天然产物与体外杀精

全球每年有2亿多妊娠发生,其中50％是计划外妊娠[1],因此避孕药的研发一直备受关注.杀精子剂在性交前用于阴道以避免妊娠,是一种可由女性主动采用的避孕措施.壬苯醇醚(N-9)是目前市场上占据主要地位的杀精子剂,但N-9会损伤阴道上皮细胞[2]并提高患艾滋病的风险[3～6],而天然产物则具有更好的安全性[7,8].天然产物是指动物、植物、微生物,包括昆虫、海洋生物等的身体组成成分或其代谢产物.研究发现,多种天然产物,尤其是天然植物化合物具有体外杀精活性,可能研发为阴道用避孕剂.从化学结构看,目前发现的天然产物杀精剂可归为皂苷类、氨基酸类、生物碱类、多酚类等,本文就近年来发现的具有杀精活性的天然产物做一综述.

大豆异黄酮和皂甙对糖尿病大鼠抗动脉粥样硬化活性的研究

目的研究大豆异黄酮和皂甙(SPE)对糖尿病大鼠血糖、血脂、血浆脂蛋白脂质过氧化及血小板聚集活性的影响.方法取16只GK/Jcl雄性大鼠(2型糖尿病模型),随机分为2组:对照组喂普通饲料,实验组喂添加20 g/kg SPE的饲料20周,观察血液生化指标的变化.血浆脂蛋白采用序列超速离心分离法分离.结果喂饲SPE的糖尿病大鼠血糖为(11.9±0.9) mmol/ L,动脉粥样硬化指数为0.40±0.14,血浆过氧化脂质水平为(15.7±0.5) mmol/L;未喂饲SPE的对照组糖尿病大鼠上述指标分别为 (14.2±2.0) mmol/L、0.58±0.22和(20.7±3.0) mmol/L,差异有显著意义.由ADP和胶原蛋白诱导的血小板聚集率两组分别为 (54.1±8.8)% 和(58.0±7.9)%、(66.6±12.4)%和(69.6±9.4)%,差异有显著意义.结论 SPE具有明显的降低血糖、改善动脉粥样硬化指数、抑制脂质过氧化和血小板聚集的作用,对大鼠糖尿病及其动脉粥样硬化并发症的发生可起到积极的预防和控制作用.

土耳其产甘草属植物Glycyrrhiza flavescens中的3个新的皂苷类指标化合物

重楼的基源、生长条件与质量相关性研究

目的 比较不同基源、生长条件及采收季节的重楼皂苷含量,为重楼的引种栽培提供科学依据.方法 采集不同基源、不同生长年限、不同海拔及不同采收季节的重楼药材,按2015年版《中华人民共和国药典》重楼总皂苷含量测定方法进行测定.色谱柱为ACQUITY UPLC?HSS T3(3.0 mm×100 mm,1.8μm),流动相为乙腈-水,梯度洗脱,检测波长203 nm,进样量5μl,流速0.5 ml/min,柱温35℃.结果 在所测样品中,总皂苷含量范围在1.35%~3.89%之间,含量顺序为:多叶重楼>滇重楼>华重楼;3~10年生的华重楼,生长年限越长,总皂苷含量越高;在海拔400~800 m生长的华重楼,总皂苷含量随着海拔上升而增加;春季采收的云南重楼其皂苷含量高于其他季节.结论 不同基源、生长条件、采收季节的重楼皂苷含量不同,引种栽培重楼应综合考虑.

