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吲哚美辛清蛋白微球的制备及体外溶出特性
吲哚美辛(indometacin, IDM)是一种非甾体解热、镇痛、抗炎药,现已有片剂、胶囊和中空栓剂等剂型.由于药物本身的刺激和药物浓度的"峰谷"现象,常用剂量下胃肠道和中枢神经系统(CNS)的不良反应发生率高达35%~50%,致使近20%的患者不能继续接受治疗.文献报道[1] 用明胶、乙基纤维素等高分子材料制备IDM微囊口服,可显著减少不良反应的发生率,但仍不能消除IDM对胃肠道的刺激作用.为了保留其药理作用,减少胃肠道及CNS的不良反应,探索IDM缓释微球制剂注射给药[2]的可行性,本文以可降解性高分子材料牛血清清蛋白为载体,设计制备IDM清蛋白微球(IDM-AMS).通过对不同正交设计处方体外释药速度常数进行极差分析,结合其粒径分布、包封率大小,优选制备IDM-AMS的佳实验处方,并对不同pH值释放介质及制备过程中不同固化温度下溶出特性进行考查.
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顺铂清蛋白微球的制备工艺研究
近年来以高分子材料为载体制备的载药微粒对靶器官的动脉栓塞和缓释作用备受人们的重视,以清蛋白为骨架材料制备的微球具有生物相容性好、无毒、无抗原性等优点, 但制备过程中易受多种因素的影响[1],其中清蛋白浓度、搅拌速度、乳化时间、固化温度、乳化剂浓度、油水两相比等都会影响微球粒径大小的分布和形态的完整性;药物蛋白浓度比、固化温度和时间、微球粒径大小等因素可影响药物从骨架中的释放速度和模式[2] .为了获取制备不同微球的佳条件,本研究以顺铂为模型药物在清蛋白微球制备过程中对影响微球的粒径大小、体外释药速率和包封率等诸因素进行了研究.
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清蛋白微球的研究进展
综述清蛋白微球的制备方法、制备过程中的影响因素、释药特性和用途,旨在进一步提高对清蛋白微球的了解.