氟喹诺酮类抗菌药在外科系统感染预防及治疗中的合理应用

自1979年诺氟沙星成功合成并应用于临床至今,氟喹诺酮类抗菌药的合成及临床应用得到了长足进步.本文将对该类药物在外科系统中的应用予以介绍.

氟喹诺酮类抗菌药致跟腱损伤

新氟喹诺酮类抗菌药普利沙星

普利沙星是新口服的氟喹诺酮类抗菌药.本品为前体药,其活性代谢产物通过阻碍DNA拓扑异构酶使细菌DNA无法形成超螺旋,导致细菌细胞无法分裂繁殖.临床上用于治疗各种敏感致病菌引起的感染.本品不良反应较少,尤其是光敏性在同类药中是小的.综述普利沙星的药理作用、药动学及临床评价.

我院41例加替沙星注射液不良反应分析

加替沙星是8-甲氧基氟喹诺酮类抗菌药,是喹诺酮类第三代新药,在泌尿、呼吸、消化、耳鼻喉科、眼科及妇科临床治疗中广泛应用,但其不良反应同样不可忽视.为此对我院2006年填报的41例加替沙星不良反应进行统计分析.

第四代氟喹诺酮类抗菌药--加替沙星

加替沙星(Gatifloxacin)是日本杏林制药株式会社继诺氟沙星,氟罗沙星之后研制开发的又一新型氟喹诺酮类合成抗菌剂,为氟喹诺酮的G7位用3-甲基哌嗪基取代的衍生物.1999年12月其口服和静注制剂首次在美国、墨西哥和波多黎各获得了许可并上市.在美国其商品名为Tequin[1].1998年底申请在中国作Ⅰ期临床研究.国内也相继研究开发了加替沙星的片剂、胶囊、注射剂等,现正在进行临床试验.本文就其构效关系、体内外抗菌活性、药代动力学、临床疗效和不良反应作一综述.

氟喹诺酮类抗菌药效力渐失

氟喹诺酮类药物的抗菌药后效应及合理用药

目的：探讨氟喹诺酮类抗菌药后效应及其合理应用。方法：参考有关论述氟喹诺酮类抗菌药后效应、不良反应及耐药性的文献。结果与结论：了解氟喹诺酮类抗菌药后效应，可为临床合理用药提供科学依据，有利于减少不良反应和细菌耐药性的发生。

诺氟沙星胶囊溶出度测定方法探讨

诺氟沙星属于氟喹诺酮类抗菌药,其制剂诺氟沙星胶囊为临床常用药.为加强对诺氟沙星胶囊的质量控制,<中国药典>2000年版增加了溶出度检查项目.实际工作中我们发现,药典采用的溶出度测定方法所用溶剂配制繁琐,且消耗量大,笔者改用以盐酸溶液(24ml稀盐酸→1000)为溶剂,对7个厂家不同批号的该品种进行了考察,认为改进后的方法操作简便,溶剂消耗小,结果准确可靠.

紫外分光光度法测定氟罗沙星片的含量

氟罗沙星(fleroxacin,Fle)是第三代氟喹诺酮类抗菌药,具有抗菌谱广、作用强、生物利用度高、半衰期长等优点.其含量测定部颁标准(试行)WS-353(X-305)-96采用高效液相色谱法,设备要求一般基层单位不具备.本实验根据氟罗沙星在紫外区有强的吸收峰的特点,采用了紫外分光光度法测定氟罗沙星片的含量.

肠球菌对氟喹诺酮类抗菌药物耐药机制研究进展

肠球菌是多重耐药的重要条件致病菌和医院感染常见病原菌.氟喹诺酮类抗菌药是一类广谱抗菌药,其作用靶位是细菌的Ⅱ型拓扑异构酶,包括DNA旋转酶和拓扑异构酶Ⅳ.随着氟喹诺酮类抗菌药在临床广泛应用,肠球菌对其耐药性迅速增长.肠球菌对氟喹诺酮类抗菌药的耐药机制主要为靶位改变和药物主动外排导致的细胞内药物积聚减少.

