一旦停止服用,失眠的问题又出现了.维生素B6可以帮助制造血清素,而且它和维生素B1、维生素B2一起使用,让色胺酸转换为烟酸.人体中如果缺乏烟酸,常会焦虑、易怒,影响睡眠质量.含维生素B群丰富的食物,包括酵母、全麦制品、花生、胡桃、绿叶蔬菜、牛奶、肝脏、牛肉、猪肉、蛋类等.
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五种绝对不能在深夜吃的食物
1.重口味的东西 重口味的东西,也就是指必须控制盐、酱油、味噌、酱料等含有较多盐分的饮食.不仅限于人体,自然界中浓的东西与淡的东西接触后,就会开始进行中和.吸收了盐分过多的饮食后,血液中钠的浓度也会上升,进而夺去体内的水分导致尿量变多.水分的摄取量也会增加,导致半夜必须起来上厕所,造成睡眠品质的低下.2.大量的牛奶或花草茶 许多报告显示,牛奶中所含的钙质与色胺酸能有效助眠,而花草茶有一定的安宁效果,但是其陷阱就是喝太多.过度摄取水分,想当然半夜就会想要起来上厕所.而且因为水分摄取过量导致心神不宁而无法安眠的话,就有点本末倒置了.
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吃走郁闷
多吃糖类糖类能提高脑部色胺酸的量,所以对脑部有安定作用.如果当你感到生活有紧张的压力,而希望得到缓解放松心情时,可吃较多的糖类,如生鲜果蔬、蜂蜜、大豆及其副产品.
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褪黑素与肝脏疾病
褪黑素(melatonin,MT)是由松果体分泌的一种吲哚类激素.早在1917年McCord和Allan就发现牛松果体提取物能使蟾蜍皮肤颜色变浅,但至1958年Lerner分离出该物质(N-乙酰-5-甲氧色胺,N-acetyl-5-methoxytryptamine),并命名为褪黑素,才揭开了褪黑素研究的序幕.
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4-氯丁醛缩二甲醇的制备
4-氯丁醛缩二甲醇(1)是合成色胺类药物,如佐米格(zomitriptan)、舒马曲坦(sumatriptan)和褪黑激素(melatonin)等的中间体[1,2].文献[3]用对甲苯磺酰氯保护1,4-丁二醇的单羟基后,进行选择性氧化得醛,再经缩醛化、氯化制得1,总收率低于20%.
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褪黑素在肿瘤治疗中的应用
褪黑素(melatonin MT)是松果体腺分泌的吲哚类激素,化学名为N-乙酰-5甲氧基色胺,具有十分广泛而重要的生理功能.其作为神经-内分泌系统的关系因子,在调节机体昼夜节律、中枢神经系统功能、癌细胞生长抑制等内在平衡方面起着重要作用.近年来研究表明褪黑素在预防、治疗和延缓肿瘤方面具有显著的效果.
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褪黑激素研究进展
褪黑激素(Melatonin,MT),化学名:N-乙酰-5甲氧基色胺.近年来国内外研究报道的很多,大部分在动物研究和体外研究,本文主要综述临床研究.
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胶囊中褪黑素(松果体素)的HPLC测定
褪黑素化学名5-甲氧基-N-乙酰色胺,分子量232,27.是九十年代受欢迎的保健品之一,它具有改善睡眠,使人精力充沛,保护细胞免受氧自由基的伤害,消除抑郁,预防癌症,控制胆固醇,调节血压,防治心脏病,延缓衰老等功效.为了控制胶囊中褪黑素的含量,我们采用HPLC法测定.
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褪黑素与免疫功能的研究进展
褪黑素(Melatonin,MT)是主要由哺乳动物和人类的松果体在夜间分泌的一种吲哚胺类激素,化学名称为N-乙酰基-5甲氧基色胺[1].1958年Lerner 首先从牛的松果体中分离得到该物质,经提纯后可以使两栖类皮肤变白,因此命名为MT.
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色胺类衍生物的合成研究
褪黑激素(图1)是人脑中央的松果体分泌的内分泌激素[1],它是由色胺酸转化成的吲哚类物质,母体结构是色胺(图2).实验研究证明,当适当补充褪黑激素后,可改善睡眠质量,延缓皮肤老化过程,起到延年益寿的作用.人工合成的褪黑激素已被美国FDA批准作为非处方药投放市场.
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褪黑素的现代药理学研究
褪黑素melatonin(MT)又名松果体素,是存在于生命体中的一种吲哚类激素,因发现它有使青蛙皮肤颜色变浅的生理功能而由此命名.其化学名为N-乙酰基5-甲氧基色胺或5-甲氧基-N-乙酰色胺.后经人们的深入探索研究,发现它是内分泌系统的同步器,可以调整内分泌功能,将内源性生物节律的同期位相调整到与环境同步起到调节睡眠--觉醒周期,改善时差反应综合症的作用.对免疫系统具有调节作用,主要涉及抗氧化,增强免疫和调节生物钟功能,还具有催眠、镇痛、预防老年性痴呆及帕金森氏综合征、抗肿瘤、抗衰老等作用,甚至可以辅助治疗艾滋病[1,2].本文就其所具抗氧化,抗衰老,抗氧化性肝损伤,免疫性肝损伤,催眠方面的作用作一综述.