珠子参药材中皂苷类成分HPLC特征图谱的研究

目的 建立珠子参药材中皂苷类成分HPLC特征图谱,为其质量控制提供依据.方法 采用HPLC法测定珠子参药材中皂苷类成分,色谱柱为Agilent Poroshell 120 C18(4.6 mm×100 mm,2.7μm),乙腈-0.1％磷酸水溶液作为流动相进行梯度洗脱,流速为1.0 ml/min,检测波长为203 nm,柱温为35℃.结果 通过对8批次珠子参药材中皂苷类成分HPLC特征图谱的研究,确定了14个共有峰,对照品比对指认了其中4个皂苷类成分,分别为人参皂苷Rb1、Ro、竹节参皂苷Ⅳa、人参皂苷Rd;8批珠子参药材中有7批相似度大于0.90.结论 该方法精密度高、重复性强、稳定性好,可用于珠子参药材的质量控制.

HPLC同时测定葛根芩连汤中12个有效成分的含量

目的:建立同时测定葛根芩连汤中葛根素、大豆苷、甘草苷、黄连碱、药根碱、黄芩苷、小檗碱、巴马汀、汉黄芩苷、黄芩素、汉黄芩素和甘草酸铵12个有效成分含量的HPLC-DAD测定方法.方法:采用高效液相色谱法,色谱柱Merck Chromolith,RP-18e(4.6 mm×100 mm),流动相为乙腈-0.05％磷酸(含0.01 mol·L-1磷酸二氢钾)度洗脱；流速2 mL·min-1,柱温35℃,检测波长250,275,345 nm.结果:12个成分的方法学考察均合格,阴性无干扰.结论:本方法简便、快速、准确可靠,专属性强,可用于葛根芩连汤的质量控制.

地榆化学成分与药理作用研究进展

地榆为传统中药,具有广泛的药用价值,国内外学者对地榆做了大量的研究工作.通过查阅大量文献资料,发现地榆含有鞣质、皂苷类及黄酮类与甾体类等化学成分,在止血、抗肿瘤、抗过敏、抗炎消肿、改变血液系统及广泛的抗菌等方面发挥着重要的作用.地榆的化学成分研究较深入,近年来地榆作为一类新型的治疗放化疗后骨髓抑制的药物引起较大的关注,现代研究发现,地榆还具有抗氧化、抗过敏、抗炎、抗菌等作用,对肿瘤有抑制作用.虽然目前地榆的药理作用与化学成分研究深入,但地榆具有的物质基础与其药理活性的发挥存在着什么样的联系,有待进一步的考证与深入的发掘.本文通过检索近10年国内外有关地榆的化学成分与药理研究文献,综述地榆的化学成分与药理活性,结果显示地榆具有止血、抗炎、抗肿瘤、改变血液成分等多种药理作用,提示具有开发价值,也为其进一步开发提供参考.

蒺藜科驼蹄瓣属植物化学成分

全球约有蒺藜科驼蹄瓣属植物150种,主要分布在亚洲、非洲、澳洲及地中海地区该属植物具有耐旱、抗风沙和耐盐碱特性,种子所到之处皆容易生根发芽,适应性极强.对该属植物的研究主要集中在提取物或组分的药理活性及化学成分的分离鉴定方面,文献记载该属的 Zygophyllum aegγptium,Z. album,Z. atriplicoides,Z. berenicense,Z. coccineum, Z. cornutum,Z. decumbens, Z. ducembens, Z. dumosum,Z. eichwaldii,Z. eurypterum, 驼蹄瓣 (Z. fabago),Z. gaetulum,Z. geslini, Z. melongena,Z. oxianum,Z.propinquum和Z. simplex等植物在民间用做草药或已被证明有生物活性,有的植物在亚洲、非洲地区民间被用于治疗糖尿病、高血脂、高血压、肥胖、腹泻和痉挛等;有的植物具有降糖、降压、降血脂、解痉、解热、抗腹泻、抑酶、抗氧化、抗炎、抗菌、抗癌等药理活性.驼蹄瓣属植物可以被用作防治代谢综合征,该属许多植物具有多种生物活性.对该属植物还有待于在以下几方面的进一步研究,①生物活性成分的活性导向分离;②分子机制的明确;③通过HPLC,GC,LC-MS等方法对生物活性成分的含量进行分析.该文综述了驼蹄瓣属植物中已分离和鉴定出的皂苷类、黄酮类、生物碱类和其他类化合物及其已知的药理活性.

