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国产11C多功能模块在11C标记药物中的应用研究
目的 随着PET显像在临床上应用的日益广泛,临床对11C标记药物的需求也在相应增加,本研究为了更好地满足临床要求,对所使用的国产11C多功能模块多路线标记11C药物的应用做了研究.方法 以特氟龙管线制备的LOOP环为反应环境,对国产的11C模块做了相关改进,按临床应用要求分别制备了11C-乙酸盐、11C-胆碱、11C-蛋氨酸,11C-PIB正电子显像剂,并进行了相关的质控分析.结果 加速器在束流30μA,轰击30min的条件下,分别制备了11C-乙酸盐40次、11C-胆碱35次、11C-蛋氩酸5次、11C-PIB20次.11C-乙酸盐、11C-胆碱、11C-蛋氰酸三种药物的制备时闻不超过15min(EOB).11C-PIB的制备时间不超过20 min(EOB),药物各项质控指标合格,产率分别是(55±5)%,(50±3)%,(45±3)%,(10±2)%.放化纯度都大于95%.结论 国产11C模块采用LOOP环法制备11C-乙酸盐、11C-胆碱、11C-蛋氨酸、11C-PIB,通过自行改进后,制备方法可靠,可以满足临床的需求.
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11C-胆碱在线自动合成和生物体内分布
目的研究[11C-甲基]胆碱在线自动化合成的方法,并初步应用于临床试验.方法 11C-胆碱柱色层法在线制备.以Wistar大鼠研究动物体内生物学分布.结果柱色层制备的11C-胆碱放化纯度大于99%,合成效率为85%,合成时间11min.动物分布表明:放射性主要分布于肾、肝和肠道, 血液清除较快.结论柱色层法制备11C-胆碱时间短,效率高,操作简单.
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11C-胆碱在PET肿瘤显像上的应用
11C-胆碱为近年来研发的一种新型肿瘤PET显像剂.本文就其在脑瘤、肺癌、食管癌、直肠癌、前列腺癌、软组织肿瘤和膀胱癌等的PET显像应用方面综述.
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11C-胆碱PET显像的临床初步应用
目的: 初步探讨11C-胆碱PET显像诊断体内占位病变的良恶性价值.材料和方法: 对3例脑内、14例肺内占位病变患者同时行N-甲基-11C胆碱(11C-胆碱)和18F-FDG PET显像,ROI方法测定大标准摄取值(SUVmax).结果: 13处恶性占位病灶11C-胆碱PET显像均为阳性;但病灶大小与SUVmax间无明显相关性.8处良性占位病灶,18F-FDG均为假阳性,11C-胆碱PET显像仅有1例为假阳性.11C -胆碱显像漏检1处肺癌肾上腺转移病灶.结论: 11C-胆碱PET显像可能成为肿瘤良恶性鉴别的可靠方法.
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11C-胆碱和18F-FDG在肿瘤PET中的比较
11C-胆碱是近研制的一种正电子肿瘤阳性显像剂,在肿瘤/非靶组织的比值高于18F-FDG,特别在脑肿瘤和前列腺癌显像方面较18F-FDG显示出优势.11C-胆碱和18F-FDG在脑肿瘤、肺癌、食道癌和前列腺癌的诊断方面各有优劣,两者的摄取机理与显像方法也不同.除了11C-胆碱,还有18F-氟代胆碱(18F-fluorocholine),其临床价值有待更多的研究来证实.
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非18F-氟脱氧葡萄糖的脑肿瘤PET
由于大脑皮质的葡萄糖摄取相对较高,常规18F-氟脱氧葡萄糖(18F-FDG)PET对于脑肿瘤,特别是低度恶性脑肿瘤的显像有较大的局限性.近年来,各种特异性更高的放射性示踪剂如11C-甲硫氨酸(11C-MET),11C-胆碱(11C-choline),18F-氟脱氧胸苷(18F-FLT)等越来越多地应用于脑肿瘤显像.非18F-FDG的放射性示踪剂在脑肿瘤的显像中均具有脑本底摄取低、肿瘤影像对比度好、对低级别胶质瘤敏感性较高的优点,在脑肿瘤的诊断、鉴别诊断、放疗计划的制定及疗效监测等方面比18F-FDG有着明显的优势.
