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3C蛋白酶及抑制剂研究进展
3C蛋白酶是催化小RNA病毒前体蛋白中非结构蛋白部分裂解的关键蛋白酶,对病毒的复制有着重要作用,是当前抗病毒研究的一个重要靶点.本文简要概述了3C蛋白酶的结构、功能和抑制剂的研究进展,对该酶的抑制研究和相关病毒的治疗有积极意义.
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丙型肝炎病毒丝氨酸蛋白酶及抑制剂研究进展
丙型肝炎病毒(heptitis cvirus,HCV)丝氨酸蛋白酶(serine protease)是催化病毒前体蛋白中非结构蛋白部分裂解的关键蛋白酶.对病毒复制和宿主细胞都有重要作用,是当前抗病毒研究的一个重要靶点.本文从丝氨酸蛋白酶结构、功能和抑制剂等三方面,介绍丝氨酸蛋白酶的研究进展,这对该酶抑制研究和丙型肝炎的治疗研究会有积极意义.
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HCV NS3丝氨酸蛋白酶及以其为靶位的抗感染研究进展
丙型肝炎病毒感染显著的特征是慢性化,已经成为严重的社会公共卫生问题.目前治疗方法仅限于干扰素-利巴韦林联合使用,持续疗效有限而且副作用大,因此迫切需要寻找特异有效的抗病毒药物.HCV NS3基因编码的NS3蛋白具有丝氨酸蛋白水解酶、解旋酶和磷酸核苷酶活性,在病毒RNA复制和多聚蛋白前体的加工成熟中有着重要作用.因此,NS3丝氨酸蛋白酶的抑制剂是抗病毒的理想药物.本文就HCV NS3丝氨酸蛋白酶及以其为靶位的抗感染研究综述如下.
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049糖尿病非酶糖化抑制剂研究进展
非酶糖化引起高级糖化终产物的蓄积是导致糖尿病慢性并发症的糖化,有助于减轻慢性并发症的发生和发展,已用于三期临床的研究.具有抑制非酶糖化作用的物质还有中药类、微量营养素、血管紧张素转换酶抑制剂、阿司匹林及交联中断剂等,部分抑制剂的具体作用及机制如何尚有待研究.
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胰岛素增敏剂的选用、评价和前景
胰岛素增敏剂是化学结构、作用机制迥然有异的一系列药物,它能显著提高机体胰岛素敏感性,改善胰岛素抵抗状态(IR).属其范畴的有双胍类等降锫药、噻唑烷二酮药、调脂药、降压药及胰岛素降解抑制剂等.胰岛索增敏剂的合理选用有助于提高糖尿病疗效,改善预后进而减轻该病及并发症的危害.
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酒石酸美托洛尔治疗慢性心力衰竭38例疗效观察
慢性心力衰竭是一种复杂的临床症状群,是各种心脏疾患常见的终末期临床表现,患者生活质量低下,住院率高,病死率高.近年来,心力衰竭以神经内分泌抑制剂为基础的治疗原则已经确立,其目的是针对心肌重构的机制,防止和延缓其发生发展,从而降低心力衰竭的病死率和住院率.倍他乐克长期应用治疗慢性心力衰竭可以减轻心力衰竭症状,减少心律失常发生,改善患者临床状态,降低死亡危险.现将我院2000年7月至2005年6月38例使用酒石酸美托洛尔治疗慢性心力衰竭的资料总结如下.
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注射用奥扎格雷钠治疗急性脑梗死80例临床疗效
近年来,越来越多的研究表明心脑血管疾病的发生都与前列腺素(PGI2)和血栓素(TXA2)有关.注射用奥扎格雷钠为TXA2抑制剂,同时也能增强PGI2合成酶达到消除血栓的功效.我们经过1年的临床观察,认为注射用奥扎格雷钠是目前治疗急性脑梗死安全有效的药物,现报告如下.
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西酞普兰合并丁螺环酮治疗伴有焦虑症状的抑郁症
西酞普兰属选择性5-羟色胺(HT)再摄取抑制剂中的一种,其5-HT再摄取选择性高,不会干扰肾上腺素、胆碱、组胺和γ-氨基丁酸(GABA)受体,不良反应少.不抑制GYP450酶,与其他药物的相互作用少,不影响血压和引起心律失常,故临床上多用于老年性抑郁及与各类躯体疾病共病的抑郁障碍[1].丁螺环酮的抗焦虑作用,疗效确切,已被临床广泛应用.文献[2]报道,丁螺环酮还有轻度的抗抑郁作用,是抗抑郁剂的增效剂.本研究采用二药合用治疗伴有焦虑症状的抑郁症,旨在对二药联用的临床疗效和安全性做一评价.
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体外循环开心手术中应用米力农效果探讨
米力农(milrinone)是磷酸二酯酶Ⅲ抑制剂之一,具有正性肌力和扩张末梢血管作用.作为强心药物,在治疗重症心功能不全和低心功能开心手术中的作用已被确立.但在开心手术后低血容量状态下,由于其强烈的末梢血管扩张作用,有时可引起血流动力学不稳定.本研究的目的是通过给予充足的前负荷下,体外循环(CPB)中应用米力农,分析术后血流动力学变化的特点.