东北铁线莲中抗肿瘤活性成分的大孔树脂纯化工艺优选

目的:建立东北铁线莲中抗肿瘤活性成分3-0-α-L-吡喃鼠李糖-(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖-(1→4)-β-D-吡喃葡萄糖-(1→4)-β-D-吡喃核糖-(1 →3)-α-L-吡喃鼠李糖-(1→2)-α-L-吡喃阿拉伯糖齐墩果酸苷(W2)的大孔树脂纯化工艺.方法:采用HPLC测定W2含量,通过对9种大孔树脂的吸附-洗脱能力进行考察,筛选适宜的大孔树脂型号,对选定的大孔吸附树脂进行静态吸附动力学考察和动态梯度洗脱考察,通过单因素试验考察上样液浓度、吸附流速、除杂溶媒用量和流速等参数对大孔树脂纯化工艺的影响.结果:佳纯化工艺为上样液质量浓度0.4 g·mL-1,以1.5 BV·h-1的流速过LX-17型大孔树脂柱,加水4 BV和40％乙醇5 BV除杂,除杂流速3 BV·h-1,加80％乙醇1 BV洗脱以替换柱内液体,加80％乙醇6 BV富集W2,洗脱流速1.5 BV·h-1.浸膏中W2质量分数43.14％.结论:LX-17型大孔树脂适用于W2的的分离纯化,优选的工艺稳定可行,可得到纯度相对较高的样品,为该成分的后续药理作用研究提供保障.

HPLC-ELSD指纹图谱分析提取与炮制对柴胡中化学成分的影响

目的:建立柴胡HPLC-ELSD指纹图谱,分析柴胡主要成分在提取和炮制过程中的变化规律.方法:色谱条件为Phenomenex Kinetex(R) C18色谱柱(4.6mm×250mm,5μm),流动相乙腈(A)-水(B)梯度洗脱(0～60 min,25％～58％A),柱温30℃,流速1.0 mL· min-,进样量10μL,检测器为蒸发光检测器,氮气流速3.0 mL· min-;以此色谱条件分别对4种样品(柴胡水提液、柴胡醇提液、醋柴胡水提液、醋柴胡醇提液)进行指纹图谱研究,并测定柴胡皂苷a,d,b1,b2的含量.结果:得到4种柴胡样品指纹图谱,共指认23个色谱峰,各样品的指纹图谱共有模式图不尽相同,成分色谱峰存在较大差异.柴胡经水提加热回流或醋炙后会使原生皂苷向次生皂苷转化,其中醋柴胡水提液中的原生皂苷含量少,次生皂苷含量多,柴胡醇提液中次生皂苷含量少.结论:所建立的HPLC-ELSD指纹图谱可作为柴胡化学成分分析测定的方法;柴胡经水提或醋炙后化学成分变化较大,含柴胡制剂的临床使用及质量评价应充分考虑到柴胡皂苷类成分的转变情况.

开心散乙醇提取物中远志皂苷的人血成分及体内代谢产物分析

目的:鉴定开心散60％乙醇提取物(KXS-60％ E)及其血中移行成分中的远志皂苷类成分,分析大鼠体内远志皂苷类成分的代谢产物.方法:应用UPLC-TOF-MS技术,分析TOF-MS/MS给出的二级离子信息,结合液质联用工作站MassLynx v4.1分析软件及现有的文献数据库,鉴定KXS-60％E中远志皂苷类成分、灌服KXS-60％E后血清中的远志皂苷类成分及其代谢产物.结果:鉴定了KXS-60％E中14个远志皂苷类成分,主要为三萜型皂苷;鉴定了大鼠口服KXS-60％E后血中的5个原型皂苷类成分及4个代谢产物.结论:远志皂苷类成分及4个代谢产物可能是KXS-60％E潜在的活性成分及直接药效物质基础,这将有助于阐明开心散防治阿尔兹海默症的有效成分及作用机制.