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脑胶质瘤的11C-甲硫氨酸和11C-胆碱PET和PET-CT
18F-氟脱氧葡萄糖(18F-FDG)在脑肿瘤检查中较常用的诊断用显像剂,但由于其正常的生理分布和自身的缺点影响了其在胶质瘤术前尤其是治疗后的诊断和评估.研究表明,11C标记的甲硫氨酸(11C-MET)和胆碱(11C-胆碱)在脑胶质瘤PET和PET-CT检查中的术前诊断价值、疗效监测以及治疗后肿瘤复发或残存与放射性坏死或治疗后反应的鉴别和评估方面克服了18F-FDG的局限性,是18F-FDG PET和PET-CT的一个重要替代或补充.
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11C-胆碱PET在前列腺癌中的临床应用探讨
前列腺癌是老年男性的常见恶性肿瘤,但是常规显像困难.11C-胆碱是新近研究较多的一种正电子肿瘤阳性显像剂,因它不通过泌尿系统排泄而被用于前列腺癌的临床诊断中.通过11C-胆碱、18F-氟脱氧葡萄糖、11C-乙酸和11C-甲硫氨酸在前列腺癌PET结果的比较,总结了11C-胆碱PET在前列腺癌的临床应用近况.
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11C标记的放射性药物在PET-CT肿瘤诊断上的应用
18F-氟代脱氧葡萄糖(18F-FDG)是目前常用的肿瘤诊断药物,但由于其正常的生理分布,影响了一些肿瘤的诊断.本文主要介绍了11C标记的正电子药物:11C-甲硫氨酸、11C-胆碱、11C-乙酸盐在原发脑肿瘤、头颈部肿瘤、肺癌、肝癌、妇科肿瘤、前列腺癌、膀胱癌、骨及软组织肿瘤上诊断及分期、疗效监测的价值.研究表明,11C标记的肿瘤正电子药物是18F-FDG的一个重要补充.
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11C-CHO PET/CT显像在前列腺癌诊断中应用的研究进展
11C-CHO PET/CT已被证实在前列腺癌的诊断中具有较好的应用前景,虽尚不适用于前列腺癌原发灶定性诊断和转移淋巴结分期的一线诊断,但其能提高复发前列腺癌及转移淋巴结再分期的诊断准确率,并与血清前列腺特异性抗原(PSA)和去雄激素治疗密切相关.本文作者对11C-CHO PET/CT对前列腺癌的原发灶和复发灶的定性诊断、转移淋巴结的分期与再分期及前列腺癌骨转移等领域中的应用情况以及11C-CHO PET/CT与PSA及去雄激素治疗之间的关联性等进行综述.
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11C-胆碱合成模块小型化及其应用
目的 11C-胆碱是与18F-FDG互补的PET/CT肿瘤显像剂,使用设备合成该药需要涉及11C-胆碱/蛋氨酸合成模块(PET-CS-Ⅰ)、11C-碘代甲烷/乙酸盐合成模块(PET-CS-Ⅱ)以及活度仪,共计3台设备,占用2个合成热室.为提高热室利用率,该研究将PET-CS-Ⅰ进行了小型化改造. 方法 首先用AutoCAD布局作图,选择一个新的小型箱体,经铣、钻等工艺后,将原模块内的部件安装至新箱体,同时缩短内部管线并优化安置各电子器件,防止相互干扰.然后按原设备合成原理、反应步骤、所需试剂合成11C-胆碱,质量控制体系不变.再分别进行安全性和生物分布实验,荷W250大鼠和人前列腺癌PET/CT显像. 结果 改造后的新模块仅22 cm×18 cm×13 cm大小,体积缩小80％,可与其他11C药物合成模块及活度计放在一起,只占用1个热室.所合成的11C-胆碱用高效液相色谱(HPLC)检验时无碘代甲烷,放化纯度为99％,化学收率达90％以上.使用安全,生物分布同文献报道,能被W250活性肿瘤组织摄取,显示人前列腺癌原发灶及其转移灶优于18F-FDG.结论 改造后的11C-胆碱模块体积明显缩小,合成效率和药物质量不变,可有效用于前列腺癌的诊断与分期.
