免疫避孕用含模型蛋白的新型可生物降解聚酯微球的研究

目的:考察新型可生物降解聚酯材料聚(5-羟基三亚甲基碳酸酯-co-三亚甲基碳酸酯)P(HTMC-co-TMC)作为口服免疫避孕疫苗载体的可行性.方法:以BSA为模型蛋白,采用改进的复乳溶剂蒸发法制备含BSA的微球,表征微球的性能参数及其体外释放行为.结果:微球表面光滑,粒径均一,分布较窄,不同共聚组成聚合物的释放速率不同.结论:可通过调节新型可生物降解聚酯的共聚组成调节BSA的释放速率,该类新型可生物降解聚酯有望成为口服避孕疫苗的控制释放载体.

贮水控制释放消毒技术现状与展望

贮水的消毒保质十分重要.从类型、机制、动力学模型、应用、意义等方面对控制释放消毒剂进行了综述.指出了控制释放消毒剂适应了饮水消毒的发展趋势和现代人对水质的本质需求,科学、方便、前景诱人.

纳米粒子作为药物输送和药物控释体系的应用前景

纳米粒子作为药物和基因的载体显现出极大的潜力并被广泛研究.纳米粒子的超微小体积可使药物输送智能化,例如靶向定位地将药物投递到病灶局部或专一性地作用于靶细胞.纳米粒子的载体材料可屏蔽药物不良气味、维持药物长期缓慢释放、延长药物半衰期和减小毒副作用等.本文将从纳米药物输送、控释制剂的制备和应用前景等方面进行综述.

生物大分子的电纺及其在药物控释中的应用

随着研究者对于纳米技术以及纳米特性研究兴趣的不断增加,近年来静电纺丝受到越来越多的关注.首先综述了生物大分子静电纺丝的研究进展,主要包括合成高分子和天然生物大分子的静电纺丝以及复合纳米纤维的制备,侧重讨论了各种生物材料的电纺条件以及与生物医用有关的电纺纤维膜性质,如纤维膜形态稳定性、机械性质以及降解行为等.在此基础上,综述了静电纺丝在药物控制释放领域中的应用,针对不同药物的溶解性质,分别讨论了其在电纺纤维中的包埋方法以及释放行为.

聚原酸酯抗癌药物毫微囊的制备及体外释药研究

采用W/O/W型复乳制备聚原酸酯载甲氨喋呤(MTX)毫微囊微球,通过多种条件实验,制备了聚原酸酯载药毫微囊,并对药物体外释放动力学进行研究.结果表明有机溶剂组成、内部水相药物浓度、溶剂挥发温度等均对毫微囊的结构与性能产生影响,经优化所制备毫微囊粒径在500～800nm之间,药物包封率高.

明胶-聚乳酸载药纳米微球的制备及其体外释药研究

采用复合乳液-溶剂挥发法制得明胶-聚乳酸载五氟脲嘧啶(5-Fu)微球,以混合型乳化剂Tween-80∶Span-80=5∶1-作为初乳乳化剂,O-羧甲基壳聚糖作为复乳乳化剂,考察了明胶-聚乳酸载药微球的制备条件对微球的成球性、药物包封率及体外释药的影响.结果表明乳化剂的选择、内部水相药物浓度和PLA分子量等均对载药微球的结构与性能产生影响,经优化条件得到了成球性和体外释放都比较好的载药微球.

