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抑制模型/间接反应文献资料
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雷贝拉唑抑制胃酸分泌的药动学-药效学结合研究
目的：应用药动学与药效学（ PK-PD）结合模型，研究雷贝拉唑抑制胃酸分泌的药动学与药效学过程。方法给10例健康受试者静脉滴注雷贝拉唑20 mg，高效液相色谱法测定不同时间点血浆雷贝拉唑浓度，DAS 2.0版软件计算药动学参数；同时监测24 h胃内pH，采用间接反应药效抑制的PK-PD结合模型对药效学参数进行拟合。结果雷贝拉唑在健康受试者体内的主要药动学参数 t1/2为（60.5±17.3）min、Cmax为（1299.1±201.0）ng·mL-1、AUC0-τ为（106.4±26.0）mg·min·L-1。间接反应抑制模型拟合的主要药效学参数分别为Kin=（8.200±3.362）h-1，Ke=（1.080±0.378）h-1，IC50=（0.286±0.129）mg·L-1，Imax=（6.93±2.15）（以pH计）。结论雷贝拉唑在健康志愿者体内药动学符合一房室静脉滴注模型，药效学过程符合间接反应抑制结合模型的特征，用该模型计算得到的方程能有效建立起雷贝拉唑血药浓度与效应间的对应关系。