UPLC-MS考察西洋红参皂苷类成分对大鼠脑内神经化学物质的影响

目的:考察西洋红参皂苷组分Ⅰ和Ⅱ对大鼠大脑皮层及海马中17种神经化学物质水平的影响.方法:将西洋红参总皂苷经D101型大孔吸附树脂分离纯化制备得到组分Ⅰ和Ⅱ,采用超高效液相色谱-线性离子阱质谱法(UPLC-LIT-MS)测定组分中皂苷单体的组成.采用超高效液相色谱-三重四级杆质谱法(UPLC-QQQ-MS)测定大鼠大脑皮层及海马中17种神经化学物质含量变化情况.结果:在与空白组比较,给予皂苷组分Ⅰ后,大鼠大脑皮层及海马中谷氨酸,天冬氨酸,牛磺酸,乙酰胆碱,酪氨酸,多巴胺,去甲肾上腺的含量升高,与给药剂量成正相关趋势;在给予皂苷组分Ⅱ后,y-氨基丁酸,色氨酸,5-羟色胺,5-羟吲哚乙酸,褪黑素,丝氨酸,甘氨酸,组胺的含量升高,且与给药剂量成正相关趋势.通过分析皂苷组成与脑内神经化学物质含量变化之间的内在联系,发现组分Ⅰ可提高大脑皮层及海马中兴奋性神经化学物质含量,组分Ⅱ可提高大鼠大脑皮层及海马中抑制性神经化学物质含量.结论:西洋红参中皂苷组分具有神经活性,皂苷类成分的极性与其对兴奋性和抑制性神经化学物质的影响具有相关性.

不同商品等级远志药材的HPLC指纹图谱分析

目的:对不同商品等级的远志药材进行HPLC指纹图谱分析.方法:收集河北安国、安徽亳州、广西玉林、四川荷花池4个药材市场中不同商品等级的47批远志药材,测定其直径及抽心率,构建上述药材的HPLC指纹图谱并进行相似度分析,建立不同等级远志药材的对照指纹图谱,流动相乙腈-0.05％磷酸水溶液梯度洗脱,检测波长316 nm.结果:不同商品等级的远志药材,在化学成分的种类上相似,但在化学成分的含量上存在一定差异,远志筒统货与依据47批药材建立的对照指纹图谱的相似度介于0.925 ～0.996;远志小筒药材与对照指纹图谱相似度介于0.840 ～0.997;远志中筒药材与对照指纹图谱相似度介于0.865 ～0.996;远志大筒药材与对照指纹图谱相似度介于0.931 ～ 0.993.结论:传统判别药材质量优劣的“辨状论质”经验具有一定的科学依据,但后续应建立药材外观性状与其内在化学成分相关的商品等级标准,以确保同等级商品远志药材质量的一致性,进而提高其临床用药的准确性.

人参饮片标准汤剂的评价及应用探讨

目的:对人参饮片标准汤剂进行研究,探讨相关参数阈值,以建立人参饮片不同用药形式的标准,为生产实践提供参考.方法:选择具代表性的12批次人参饮片经标准工艺制备汤剂,对出膏率、指标成分含量及转移率、指纹图谱相似度等进行考察,利用液质联用技术对共有峰进行指认;对饮片、标准汤剂和由标准汤剂制得的颗粒进行比较,探讨颗粒制备过程中的质量传递规律.结果:人参标准汤剂中人参皂苷Rg1+Re和人参皂苷Rb1的质量浓度应分别不低于0.529,0.282 g.L-1,出膏率应不低于40％,批次间指纹图谱相似度不得低于0.905,与对照指纹图谱相比相似度不得低于0.966,指认了12个共有峰中的10种皂苷类成分;由饮片制成标准汤剂是“质的转移”,而由标准汤剂制成颗粒只是“量变”过程.结论:标准汤剂可作为配方颗粒生产过程中的标准参照物,以调整投料方案、优化工艺设计,保证与传统饮片煎液质量一致,稳定终产品的生产;鉴于不同形式的饮片临床应用多以水溶(煎煮或冲服)为主,与其药效物质基础一致的标准汤剂及其煎膏可作为质量控制标准物质,解决鉴别和质量控制难题.