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舍曲林对稳定期精神分裂症患者认知功能的影响
目前普遍认识到精神分裂症的临床表现主要有阳性症状、阴性症状、情感症状、认知障碍,而认知功能损害严重的影响患者的社会功能及生活质量。许多患者的阳性、阴性症状明显改善、阳性与阴性症状量表(PANSS )评分小于60分,但患者注意力下降、解决多步骤问题困难,人际交往技能受损,获得新知识能力下降,这些缺陷终决定患者是否能融入社会,是否能如健康人一样学习、生活、和工作。为了解决上述问题有研究提示5‐羟色胺(5‐H T )再摄取抑制剂(SSRIs )对执行功能障碍有明显改善作用[1],国内有学者曾联合使用舍曲林治疗上述症状有明显改善。为了进一步观察舍曲林对认知功能障碍的疗效,对60例稳定期精神分裂症患者进行为期12周临床观察。
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依达拉奉联合奥扎格雷钠治疗急性脑梗死疗效观察
神经保护剂是治疗早期急性脑梗死(ACI)的有效手段之一,它可延长缺血神经细胞的生存能力,为综合治疗争取时间.依达拉奉(edaravone)是一种新型羟自由基清除剂,国外临床研究证实该药治疗ACI安全有效.奥扎格雷钠(sodium ozagrel)是一种强有效的血栓烷A2(TXA2)抑制剂,从而有效地抑制凝血过程,达到疏通血管,改善脑组织微循环的作用.我院用依达拉奉(商品名:必存,10 mg/支,南京先声制药有限公司)与奥扎格雷钠(商品名:丹奥,80 mg/支,辽宁省丹东制药厂,97卫药准字X-105号)联合治疗35例ACI患者,取得满意效果,现报告如下.
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卡托普利的主要不良反应及分析
卡托普利(Captopril,CPT)是目前国内常用的血管紧张素转化酶(ACEI)抑制剂.它在治疗高血压、冠心病、充血性心力衰竭方面疗效肯定.但近年来,随着其临床的广泛应用,不良反应报道日渐增多.为了引起广大医务人员及患者的注意,笔者将近几年有关文献报道的主要不良反应及其部分产生机理作一概述和分析,以供临床用药参考.
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疏血通的临床应用
疏血通注射液是纯中药复方制剂,临床用于治疗中风、脑缺血性疾病有很好的疗效.1 药理作用疏血通以水蛭、地龙等动物药组方.水蛭具有破血逐瘀之功效.现代医学认为其作用机理是抗凝血和扩张血管而促进血液循环.其主要成分为水蛭素,是一种特异的凝血酶高亲和抑制剂,为含65个氨基酸的多肽物质,具有抑制凝血酶和血小板聚集的作用.
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布洛芬胶囊药理毒理研究综述
布洛芬为解热镇痛非甾体类抗炎药,其化学名为a-甲基-4-(2-甲基丙基)-苯乙酸或异丁苯丙酸,属丙酸类衍生切,通过化学合成制备,与丙酸类其他衍生物一样,都是环氧化酶(cyclooxygenase)的强力抑制剂.
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普伐他汀的药理作用及临床应用
本品为3-羟基3-甲基戊二酰辅酶A还原酶(HMG-COA还原酶)的竞争性抑制剂,HMG-COA还原酶是胆固醇生物合成初期阶段的限速酶.本品可逆性地抑制HMG-COA还原酶,从而抑制胆固醇的生物合成.
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不同菌种降解胆甾醇能力的研究
目的:对不同菌种降解胆甾醇能力的研究.方法:应用发酵培养方法、富集技术和抑制方法证明甾醇侧链其他可能的分裂,通过对4个种属的188个菌种的培养和选择,得出实验结果.结果:188个微生物菌种在后期培养7天后,对供给的质量分数为0.1%的胆甾醇用Liebermann-Burchard反应对剩余胆甾醇的比色测定,发现有79个菌种能将原胆甾醇分解率γ为20%以上,其中有8个菌种分解率γ超过50%以上.结论:微生物分解胆甾醇的能力和微生物的种类之间没有明显的相互关系,在自然界中存在的降解胆甾醇的微生物不仅是以前发现的分枝杆菌和诺卡氏菌,而且还广泛存在于细胞和放线菌,其中分枝杆菌和诺卡氏菌分解胆甾醇能力较强.
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红豆杉细胞培养合成紫杉醇的代谢调控研究进展
综述了向培养基中添加代谢调节剂对红豆杉细胞培养生产紫杉醇产量影响调节方面的研究进展.着重介绍了诱导予的添加、前体饲喂和抑制剂的添加及调节剂的联合使用对红豆杉细胞生长及紫杉醇生产的影响.
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mTOR信号通路途径与乳腺癌
哺乳功物雷帕霉素靶蛋白(mTOR)是一种非典型的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶,PTEN/PI3K/Akt/mTOR信号转导通路的调节失常与人类多种肿瘤的发生相关.作为mTOR的抑制剂,雷帕霉素(Rapamyein)在乳腺癌的分子靶向治疗中得到了越来越多的关注.本文对近几年来有关乳腺癌中mTOR信号通路及其蛋白的表达的研究和Rapamycin在乳腺癌分子靶向治疗中的临床应用等万面作一综述.
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数年潜心挖掘柑橘属的自然恩赐-访浙江果源康品生物科技有限公司董事长杨卫民
经过生物酶解技术生产的小分子柑橘果胶具有免疫调节功能,帮助身体通过免疫机制防止癌症的发病;另外作为肿瘤相关蛋白的竞争性抑制剂,可通过封闭肿瘤癌细胞位点,阻止肿瘤细胞的养分吸收,从而阻止肿瘤细胞的形成和发展,达到预防肿瘤的目的。
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环氧化酶-2及其选择性抑制剂在宫颈癌研究中的进展
宫颈癌是中老年女性常见的一种恶性肿瘤.近年研究发现,参与炎症反应的环氧化酶-2(COX-2)与宫颈癌的发生、发展密切相关.本文就COX-2与宫颈癌关系的研究现状作一综述,同时就COX-2抑制剂对宫颈癌的防治进展进行了总结.