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胺碘酮抗心律失常研究新进展
胺碘酮(乙胺碘呋酮)原为抗心绞痛药,具有选择性冠脉扩张作用,能增加冠脉血流量,降低心肌耗氧量.近年来发现其具有抗心律失常作用,属Ⅲ类药物,能延长房室结、心房和心室肌纤维的动作电位时程和有效不应期,并减慢传导.其毒副作用为胃肠道反应、房室传导阻滞、心动过缓和甲状腺功能障碍为主.该药抗心律失常应用的新特点和毒副作用研究不断增加,本文就此做归纳报告.
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曲美他嗪治疗稳定型心绞痛的临床研究
优化心脏能量代谢是改善心肌缺血临床症状的有效方法,特别是增加心肌葡萄糖代谢有助于心功能和减轻组织损伤.曲美他嗪(TMZ)是一种优化能量代谢的抗心绞痛药,在细胞水平、代谢水平抗缺血,本研究是评价TMZ与恬尔心(Dil)治疗稳定型心绞痛的疗效.
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常见抗心绞痛药物的临床应用与分析
心绞痛是冠心病的常见症状,也是发现冠心病的重要信号.心绞痛多是因冠状动脉供血不足引起的心肌急剧的、暂时的缺血与缺氧综合征,典型临床表现多为阵发性的胸骨后压榨性疼痛并向左上肢放散.心绞痛持续发作若得不到及时缓解则可能发展为急性心肌梗死,严重危及人的生命,而正确、合理地运用药物治疗心绞痛,不但能减轻发作时的疼痛,还能有效保护心脏,预防心绞痛心机梗塞发作,防止病情恶化.现就近年来抗心绞痛药物在临床上应用的一些心得体会,做一报告.
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抗心绞痛药在心绞痛发作时的临床应用
目的 探讨抗心绞痛药在心绞痛发作时的临床效果.方法 选取69 例心绞痛患者心绞痛发作时的临床资料进行分析.结果 经药物治疗,完全缓解64 例,完全缓解率为92.7% ;病情明显好转5 例.结论 通过抗心绞痛药物治疗减低心肌耗氧量,增加心肌供血,防止血小板凝集,促使冠状动脉侧支循环的形成.
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抗心绞痛药雷诺嗪的研究进展
雷诺嗪(ranolazine)于2006年1月美国FDA批准上市,用于治疗慢性心绞痛.它是一种脂肪酸部分氧化抑制剂,通过改变葡萄糖和脂肪酸的代谢而发挥作用.临床研究表明,雷诺嗪单独使用或者与其他药物联合应用,可以安全有效地治疗慢性心绞痛.雷诺嗪常见的不良反应是眩晕、头痛、便秘、恶心.文中对雷诺嗪的药理作用、药动学、临床研究、药物相互作用、安全性评价等进行综述.
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谁是真正的冠心病患者
有一位病人,女性,49岁,2年来频发胸闷憋气,在其他医院做心电图显示有ST-T改变,已确诊为冠心病.但用过各种抗心绞痛药,效果均不佳.来我院心内科门诊,由一位主任医师给做了详细的心脏科检查,包括24 h心电监测、平板运动试验、心脏核素扫描等,均未发现异常.但病人仍不相信自己无病,故意要求医生写一份"诊断书"给她.
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胺碘酮的毒副作用与防治
胺碘酮(乙胺碘呋酮)自70年代开始用于临床,原为抗心绞痛药,具有扩张冠脉、增加冠脉血流量、降低心肌耗氧量的作用.后来发现其抗心律失常作用显著,可用于治疗室性、室上性心动过速和早搏、阵发性心房扑动和颤动.过去认为,该药疗效满意,毒性低,安全可靠,是比较理想的抗心律失常药.但随着临床上的广泛使用,发现胺碘酮毒副作用较多,高达80%,主要有心脏毒性、肺毒性、甲状腺毒性和肝功能障碍等,现根据有关报道综合介绍如下.