HPLC法同时测定加减小柴胡方中8种成分的含量

目的:建立用HPLC法同时测定加味小柴胡提取物中8种成分的含量方法.方法:色谱条件包括色谱柱Kromasil C18(250mm×4.6mm,5μm),流动相为乙腈-0.005％磷酸水溶液,梯度洗脱,流速1mL/min,检测波长210nm,柱温30℃.结果:方中苦杏仁苷、黄芩苷、汉黄芩苷、柴胡皂苷a、柴胡皂苷d、黄芩素、汉黄芩素、千层纸素A8种成分在60min内得到分离;每种成分在各自的线性范围内线性关系良好,平均回收率均在97.4％-100.8％,RSD在1.29％-3.10％(n=6).结论:该方法可同时分析8种化合物,简便、准确,为该方治疗慢性胰腺炎的活性物质研究提供依据.

肠道菌群对中药皂苷类成分的代谢研究进展

皂苷类成分主要有抗肿瘤、降血糖、降血脂、保肝、抗病毒、抗炎抗过敏等药理作用,特别是抗肿瘤作用,有巨大的开发前景.由于皂苷类成分在肠道内难以吸收,生物利用度低,使其在肠道内与肠道菌群作用滞留时间长,在体内以原形物显示药理活性的可能性较小,需经肠道菌代谢后被水解,生成苷元而发挥其药理作用.

高效液相色谱法测定小儿开胃口服液中异嗪皮啶含量

小儿开胃口服液处方由刺五加、鸡内金、草豆蔻、牵牛子组成,具有健脾开胃,消积导滞之功效,用于治疗小儿脾虚厌食,消化不良等症.方中刺五加含多种皂苷类、生物碱类化合物,主要成分之一是异嗪皮啶,其在药材中含量亦相对较易测定,对其含量测定方法已有薄层色谱法[1] 、HPLC法[2～4].HPLC法中多使用乙腈、水和酸作为流动相,我们采用高效液相色谱法以甲醇和甲酸的水溶液为流动相,对小儿开胃口服液中异嗪皮啶的含量进行测定,获得较理想的结果.

不同来源黄芪药材中黄芪甲苷的定量分析

黄芪为豆科植物蒙古黄芪Astragalus membranaceus(Fisch.)Bge.var.mongholicus(Bge.)Hsiao 或膜荚黄芪A.membranaceus(Fisch.)Bge.的干燥根[1].黄芪中的主要化学成分包括皂苷类、黄酮类及多糖类等[2].

人参皂苷生物转化研究进展

人参皂苷是人参属植物药理活性的重要物质,尤以稀有人参皂苷及苷元的抗肿瘤,保护神经系统,保肝护肝等药理活性为显著,因此,研究稀有人参皂苷获取的方法也日益增多.该文对人参属植物中人参皂苷的生物转化进行了简要的概述和展望.

薄层扫描法测定三七药材中人参皂苷Rg1的含量

中药三七为五加科植物三七的干燥根。皂苷类是其主要生理活性成分，文献报道三七总皂苷含量约12%［1～3］。三七的薄层指纹图谱中，较明显的斑点为人参皂苷Rg1，Re，Rb1及三七皂苷R1。人参皂苷Re与三七皂苷R1斑点极为接近，人参皂苷Rb1的Rf值偏低，只有人参皂苷Rg1的斑点清晰，分离效果好，故参考文献［4］采用双波长薄层扫描法测定三七药材中人参皂苷Rg1的含量。