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萘哌地尔对α1亚型受体的作用研究
目的 研究萘哌地尔(naftopidil)对α1受体亚型的选择性作用.方法 大鼠胸主动脉、脾、输精管分别富含了α1D、α1B、α1A 3种亚型受体,分别制备这3种离体组织,在存在和不存在萘哌地尔时,按浓度累积法加入去甲肾上腺素(noradrenaline,NA),至组织达到大收缩效应,得到相应的量效曲线,通过Schild法计算拮抗参数pA2值.结果 萘哌地尔对主动脉、脾、输精管的拮抗参数pA2值分别为7.93(±0.13)、6.75(±0.01)、7.48(±0.30),其对α1D-AR的选择性是对α1B-AR的15.1倍,是对α1A-AR的2.8倍.结论 萘哌地尔为一种高选择性的α1A/1D亚型拮抗剂.
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手性化合物TJ0711对肾上腺素受体拮抗作用的研究
目的 测定外消旋TJ0711(R/S-)及其两种旋光异构体(S-和R-)对肾上腺素受体各亚型拮抗作用的强度及相对选择性.方法 采用离体器官实验法,以离体豚鼠右心房、气管条、离体大鼠肛尾肌、输精管为标本分别测定受试物对β1和β2,α1和α2肾上腺素受体的拮抗参数(pA2).结果 R/S-、S-及R-TJ0711拮抗β1受体的pA2值分别为:7.35、7.22和7.17;拮抗β2受体的pA2值分别为:6.24、6.11和6.23;拮抗α1受体的pA2值分别为:7.63、7.37和7.33;拮抗α2受体的pA2值分别为:5.70、6.08和5.64.S-和R-TJ0711对4种肾上腺素受体亚型的pA2值差异无显著性.R/S-TJ0711拮抗α1受体的pA2值高于S-和R-TJ0711;对另外3种受体亚型,R/S-TJ0711与拆分体的pA2值差异无显著性.结论 在离体器官实验中,S-、R-TJ0711对肾上腺素受体各亚型的拮抗作用无明显差异,二者在拮抗α1受体时表现出协同作用;R/S-、S-和R-TJ0711对β1和α1受体的选择性较高.
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多索茶碱对支气管平滑肌的作用
报道了一个新的嘌呤类衍生物多索茶碱的主要药理作用.体内外实验表明该药具有很强的抗支气管痉挛作用,其作用比氨茶碱强.拮抗组织胺对豚鼠气管的收缩作用,其IC50为1.26×10-4mol/L.该药也有明显的镇咳作用;而对肠肌、心脏和CNS作用较弱,对呼吸系统的选择性高.主要用于治疗支气管疾病.