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维奥欣治疗机理中医初探
为探讨维奥欣对胸痹心痛的治疗价值,笔者进行疗效观察.本组150例,予口服维奥欣160mg/日,4周为1疗程,治疗前1周和服药期间停用一切活血药及抗心绞痛药,若疼痛发作可以酌情临时加用硝酸甘油等.
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新型抗心绞痛药雷诺嗪的合成研究
目的合成新型抗心绞痛药雷诺嗪.方法以邻甲氧基苯酚、环氧氯丙烷、2,6-二甲基苯胺、哌嗪为原料,采用常规的化学合成法.结果通过优化条件以较高的收率合成雷诺嗪二盐酸盐.结论用元素分析、质谱、氢谱、碳谱等鉴定了目标物的结构.优化了反应条件,简化了后处理过程,为进一步工业生产和临床应用打下基础.
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新型选择性强效磷酸二酯酶V型抑制剂E4021对麻醉开胸犬顿抑心肌的影响
目的:观察新型选择性磷酸二酯酶V型强效抑制剂E4021,对顿抑心肌局部收缩功能的影响.方法:闭塞麻醉开胸犬左冠状动脉前降枝(LAD)15min伴3h再灌注,闭塞前15min连续静脉给药,30min滴完;用心内膜下植入超声波微晶体法测局部心肌活动.结果:E4021 10μg@kg-1@min-1对心率,平均血压,二项乘积,左室大上升速率(LV dp/dtmax)无明显经时影响,但使闭塞LAD所致缺血区的心肌节段收缩率从(17.3±1.4)%减为(1.0±1.7)%,再灌流后立即恢复,3 h后达到原来的(11.1±1.8)%,并略高于溶媒组(P＜0.05).结论:E4021在不影响实验性麻醉犬心脏血流动力学的剂量下,对顿抑心肌有改善或保护倾向.
关键词： cGMP-PDE抑制剂 抗心绞痛药 顿抑心肌 -
苯磺酸左旋氨氯地平口崩片的制备及质量控制
美国辉瑞公司的氨氯地平(1)于1993年在我国上市,主要用作抗高血压药物.1左旋体[(-)-1]的钙拮抗活性是右旋体的1000倍,是消旋体[(±)-1]的2倍.苯磺酸(-)-1可用作抗心绞痛药,对冠脉痉挛性心绞痛也有效[1,2].
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雷诺嗪的合成
2,6-二甲苯胺加氯乙酰氯制得酰胺后与哌嗪反应得N-(2,6-二甲苯基)-2-(1-哌嗪基)乙酰胺,其与由邻甲氧基苯酚和环氧氯丙烷反应得到的2-(2-甲氧苯氧基甲基)环氧乙烷反应制得抗心绞痛药雷诺嗪,总收率51%(以2,6-二甲苯胺计).
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抗心绞痛新药Ranolazine
Ranolazine(商品名为Ranexa)是脂肪酸部分氧化(pFOX)抑制剂,美国 Syntex制药公司于20世纪80年代后期开始研发,但直到2003年的下半年才由CV Therapeutics公司向美国FDA 申请NDA,用于治疗慢性心绞痛.申报资料包括对3 000多名患有心绞痛的病人或健康志愿者研究的数据以及25 000余份心电图.FDA于2003年9月对其进行了专家审评.如果该药终能获得批准,则Ranolazine将成为今后20年新一类抗心绞痛药的代表.
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曲美他嗪治疗老年不稳定心绞痛的疗效观察
优化心脏能量代谢是改善心脏缺血临床症状的有效方法.特别是增加心肌葡萄糖代谢可有助于改善功能和减轻组织损伤.有研究发现,曲美他嗪是一种优化能量代谢的抗心绞痛药,在细胞水平、代谢水平抗缺血 [1,2].
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撤药引起的不良反应
有些药物在撤药时可引起不良反应.其中,能引起撤药反应的药物有乙醇、阿片类、镇静催眠药及抗惊厥药、抗精神病药、抗抑郁药、抗震颤麻痹药、拟交感神经药、皮质类固醇类、抗高血压药和抗心绞痛药,以及治疗血栓形成的药物.新生儿也可遭受母体撤药症状的影响.
