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合成子文献资料
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2-氨基-5-氟吡啶的合成
2-氨基-5-氟吡啶(1)是一种医药中间体[1],标记后的2-氨基-5-[18F]氟吡啶是新型放射标记合成子[2].1主要有以下合成方法[3,4]:(1)2-氯-5-氟吡啶在高压釜中氨化得1(180℃,52h);(2)2-乙酰胺基-5-氨基吡啶(2)在氟硼酸中重氮化,再在二甲苯中热分解制得1.重复后法时发现,四氟硼酸重氮盐(3)在二甲苯中热分解时会产生大量泡沫,体系呈焦油状,不利于放大.本研究对后法进行了改进(图1).用价廉易得的亚硝酸钠代替亚硝酸异戊酯,和2在氟硼酸溶液中制得3,固体3直接加热分解后碱性水解得1.改进后的工艺操作简便,总收率66%(文献[4]:42%).
