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氯吡啶文献资料
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4-氨基-2-氯吡啶的合成
4-氨基-2-氯吡啶(1)是医药及农药中间体[1～3],主要有以下3条合成路线:(1)2-氯-4-乙酰基吡啶与盐酸羟胺反应生成相应的肟,经Beckmann重排得到的2-氯-4-乙酰胺基吡啶再经水解制得,总收率77.8%[4,5].(2)2-氯-4-氨甲酰基吡啶在PhI(OAc)2作用下进行Hofmann重排制得,总收率85.4%[6].
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2-氨基-6-氯吡啶的制备
2-氨基-6-氯吡啶(1)是常用医药中间体[1],合成方法主要有以下几种:(1)2-氯吡啶-N-氧化物与4-氯-2,2-二甲基-2H1,3-苯并噁嗪反应制得[2],但原料不易得;(2)2-氯吡啶在铜粉催化下与氨水反应制得2-氨基吡啶[3],再经氯代制得,但反应须高温高压,操作困难;(3)2-肼基-6-氯吡啶(3)在雷尼镍催化下,用100%水合肼还原制得,收率81%[1],高纯度水合肼不易得,易爆炸,且毒性大,不利于放大生产.
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依度沙班合成路线图解
依度沙班(edoxaban,1),化学名为N-(5-氯吡啶-2-基)-N'-[(1S,2R,4S)-4-(N,N-二甲基氨甲酰基)]-2-[(5-甲基-4,5,6,7-四氢-1,3-噻唑并[5,4-c]-吡啶-2-甲酰胺基)环己基]草酰胺,是日本第一三共株式会社开发的凝血因子Xa抑制剂,20 1 1年4月首次在日本上市,商品名Lixiana,有效成分为1对甲苯磺酸盐一水合物,临床用于预防下肢矫形手术后出现静脉血栓栓塞症(VTE)[1].
