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难溶性药物增溶方法研究进展
液体制剂是剂型按物态分类的一大类制剂,系指药物分散在液体介质中形成的可供内服或外用的液态制剂.与固体制剂相比,液体药剂具有分散度大、刺激性小,便于分剂量、易于服用、能深入腔道,吸收快、作用迅速等特点.但由于有些药物的溶解度小,达不到治疗所需的浓度.如注射肌肉或静脉所用的氯霉素需配制成12.5%的浓溶液.而在室温下氯霉素在水中的溶解度仅为0.25%.所以,要将难溶性药物制成适合的溶液剂,必需设法增加其溶解度,以满足治疗的需要.
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葡甲胺对瑞格列奈助溶作用的研究
目的::研究葡甲胺对瑞格列奈的助溶机理。方法:选用助溶剂葡甲胺与瑞格列奈生成分子络合物,以增加药物溶解度,并采用差示扫描量热( DSC)法进行判断。采用HPLC-MS分析葡甲胺-瑞格列奈分子络合物的组成,并采用HPLC法考察葡甲胺与瑞格列奈不同摩尔比、葡甲胺不同浓度及不同温度对分子络合物稳定性的影响。结果:葡甲胺与瑞格列奈形成了分子络合物,瑞格列奈与葡甲胺的佳摩尔比为1∶1。随着葡甲胺浓度增加,瑞格列奈的溶解度也随之增加。温度升高,分子络合物的稳定性降低。结论:葡甲胺对其有良好的助溶作用。
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中药盐水制的重要性
目的:中药盐水制不仅对药物中的一些有效成分起助溶作用,从而增强临床用药的疗效;又可选择性降低一些药物成分的含量而降低其毒副作用.方法:从盐水制药对药物化学成分影响的研究,证明盐水制药是具有科学依据的.结果:肾脏的生理特点决定其对Na+有特殊重吸收作用,盐水制药在临床应用中,大量的有效成分伴随着Na+的重吸收而被肾脏吸收.结论:从临床应用观察,盐水制药能够改变药物的性能,增强药物的疗效,从而证明中药盐水制是非常必要的.
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苯甲酸钠对阿莫西林的助溶作用
目的考察苯甲酸钠对阿莫西林胶囊溶出度的影响.方法加入适量苯甲酸钠制得阿莫西林胶囊,按中国药典二部附录XC溶出度测定法测定其溶出度.结果 与原药比较,溶出度提高25%以上.结论苯甲酸钠对阿莫西林的溶出有助溶作用.