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小鼠、豚鼠、犬、人血对梭曼的体外解毒作用研究
梭曼,因其膦酰化乙酰胆碱酯酶极易"老化”,以及频哪基的空间位阻障碍着重活化剂效能等原因,使之成为难防难治的神经性毒剂.梭曼主要经呼吸道中毒,也可以通过皮肤中毒,但都必须经过血液循环才能运送到脑、膈肌等重要靶器官.血液,作为梭曼的首过屏障器官,在梭曼靶前解毒(指梭曼在进入机体之后且在到达靶器官之前机体对梭曼解毒能力的大小)中发挥着重要的解毒作用.
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刺参粘多糖对人胰腺癌细胞株SW1990增殖的抑制作用
刺参粘多糖(stichopus japonicus acid muco-polysaccharide,SJAMP)是从中国刺参体壁中提炼出来的一类多糖类物质.该物质成分恒定,结构简单,易于克服空间位阻,增加了对黏膜上皮的穿透能力,容易被吸收.初步研究证实[1-4],刺参粘多糖具有广谱的抗肿瘤活性,能抑制肝癌、宫颈癌等恶性肿瘤细胞的增殖,诱导细胞分化.本研究观察SJAMP对胰腺癌细胞SW1990增殖、凋亡的影响,探讨其可能机制.
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利用甘草次酸和齐墩果酸研究空间位阻对五环三萜类羧基酰化反应的影响
目的 以甘草次酸和齐墩果酸为例探讨空间位阻对五环三萜类羧基酰化反应的影响.方法 选取甘草次酸与齐墩果酸两种羧基位(非角位和角位)空间位阻不同的母核;与四元环或五元环和氮原子在环内或环外存在差异的环戊胺、环己胺、哌啶、吡咯烷四种含氮结构通过酰化反应的结果来进行对比实验分析,以期探明影响酰化反应的原因.结果 甘草次酸可以和4种含氮结构正常进行酰化化反应,得到4个未见报道新结构,而齐墩果酸与其只能生成“齐墩果酸-HOBt”中间体活化酯,无法得到终目标物.结论 本实验揭示三萜类羧基酰化主要与其自身母核的空间位阻有关,而含氮杂环对酰化反应影响较小,本实验对今后三萜类羧基开展类似的酰化反应具有借鉴意义.
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应用液相放大酶免分析检测特异性IgE的方法学研究
应用体外免疫分析检测血清中特异性IgE(SIgE)是诊断过敏性疾病的关键技术.液相放大的酶免分析方法(L-BA-EIA)的优点是:能够克服固相酶免法中的低反应动力学问题以及由于增加固相包被量所致的"空间位阻"(Steric hindrance, SH)和"高剂量挂钩效应"(High dose hook effect, HDHE)[1-3].本研究化学修饰了我国常见的几种变应原,建立了L-BA-EIA检测SIgE的方法.
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增强化学发光酶免疫分析法建立及测定血清中的胃泌素
自1977年Halman第一次把化学发光与免疫测定结合起来后,化学发光免疫分析(CLIA)成为一种重要的检测手段.比传统的RIA和ELISA具有更多的优越性,如与RIA相比,没有放射性传染,不会对人体产生损害,操作方便等,与ELISA相比,具有灵敏度高,能较好定量及达到检测要求,然而由于不断研究结果表明,一般的化学发光体系(Luminol-H2O2-HRP)在应用于免疫分析中由于大分子空间位阻作用,灵敏度还是不够理想[1].在加入某些特定酚类物质时,可提高化学发光免疫灵敏度.本文采用对羟基联苯[2]增强的Luminol-H2O2-HRP体系作为免疫分析的终检测手段,建立一种新的增中化学发光免疫分析法.
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微乳对难溶性药物增溶机理的研究
目的:初步探讨微乳对难溶性药物的增溶机理.方法:经处方筛选及相图研究确定(BL-9/正丁醇3∶1)/油/水比例为9∶1∶40的微乳处方;以二氢吡啶类药物为模型药物,测定其在微乳、胶束和油相中的溶解度及油/水分配系数;根据化学结构,采用计算机软件计算药物的特性参数,并结合模型药物的特性分析微乳增溶难溶性药物的机理.结果:微乳对药物的增溶效果远大于油相和胶束,并随药物的脂溶性和空间结构的改变而变化.结论:微乳可用于增溶难溶性药物,且脂溶性越大,空间位阻越小,增溶效果越明显.
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紫杉醇纳米混悬剂的处方与工艺优化
目的 研究紫杉醇纳米混悬剂的制备工艺与处方.方法 采用超声沉淀法制备紫杉醇纳米混悬剂,以纳米粒的平均粒径、多分散系数(PDI)和Zeta电位为指标,采用单因素法来优化制备工艺和处方,并对优工艺和处方所得制剂进行粒径和形态表征.结果 紫杉醇纳米混悬剂的佳制备工艺为:药物溶液注入速度60 mL· min-1,400 W超声10 min、重复2次,水相温度0℃;佳处方为药物和稳定剂的质量比为1∶1,即2 mL无水乙醇,药物浓度为2 mg·mL-1;由粒径测定和透射电镜成像结果可知:紫杉醇纳米混悬剂具有小而均匀的粒径,且形态为矩形,不同于原料药的针状.结论 所确定的佳制备工艺和处方可满足紫杉醇纳米混悬剂的制备需要.
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多官能团手性环己烯的合成
目的 研究含不同嗯唑烷酮的亲双烯体1和不同类型侧链取代的双烯体2对不对称Diels-Alder反应的影响.方法 制备亲双烯体1a～ 1e与双烯体2a ～ 2f,并考察不同底物对Diels-Alder反应的影响.结果 (S)-4-苯乙基-嗯唑烷酮亲双烯体1e和双烯体2g以佳选择性得到endo手性环己烯化合物3-Ⅰ和3-Ⅱ(3∶1);所合成的化合物结构经IR、1HNMR、13CNMR和HRMS分析确证.结论 嗯唑烷酮4位取代基的空间位阻是决定反应立体选择性的主要因素;大位阻保护基和较长侧链的双烯体有利于产物获得较优的选择性.
