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JTE-522文献资料
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3-(4-甲磺酰基)苯基-2-环己基-2-丁烯酸-γ-内酯的合成
目的设计并合成了标题化合物.方法以对甲磺酰基苯乙酮为原料,经溴代、缩合和环合三步反应合成了产物.结果总收率为82.5%,中间体和产物经核磁共振谱和质谱确证.结论成功地合成了设计的化合物,而且摸索了反应条件,使反应具有时间短,收率高等优点.
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一种选择性环氧化酶2-抑制剂JTE-522抑制RL95-2细胞的增殖及诱导其凋亡
目的:探讨环氧化酶-2抑制剂JTE-522是否对人子宫内膜癌细胞株RL95-2细胞有抑制增殖和诱导凋亡的作用及其分子机理.方法:应用体外噻唑兰法、琼脂糖凝胶电泳、酶联免疫试验、流式细胞术、RT-PCR及Western blot等方法研究JTE-522对RL95-2细胞增殖和凋亡的作用及其分子机理.结果:JTE522抑制RL95-2细胞的增殖、诱导其凋亡、引起G0/G1期阻滞和S期抑制,并伴有COX-2 mRNA、磷酸化Rb、CDK4蛋白表达的抑制及p53,p21和cyclin D1蛋白表达水平的上调.另外,细胞经JTE-522处理后,还可见caspase-3活性的增加.结论:JTE-522抑制RL95-2细胞的增殖及诱导其凋亡,可能与COX-2 mRNA,磷酸化Rb、CDK4蛋白水平的下降及p53,p21和cyclin D1蛋白表达的上调有关,还可能与caspase-3的激活有关.
