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对溴苯乙酸文献资料
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他莫昔芬合成路线图解
他莫昔芬(tamoxifen,1)是一种合成的非甾体类三苯乙烯衍生物，化学名为(Z)-1，2-二苯基-1-[4-(2-N，N-二甲基氨基乙氧基)苯基]-1-丁烯，由帝国化学工业公司研制开发，具有抗雌激素和雌激素样双重作用。作为抗雌激素药物，1于1971年首次应用于临床，并于1978年获美国FDA批准用于治疗绝经前后各期乳腺癌。此外，它也可用于不孕症、宫内膜异位症和宫内膜癌等妇科及肿瘤疾病。 1的合成路线有很多，可根据合成的目标化合物是否需进行异构体拆分而分为两大类： 1 合成Z，E-他莫昔芬(1′)混合物 共有6条合成途径。分别以苯酚(2)、苯甲醛(6)、苯甲醚(11)、对溴苯乙酸(16)、25和29为原料，经酰化、烷基化、醚化、缩合、偶联、取代和McMurry等反应制得(Z，E)-他莫昔芬(1′)[1～12]，1′经进一步分离、纯化可得1。