激光心肌孔道内控制释放bFGF对急性心肌梗死犬心脏形态与收缩功能的影响

目的探讨在激光打孔的心肌孔道内埋植含有控制释放碱性成纤维细胞生长因子(bFGF)的纤维蛋白胶(FG)对急性心肌梗死(AMI)犬心脏形态和功能的影响.方法 18只成年健康杂种犬于开胸后结扎左前降支(LAD),制作AMI模型.随机分为3组,每组6只.单纯心肌梗死(MI)组,直接关胸;激光心肌血运重建(TMR)组,于AMI 30 min后行透壁心肌打孔;bFGF组,则于AMI 30 min后行非透壁心肌打孔,并随即向孔道内注射含有bFGF的FG以封闭激光孔道.8周后行超声心动图和核素心肌显像,评价心脏形态和左心室收缩功能.结果 MI组与TMR组于术后第22 d和34 d各有1只死亡,bFGF组无死亡.超声心动图检查,MI组和TMR组分别有2只和1只发生室壁瘤,bFGF组未见室壁瘤;与MI组和TMR组相比,bFGF组的左室前壁舒张期厚度(LVAW)更大;bFGF组和TMR组的射血分数(EF)均高于MI组;bFGF组每搏出量(SV)和心输出量(CO)均高于MI组和TMR组;3组之间室壁运动指数(WMI)差异均有显著意义.核素心肌显像心功能检测也显示,bFGF组的EF和SV均高于MI组与TMR组.结论在TMR孔道内使用FG控释bFGF安全可行,能减轻AMI后的心室重构,防止室壁瘤形成,改善左心室收缩功能,其疗效明显优于单纯TMR.

美施康定治疗癌痛患者不良反应的护理对策

疼痛是癌症病人常见的症状之一,在癌症疼痛的治疗方法中,阿片类镇痛药是必不可少的药物.美施康定(硫酸吗啡控释片)为特制的控制释放,其在血中无峰谷现象,口服病人易于接受,便于临床使用.我院2001年7月-2006年6月使用美施康定治疗癌症疼痛64例,现将患者在治疗过程中出现不良反应的护理对策总结如下.

心肌内控制释放碱性成纤维细胞生长因子促进血管再生与侧支重构

心肌内控制释放碱性成纤维细胞生长因子对急性心肌梗死犬心室重构的影响

心肌内控制释放碱性成纤维细胞生长因子血管再生治疗机制的探讨

心肌内控制释放碱性成纤维细胞生长因子促进血管再生与侧支重塑

目的评价心肌内控制释放碱性成纤维细胞生长因子(bFGF)血管再生治疗对急性心肌梗死(AMI)犬血管再生与侧支重构的影响.

心肌内控制释放bFGF血管再生治疗对急性心肌梗死犬心室重构的影响

目的采用病理与超声心动图方法评价心肌内控制释放碱性成纤维细胞生长因子(bFGF)血管再生治疗对急性心肌梗死(AMI)犬心室重构的影响.

激光心肌孔道内控制释放bFGF对急性心肌梗死犬心脏功能的影响

目的探讨在激光打孔的心肌孔道内埋植控制释放碱性成纤维细胞生长因子(bFGF)的纤维蛋白胶(FG)对急性心肌梗死(AMI)犬整体心脏收缩与舒张功能的影响.

纳米药物控释系统研究进展

纳米粒子作为一种新型的药物载体,由于它的超微小体积,能穿过组织间隙并被细胞吸收,通过人体细的毛细血管,还可透过血脑屏障,显现出极大的潜力并被广泛研究,具有广阔的发展前景.本文介绍了纳米控释系统在恶性肿瘤治疗、糖尿病治疗、运载药物穿透血脑屏障、抗心血管再狭窄等方面的应用,并对其发展前景作了展望.

神经网络用于口服缓释制剂的处方设计

目的用反向传播(backpropagation,BP)神经网络,从药物的溶解度设计符合一定释放度要求的缓释制剂处方.方法选取9种药物(异烟肼、利巴韦林、盐酸地尔硫,盐酸雷尼替丁、盐酸环丙沙星、茶碱、替硝唑、丙基硫氧嘧啶、磺胺甲唑)作为模型药物,按HPMC∶糊精=(5-0.2)∶1配比制成不同释放度的缓释片,测定各个处方的释放度,其释放度数据用于BP神经网络的建模、训练.结果得到隐含层为一层、结点数为5个和迭代次数为25次的佳神经网络,并成功拟定了4个制剂处方,按此处方制备的缓释片的实测释放值与神经网络预测值相符.结论由MATLAB 5.1中的BP神经网络和优化工具箱编写的程序可根据药物溶解度设计符合某一释放度要求的缓释制剂处方.