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胶质瘤PET分子影像的应用进展
无创PET检查灵敏度高，能反映活体的代谢和分子水平，可通过糖代谢、氨基酸代谢、胆碱代谢、核酸代谢及乏氧等检测胶质瘤的代谢功能改变，在胶质瘤诊断、治疗和预后中发挥重要作用。18F-脱氧葡萄糖(18F-fluorodeoxyglucose，18F-FDG)显像的灵敏度高，但特异度较差。氨基酸显像可提供较好的肿瘤细胞增殖情况，胆碱、核酸显像能更敏感地从代谢方面反映胶质瘤的细胞增殖情况，乏氧显像则更有效地反映胶质瘤放化疗后的耐受情况。因此，PET能更好地指导胶质瘤活检取材、手术方案制订、放疗计划实施、疗效监测、鉴别复发与治疗后改变等。每一种显像剂均有各自优缺点，需综合应用于胶质瘤诊治研究。本综述总结了各类PET显像剂及其在胶质瘤诊断、预后、治疗及疗效监测中的作用。
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11C-胆碱与18氟去氧葡萄糖PET/CT显像在肺癌诊断中的对比研究
目的:通过11C-胆碱(11C-choline)与18氟去氧葡萄糖(18FDG) PET/CT显像对肺癌的对比研究,探讨11C-胆碱PET/CT显像对肺癌的诊断价值,并对其相关性进行研究.方法:21例肺癌患者行11C-胆碱及18FDG PET/CT显像,分别分析11C-胆碱及18FDG PET/CT图像,计算标准摄取值(SUV)、瘤/非瘤(T/N)组织,对11C-胆碱及18FDG PET/CT显像参数进行统计学分析.结果:21例肺癌患者中,17例11C-胆碱及18FDG PET/CT显像表现为代谢增高(80.9%).11C-胆碱PET/CT显像中病灶SUV、T/N值明显低于18FDG PET/CT显像结果(P＜0.05);11C-胆碱PET/CT显像中病灶SUV、T/N值与18FDG PET/CT显像呈正相关关系(r=0.57和0.52,P=0.007和0.016); 11C-胆碱PET/CT显像中SUV、T/N与病灶大小呈正相关关系(r=0.99、0.45 ,P=0.008 4、0.039),18FDG PET/CT显像中SUV与病灶大小呈正相关关系(r=0.68 ,P=0.000 7),而18FDG PET/CT显像T/N与病灶大小相关,但无统计学意义.结论:11C-胆碱反映肿瘤细胞细胞膜的合成情况,在肺癌的诊断中有一定价值.
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不同正电子显像剂在前列腺癌中的应用?
前列腺癌是欧美国家男性常见的恶性肿瘤，在我国的发病率也在逐年上升。18F-FDG 是葡萄糖的类似物，能够被糖代谢旺盛的病灶或正常组织摄取，是一种广谱的肿瘤非特异性显像剂，在临床上广泛应用，具有无可替代的地位，被誉为“世纪分子”。但经验表明，其在前列腺癌的早期诊断和分期方面的作用是有限的。目前已有多种显像剂，如11C-胆碱、11C-乙酸盐、18F-FDHT、18F-FLT、Anti-[18F]-FACBC、18F-FPA等在前列腺癌的应用上具有潜在价值，可作为18 F-FDG的补充，现将它们的主要特点作一简要介绍。
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肿瘤显像药物11C-胆碱的合成工艺优化研究
目的 11C-胆碱目前被广泛应用于前列腺癌、脑肿瘤、肺癌等多种肿瘤的诊断、治疗及疗效评价研究.由于该显像药物半衰期只有20 min,优化其产率具有非常重要的意义.本实验拟研究不同前体载体对11C-胆碱终产率的影响.方法 GE回旋加速器每次轰击生产相近活度(7.4 GBq)的反应原料11CH3I,对比传统商用Plus C18柱和自制Light C18柱作为标记前体载体时产物11C-胆碱的产量.通过HPLC进行质控以后,再对志愿者进行显像分析(注射活度为(370±37)MBq).结果 使用Light C18柱时11C-choline产率为(58.2±1.24)％,明显优于传统Plus C18柱的产率(22.9±0.68)％,差异有统计学意义(P<0.01).HPLC结果显示产品溶液放化纯度均大于99％,且对病人进行显像时均无明显不良反应,在体内的放射性分布基本一致,对肿瘤病灶检出度良好.结论 经过工艺优化,使用Light C18柱时11C-胆碱的标记产率得到较大提升,具有一定的临床意义.