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钙通道阻滞剂对冠心病病人心肌缺血总负荷及血管内皮功能的影响
钙通道阻滞剂(calcium channel blocker,CCB)是临床上常用的降压和抗心绞痛药.本文应用动态心电图检测血浆内皮素(ET)和一氧化氮(NO)水平变化,对52例口服硝苯地平控释片治疗冠心病病人进行检测分析,旨在探讨钙通道阻滞剂对冠心病心肌缺血总负荷及血管内皮功能的影响.
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抗心绞痛药物并用奥扎格雷钠治疗冠心病不稳定性心绞痛疗效分析
目的对抗心绞痛药物并用奥扎格雷钠治疗冠心病不稳定心绞痛的疗效进行分析.方法对81例病人随机分成治疗组与对照组,治疗组药物是抗心绞痛药物并用奥扎格雷钠.对照组用抗心绞痛药物与常规药物.结果治疗组42例,总有效率927%,对照组39例,总有效率667%.两组疗效差异非常显著,P<005,副作用少.结论抗心绞痛药物并用奥扎格雷钠治疗冠心病不稳定心绞痛疗效显著,作用快,副作用少.
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因病择时用药效果好
抗心血管疾病药物的佳应用时间抗心绞痛药硝酸甘油,含服2～3分钟后起效,5分钟后达大效应.在午前使用可以明显扩张冠状动脉,而在午后(3时)使用同样剂量却无法扩张冠状动脉.硝苯地平控释片,口服4小时后血药浓度达峰值.每日服药1～2次,即可在全天24小时内平稳地降低血压.心痛定,含服2～3分钟后起效,20分钟后达高峰;口服15分钟后起效,1～2小时后达大效应.其血药浓度在早晨8时明显高于傍晚7时,早晨降低血压的持续时间明显长于傍晚.消心痛,服后15～40分钟后起效,舌下含服后1～3分钟后起效,用药后5～6小时,药效可达到高峰.由于心血管疾病较易在凌晨、清晨发作,所以,心血管疾病患者好早晨醒来时或起床后马上服用硝酸盐类药物.
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吸烟对药物疗效的影响
加速药物的代谢和排泄吸烟者服用解热镇痛药如去痛片等，药物代谢速度加快，疗效仅为不吸烟的10％；服用平喘药如氨茶碱等，药物破坏与排泄速度比不吸烟者快3倍，疗效显著降低；服用抗心绞痛药如心痛定等，药物在血液中的浓度较不吸烟者低，且排泄量也增加，可造成病情加剧；使用降血糖药如甲苯磺丁脲或注射胰岛素等，疗效均会降低；使用抗凝血药如肝素等，血浆中肝素半衰期较不吸烟者缩短，在血中消失得也快。 影响药物的吸收吸烟可使血管收缩，当使用H2受体阻断药治疗胃、十二指肠球部溃疡及上消化道出血时，就可影响药物的吸收，造成溃疡愈合延迟；吸烟还影响维生素C的吸收，使血中维生素C浓度较不吸烟者下降约30％。
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单硝酸异山梨酯有关物质的测定
单硝酸异山梨酯(5-ISMN)为新一代硝酸异山梨酯类抗心绞痛药,吸收良好,半衰期长.80 年代首先在西德上市,国内已有多种剂型批准生产,对其含量测定报道很多,但对原料及其制剂的有关物质测定未见系统报道,本文参考有关文献,结合单硝酸异山梨酯的生产工艺及性质,采用HPLC和TLC两种方法对其主要有关物质2-单硝酸异山梨酯(2-ISMN)和硝酸异山梨酯(ISDN)进行了检测,结果表明两种方法分离和检测效果都很好,HPLC法的灵敏度、分离度、重现性有更大优势,且能够控制样品杂质的量.