夹芯渗透泵片用于水不溶性药物的控制释放

目的研究夹芯渗透泵片用于水不溶性药物的24 h控制释放.方法以硝苯吡啶为模型药物,制备夹芯渗透泵片,研究处方、释药孔径等因素对夹芯渗透泵片释药规律的影响,并考察包衣的机械性质.结果药物层中聚氧乙烯和膨胀层中氯化钾对释药的正面影响大.在0.50～1.40 mm,孔径对释药影响不大.醋酸纤维素包衣牢固可靠,能承受0.34～2.85 MPa的内压.结论夹芯渗透泵片能24 h匀速释放水不溶性药物.环境介质和搅拌对释药的影响不大.与市售双层渗透泵片相比,夹芯渗透泵片免去了打孔前的药物层辨认过程,制备过程简化.

核交联聚合物胶束递药系统的研究进展

核交联聚合物胶束作为一种新型的递药系统,能减少药物在血液循环中的提前释放,提高胶束稳定性,可将药物有效地传递到治疗部位,进一步提高药物的生物利用度,降低毒副作用.大多数药物以物理包埋或者通过聚合物化学共价的方式存在于胶束内.由于聚合物的组成和性质具有多样性,以及机体内微环境特有的性质,可制备出具有环境响应性、主动靶向作用的核交联聚合物胶束,达到控制药物释放的目的.本文主要介绍了近年来各种类型的核交联聚合物胶束研究进展,分析并总结其作为药物传递系统的特点和作用.

阿替洛尔单层芯渗透泵片的制备

目的以阿替洛尔为模型药物研究单层芯渗透泵片简化的制备方法,并进行处方优化.方法用自行设计的带针冲头压制带孔单层片芯,以乙基纤维素为膜材包衣制备渗透泵片,采用相似因子为指标筛选处方.结果单层芯渗透泵片的片芯处方、包衣膜组成及厚度是影响释药的主要因素.在1.00～1.14 mm,片芯孔径对释药影响不大.结论本制备方法可免去激光打孔过程,制得的阿替洛尔单层芯渗透泵片能24 h匀速释药.

基于双重扩散机制的利培酮骨架微球/乙酸异丁酸蔗糖酯复合型原位贮库的制备与评价

针对乙酸异丁酸蔗糖酯(sucrose acetate isobutyrate,SAIB)原位贮库前期药物突释问题,本文以利培酮为模型药物,将其预先包载于骨架微球中再分散至SAIB贮库系统中,制备利培酮骨架微球/SAIB复合型原位贮库.考察不同载体包括壳聚糖和聚乳酸-羟基乙酸共聚物[poly(lactide-coglycolide),PLGA]、载体/药物比例及骨架微球形态对复合型贮库药物释放的影响.结果表明,与壳聚糖微球/SAIB贮库和单独SAIB贮库相比,PLGA骨架微球/SAIB复合型贮库(Ris-Pm-SAIB)可显著降低体外药物突释(0.64％),体内药物突释也显著降低,0～4天药时曲线下面积(AUC0-4d)仅为(105.2±24.4) ng·mL-1·d;此外,通过调节微球形态控制贮库释药速度,多孔性PLGA微球/SAIB复合型贮库(Ris-PPm-SAIB)肌肉注射大鼠后AUC0 4d增至(194.6±15.8) ng·mL-1·d,突释略有增加,但78天时血药浓度仍为(9.0±2.5) ng·mL-1,4～78天AUC4-78d由(379.0± 114.3) ng·mL-1·d增至(465.0±149.2) ng·mL-1·d,可保证药物充分释放.研究表明,多孔性PLGA骨架微球/SAIB复合型原位贮库在降低利培酮体内外药物突释的同时,可保证后期药物充分释放,实现体内持续释药78天.