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18F-FDG和11C-choline PET显像在前列腺良恶性病变诊断中的价值
目的 探讨18F-FDG(18F-脱氧葡萄糖)和11C-choline(11C-胆碱)PET显像诊断前列腺良恶性病变的影响因素,以提高PET显像对前列腺病变的诊断价值.方法 选择可疑前列腺病变患者55例为研究对象,年龄57～82岁,28例为前列腺癌,转移程度不一；其余为前列腺良性病变.所有患者均行全身18F-FDG和11C-choline PET显像检查,分析18F-FDG和11C-choline标准摄取值(SUV)与前列腺病变患者的年龄及病理类型的相互关系和意义.结果 55例前列腺病变患者,18F-FDG和11C-choline SUV与患者的年龄差异无统计学意义(P＞0.05),18F-FDG SUV与患者的病理类型差异亦无统计学意义(P＞0.05),而11C-choline SUV与患者的病理类型差异有统计学意义(P＜0.05).结论 前列腺病变患者的病理类型是影响11C-choline SUV的重要因素,11C-choline PET显像鉴别诊断前列腺良恶性病变具有重要的价值.
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11C-胆碱的体内生物分布和PET显像
目的 研究新型肿瘤显像剂11C-胆碱的体内生物学分布,探讨11C-胆碱的临床显像方法及其在脑肿瘤显像中的应用.方法 将24只Wistar大鼠按每组4只分为6组,分别由尾静脉注入11C-胆碱,在5、10、20、30、40、60分钟时断头放血处死,取肝、脑、血、心、肺、肾、脾等脏器和组织测定放射性计数,测定11C-胆碱在小鼠体内的分布,对健康志愿者和病理证实胶质瘤志愿者进行正电子发射计算机断层显像的脑显像.结果 11C-胆碱在脑肿瘤内有较长的滞留时间,11C-胆碱有较高的肿瘤/脑比值,是理想的脑肿瘤显像剂.
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11C-胆碱PET/CT在检测颅脑胶质瘤术后残留或复发病灶价值的探讨
目的 探讨11C-胆碱PET/CT显像在检测颅脑胶质瘤术后肿瘤残留或复发病灶的临床应用价值.方法 20例颅脑胶质瘤术后疑为肿瘤复发或残留的患者均同时行11C-胆碱及18F-FDG颅脑显像,后诊断结合手术后病理检查和临床随访.结果 20例患者18F-FDG 显像真阳性4例,真阴性3例,假阳性2例,假阴性11例,准确性35.0%(7/20例),敏感性26.6%(4/15例),特异性60%(3/5例),阳性预测值66.6%(4/6例),阴性预测值20%(3/15例);11C-胆碱显像,真阳性16例,真阴性3例,假阳性1例,假阴性0例,准确性95.0%(19/20例),敏感性100%(16/16例),特异性75%(3/4例),阳性预测值94.1%(16/17例),阴性预测值18.7%(3/16例).结论 11C-胆碱检测颅脑胶质瘤术后肿瘤残留或复发病灶价值优于18F-FDG显像.
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11C和18F标记的胆碱正电子发射计算机断层显像在肿瘤中的临床应用
18F-氟代脱氧葡萄糖(18F-fluorodeoxyglucose,18F-FDG)是目前正电子药物中临床应用广泛的显像剂,但其在前列腺癌、脑肿瘤、肝癌、肺癌等方面的应用存在一定的局限性.胆碱作为磷脂的前体,是合成细胞膜的必需成分.肿瘤细胞迅速增殖,细胞膜生物合成活动增加,胆碱激酶活性增强,胆碱摄取量增加,这是11C或18F标记的胆碱可以作为正电子发射计算机断层显像(positron emission tomography/computed tomography,PET/CT)显像剂的基本原理.在临床应用中,胆碱PET/CT能大大弥补18F-FDG PET/CT在某些肿瘤应用中的不足,提高诊断肿瘤的准确性.该文旨在总结11C/18F-胆碱PET/CT在肿瘤诊断中的价值.
关键词： 11C-胆碱 18F-胆碱 肿瘤 正电子发射计算机断层显像 -
应用11C-胆碱PET/CT鉴别恶性胶质瘤复发与坏死的研究进展
描述PET/CT的发展及11C-胆碱作为PET/CT的显像剂在临床肿瘤疾病诊治中的全身应用,重点分析11C-胆碱PET/CT在颅内肿瘤的作用,进一步探讨11C-胆碱PET/CT鉴别恶性胶质瘤治疗后复发与坏死的临床应用价值及前景.