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褪黑素的体内过程及生理功能
褪黑素(melatonin,MT)化学名称为5-甲氧基-N-乙酰色胺,是松果体分泌的一种神经内分泌激素.具有广泛的生理功能,不仅参与调节昼夜节律及性腺、甲状腺、肾上腺等的功能,还具有镇热镇痛、抗氧化、抗肿瘤和免疫调节等作用[1].褪黑素应用于临床多年,其功能也是研究和开发的热点.本文现对褪黑素的体内过程及生理功能做一阐述.
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柱前衍生化RP-HPLC法鉴别及测定9种补气药中的生物胺
目的:建立柱前衍生化RP-HPLC法测定白术、人参、红参、西洋参、党参、炒扁豆、刺五加、绞股蓝、红景天中11个生物胺的方法,并探讨与补气的相关性.方法:药材样品经1 mol·L-1盐酸提取,正丁醇-二氯甲烷(1∶1)萃取富集,以丹磺酰氯为柱前衍生试剂进行衍生化,RP-HPLC法测定.采用C18色谱柱(200 mm×4.6 mm,5μm),以乙腈(A)-水(B)为流动相,梯度洗脱(0～7 min,45％A→50％A;7～25 min,50％A→90％A;25～35 min,90％A;35～40 min,90％A→45％A),流速为0.8 mL· min-1,检测波长为254 nm,柱温为30℃.结果:甲胺、尸胺、组胺、亚精胺与精胺的线性范围为0.10～10.00 mg·L-1(r ＞0.999),色胺、腐胺的线性范围为0.10～50.00 mg· L-1(r＞0.999),2-苯乙胺、5-羟色胺、酪胺与多巴胺的线性范围为0.25～10.00 mg· L-1(r＞0.999),平均回收率在70.4％～96.3％之间.白术、党参、炒扁豆中均含有甲胺、腐胺、尸胺、亚精胺与精胺,人参、刺五加中均含有腐胺、尸胺、亚精胺与精胺,红参中含有腐胺、亚精胺与精胺,西洋参中含有腐胺、尸胺、组胺、亚精胺与精胺,绞股蓝中含有甲胺、腐胺、尸胺、酪胺、亚精胺与精胺,红景天中含有甲胺、腐胺与亚精胺.结论:在白术、人参、红参、西洋参、党参、炒扁豆、刺五加、绞股蓝、红景天中含有生物胺类成分.亚精胺是这些补气药中的共有成分,考虑到它的生物活性,这可能是中药补气和抗衰老延年益寿作用的关键成分之一.
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柱前衍生化RP-HPLC法鉴别及测定麻黄中的生物胺类成分
目的:从中药麻黄所含阿魏酰组胺和麻黄根碱的结构以及可能的生源关系推测其尚有未被发现的组胺、腐胺、亚精胺和精胺等成分,建立柱前衍生化RP-HPLC法测定麻黄及麻黄根中11种生物胺.方法:药材样品经1 mol·L-盐酸提取,正丁醇-二氯甲烷(1∶1)萃取富集,以丹磺酰氯为柱前衍生试剂进行衍生化,RP-HPLC法测定.采用Shimadzu C18色谱柱(200mm×4.6 mm,5μm),以乙腈(A)-水(B)为流动相,梯度洗脱(0～7 min,45％A→50％A;7～25 min,50％A→90％A;25 ～ 35min,90％ A;35～ 40 min,90％A→45％A),流速为0.8 mL·min-1,检测波长为254 nm,柱温为30℃.结果:甲胺、尸胺、组胺、亚精胺与精胺的线性范围为0.10～ 10.00 nmg ·L-1 (r＞0.999),色胺、腐胺的线性范围为0.10 ～50.00 mg·L-1(r ＞0.999),2-苯乙胺、5-羟色胺、酪胺与多巴胺的线性范围为0.25～10.00mg·L-1(r＞0.999),平均回收率在75.6％～101.1％之间.麻黄中含有甲胺、色胺、腐胺、尸胺、组胺、亚精胺、多巴胺与精胺.麻黄根中含有甲胺、腐胺、尸胺、组胺、亚精胺与精胺.结论:经方法学验证,该方法可用于测定麻黄中甲胺、色胺、2-苯乙胺、腐胺、尸胺、组胺、5-羟色胺、酪胺、亚精胺、多巴胺与精胺11种生物胺类成分.这是首次发现在麻黄中含有生物胺类成分,同时也证实了麻黄中存在组胺、腐胺、精胺和亚精胺的推测,并为其生源关系提供了证据.该研究方法也可用于其他中药或天然药物化学成分的深入研究.