氟喹诺酮类抗菌药与某些药物的相互作用及应用时须注意的问题

氟喹诺酮药为一类广谱抗菌药,广泛应用于临床.喹诺酮类药物在我国自1962年问世以来,发展十分迅速,到1978年发现在喹诺酮类药的骨架6位上添加氟原子、7位上的H由哌嗪基或其衍生物取代,可增强药物与细菌的结合能力以及对细菌细胞膜的通透性,这样构成的氟喹诺酮类药物使抗菌谱出现了一个新的飞跃,提高了对革兰氏阳性菌如金葡菌、肺炎双球菌、链球菌等的活性,也加强了对革兰氏阴性菌,如肠杆菌科细菌及绿脓杆菌的活性.近几年新开发的莫西沙星、加替沙星、吉米沙星、左氧氟沙星等新一代氟喹诺酮类药物的合成,进一步加强了对革兰氏阳性菌的活性,包括提高对肺炎链球菌的活性并扩展至对衣原体、支原体、厌氧菌的治疗.

氟喹诺酮类抗菌药在外科系统感染预防及治疗中的合理应用

自1979年诺氟沙星成功合成并应用于临床至今,氟喹诺酮类抗菌药的合成及临床应用得到了长足进步.氟喹诺酮类抗菌药的主要作用机制为抑制细菌拓扑异构酶,阻碍细菌DNA复制,从而产生快速杀菌作用.其作用具有以下临床特点:(1)抗菌谱广,尤其对于革兰阴性杆菌抗菌活性高;(2)细菌突变耐药率低,无质粒介导耐药性产生;(3)体内分布广,组织体液药物浓度高;(4)大多数新型品种为口服制剂,且半衰期长.基于以上特点,氟喹诺酮类药物成为近代化学合成抗感染药物中发展为迅速的药物.90年代以来,合成了一系列新型氟喹诺酮类药物,如氧氟沙星、依诺沙星、洛美沙星、培氟沙星、司巴沙星、左氧氟沙星、曲伐沙星、加替沙星和莫西沙星等.新型氟喹诺酮类药物既保持了对革兰阴性杆菌的强大抗菌作用,同时对革兰阳性菌、厌氧菌的作用也得到了增强,它不仅对常见革兰阳性致病菌如肺炎链球菌、苯唑西林敏感金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌敏感性较高,而且对消化链球菌、丙酸杆菌等厌氧菌作用也较强.目前氟喹诺酮类药物已广泛应用于呼吸系统感染、泌尿系统感染、消化系统感染、皮肤软组织感染、生殖系统感染和结核病等.

加替沙星的不良反应

加替沙星(gatifloxacin)是日本杏林制药公司继诺氟沙星、氟罗沙星之后研制开发的又一氟喹诺酮类抗菌药.该药6位氟及8位甲氧基的结构,使其既具有其他喹诺酮类抗菌药相似的抗菌作用,同时也降低了光毒性,提高了安全性[1,2].

氟喹诺酮类抗菌药的临床应用进展

氟喹诺酮类(fluoroquinolones FQNS)是化学合成抗菌药物。自1962年首次人工合成喹诺酮类(quinolones QNS)药物奈啶酸以来[1,2]，该类药物发展迅速，目前FQNS类药物已批准进入临床应用，或验证者已有50个[3]，并且一批新的FQNS类药物正在研制中。由于FQNS类药物具有抗菌谱广、抗菌作用强、体内分布广、在体内药物浓度高、蛋白结合率低、血半衰期长、使用方便、疗效良好、不良反应轻微及价格便宜等特点[4]，已成为10余年来发展为迅速的化学合成抗菌药。目前FQNS类在国内临床迅速广泛用于治疗各种感染，对敏感菌所致感染的治愈率的提高、危重感染病死率的降低起了重要作用。1 司帕沙星(Sparfloxacin)[2,3,5,6] 对G菌、G-菌及厌氧菌均有强大的抗菌作用，对G+菌的抗菌活性优于氧氟沙星(Ofloxacin)和环丙沙星(Ciprofloxacin)，对肺炎支原体、肺炎衣原体、嗜肺军团菌、结核杆菌及其他分支杆菌有很强的抗菌作用。血半衰期15～24h，为同类药中长者。单次口服200mg、400mg后血药峰浓度(Cmax)可达(0.705±0.158)mg/L和(1.178±0.282)mg/L，高于对绝大多数细菌的低抑菌浓度及低杀菌浓度。对各种感染成人剂量200～400mg，1/d可达疗效。不良反应较轻，以胃肠道反应与中枢神经系统反应为主；美国报道光敏反应发生率高达7.9％，用药期间及停药后3～5d内应严格避光和暴晒，若发生光敏反应，必须立即停药，并给予适当治疗。目前国内未见有发生光敏反应的报道。

氟罗沙星注射液与甘利欣注射液存在配伍禁忌

氟罗沙星注射液(商品名:护康)为氟喹诺酮类抗菌药,呈淡黄色或淡绿色的澄明液体.甘利欣注射液适用于有谷丙转氨酶升高的慢性迁延性肝炎及慢性活动性肝炎,为无色透明液体.临床工作中,我们发现氟罗沙星注射液与甘利欣注射液混合时,溶液立即变成乳白色絮状混浊液.

诺氟沙星滴眼液pH值的改变对其质量影响的探讨

诺氟沙星滴眼液(又名氟哌酸滴眼液)为第三代氟喹诺酮类抗菌药,临床用于多种病原菌引起的外眼部感染.药品标准规定其pH值在5.0～5.6之间,标示量为90.00%～110.00%,由于pH值的范围狭窄,较难控制,笔者对其pH值的改变与质量有无影响进行了探讨实验.

静脉输注盐酸莫西沙星氯化钠致过敏性休克1例

盐酸莫西沙星氯化钠注射液是第4代具有广谱活性和杀菌作用的8-甲氧基氟喹诺酮类抗菌药.盐酸莫西沙星氯化钠注射液不良反应少,主要表现为胃肠道症状,如恶心、呕吐、胃肠或腹部疼痛等,偶有出现头痛、头晕等以及输液局部的反应,而过敏性休克较为罕见,目前尚无这方面的报道.我院收治1例不明原因腹痛的病人,在应用盐酸莫西沙星氯化钠注射液治疗时出现严重的过敏性休克,经积极抢救、护理,恢复正常,现报道如下.

头孢匹胺钠与喹诺酮类抗生素存在配伍禁忌

加替沙星氯化钠注射液,属喹诺酮类广谱抗菌药,性状为微黄绿色的澄明液体;氟罗沙星注射液,属氟喹诺酮类抗菌药,性状为无色的澄明液体;注射用头孢匹胺钠,性状为白色粉末;以上3种药物是我科术后病人常用药物.临床实践发现:①生理盐水250 mL+头孢匹胺钠1.0 g静脉输入,加替沙星注射液100mL静脉输入,当输完头孢匹胺钠更换加替沙星注射液注射液时,输液管内即出现乳白色絮状浑浊,重新更换输液管后,液体澄清透明,病人无不适感.②生理盐水250 mL+头孢匹胺钠1.0 g静脉输入,邦来立欣100mL静脉输入,而当输完头孢匹胺钠更换氟罗沙星注射液时,输液管内也出现乳白色絮状浑浊,重新更换输液管后,液体澄清透明,病人无不适感.经查加替沙星注射液、头孢匹胺钠注射液、氟罗沙星注射液说明书均没有指出药物之间出现配伍禁忌.因此建议在临床联合应用头孢匹胺钠与喹诺酮类抗生素时,应在两种药物之间输入少量生理盐水,以免药物配伍禁忌反应的发生.

诺氟沙星软膏微生物限度检查方法的建立和验证

诺氟沙星软膏用于敏感菌所致的皮肤软组织感染,如脓疱疮、湿疹感染、足癣感染、毛囊炎、疖肿等.本品为氟喹诺酮类抗菌药.具有广谱抗菌作用,尤其对需氧革兰阴性杆菌抗菌活性高,本品为外用制剂,属局部用药,只有少量经皮肤吸收.由于本品有抑菌作用,所以我们通过验证来建立它的微生物限度检查方法,本试验采用4株细菌(枯草芽孢杆菌、金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌、大肠埃希菌)、2株真菌(白色念珠菌、黑曲霉),采用平皿法、薄膜过滤法对诺氟沙星软膏进行细菌、霉菌及酵母菌计数方法验证;用薄膜过滤法对金黄色葡萄球菌和铜绿假单胞菌进行控制菌检查方法的验证,以考查该方法的可靠性.

巴洛沙星生物黏附片的处方筛选研究

巴洛沙星(balofloxain,BFLO)是由韩国Choongwae Pharma公司生产的新氟喹诺酮类抗菌药[1].对革兰阳性、革兰阴性菌及厌氧菌具广谱抗菌活性,尤其对葡萄球菌、肺炎球菌、肠球菌等的活性优于诺氟沙星、氧氟沙星和环丙沙星.