绒毛钩藤中新的齐墩果烷型三萜类化合物和金鸡纳酸糖苷类化合物

国外医药信息

从掌叶橐吾中新的三萜类化合物和佛木内酯类化合
　　物作者从掌叶橐吾乙醇提取物中分离得到2个新化合物，(1βH,3βH)-epoxy-olean-13(18)-ene-3α,2-olide(1)和8β-hydroxy-(10βH)-14β-methyl-6α-angeloyloxy eremophil-7(11)-en-8α,12-olide-15α-oic acid(2)，以及22个新化合物。化合物1和2对Hep-G2 and MCF-7肿瘤细胞株具有抑制活性，化合物1对Hep-G2具有强抑制活性，对MCF-7细胞株有中等抑制活性，化合物2对MCF-7细胞株具有强抑制活性，对Hep-G2细胞株有中等抑制活性。

齐墩果酸抗糖尿病的研究进展与展望

糖尿病是由于糖代谢失调而导致的慢性疾病,现在全球糖尿病的发病人数已经占到成人总数的9％.糖尿病的病程长且没有特效的治疗药物使其成为严重危害公众健康的疾病之一.开发安全有效的降糖药物是解决这一世界顽疾的关键.中药及其提取物在治疗糖尿病的过程中有降糖效率高和无毒副作用的优势.近年来对多种治疗糖尿病及其并发症的中药研究后发现,齐墩果酸是其发挥降糖效应的重要单体.为阐明齐墩果酸抗糖尿病的作用机制,近年来有人量关于齐墩果酸抗糖尿病的研究发表.本文首先对齐墩果酸治疗糖尿病及其并发症的药理作用进行总结.随后,对齐墩果酸治疗糖尿病时如何调控糖原的合成与分解、促进胰岛素的产生和增强胰岛素效应的分子机制进行分析,并对齐墩果酸通过降低细胞内炎症因子和过氧自由基来改善糖尿病并发症的可能细胞通路进行探讨.后,对应用齐墩果酸作为抗糖尿病药物中所存在的问题进行讨论,结合现在的研究结果提出了解决方法,并对如何进一步开发、生产和推广齐墩果酸作为治疗糖尿病临床用药提出了展望.

芙蓉菊化学成分研究

从菊科芙蓉菊属植物芙蓉菊的全草中分离得到5个三萜、1个甾醇、1个碱基和1个六元环醇,经谱学分析分别鉴定为:蒲公英赛醇乙酯(1),蒲公英赛醇(2),α-香树脂醇乙酯(3)β-香树脂醇乙酯(4),β-谷甾醇(5),3β-乙酰氧基12-乌苏烯-11-酮(6),尿嘧啶(7)和5-D-甲基myo-肌醇(8).化合物3～8为首次从该植物中分离得到.

卷丝苣苔三萜类化学成分研究

目的:研究卷丝苣苔Corallodiscus kingianus的化学成分.方法:采用各种色谱法分离,运用多种波谱技术鉴定结构.结果:从卷丝苣苔的丙酮提取物中分离鉴定了6个化合物:castanopsol(1),3β-hydroxy-9(11),12-oleanadien-28-oic acid (2),2,3,7-trihydroxy-6-oxo-1,3,5(10),7-tetraene-24-nor-frie-delane-29-oic acid methylester(3),3-epicyclomusalenol(4),棕榈酸(5)和硬脂酸(6).结论:化合物1～6为首次从该科植物中得到.

灵芝三萜化合物的抗肿瘤靶点预测与活性验证

研究发现灵芝三萜类化合物具有抗肿瘤活性,但其作用靶点尚不清楚,该试验主要研究灵芝三萜类化合物的抗肿瘤活性并对其可能的作用靶点进行预测.采用Discovery Studio软件的LibDock模块,以灵芝子实体中的26种三萜类化合物作为配体,分别与抗肿瘤作用明确的11个靶点蛋白进行分子对接,获得对接的打分结果,评判配体与靶点蛋白受体结合的亲和力,从而进行灵芝三萜类化合物抗肿瘤的虚拟筛选,探讨可能的作用靶点.同时,MTT实验检测26种灵芝三萜类化合物对5种肿瘤细胞的抑制能力,计算IC50,以此反映化合物的抗肿瘤活性.对接结果表明,对接位置数目大于5,且对接得分高于100,可以作为判断化合物是否具有活性的阈值,据此筛选出8种灵芝三萜类化合物可能具有抗肿瘤活性,其中5个具有多靶点作用的三萜成分.MTT细胞实验显示,灵芝酸Y对肺癌细胞H460显示了一定的抑制活性,IC50为22.4μmol·L-1,其次是7-oxo-ganoderic acid Z2,IC50为43.1μmol·L-1.其他三萜类化合物对被测肿瘤细胞株未显示活性或活性很弱.该研究建立的分子对接虚拟筛选方法可用于灵芝抗肿瘤活性成分的初步筛选,通过该方法的筛选,结合MTT细胞毒活性实验结果,发现灵芝酸Y具有抗肿瘤,尤其抗肺癌开发的潜在可能性,7-oxo-ganoderic acid Z2和ganoderon B具有一定的抑制活性,其抗肿瘤作用有待于进一步深入研究,该研究结果可为抗肿瘤药物的研制提供参考.

壳聚糖絮凝沉淀法在牛膝纯化工艺中的应用性研究

牛膝Achyranthes bidentata BI.为苋科多年生草本植物,味苦、酸,性平,人肝、肾经,有补肝肾、强筋骨、逐瘀通经、引血下行等功效[1].现代药理研究证明其具有免疫调节、抗凝血、抗炎镇痛、抗肿瘤、抗衰老、抗病毒等作用[2],其主要活性成分是牛膝皂苷(其苷元为齐墩果酸,属于五环三萜类化合物)和牛膝多糖[3].

桑叶挥发油的气相色谱-质谱联用分析

桑叶为桑科植物桑Morus alba L.的干燥叶.性寒,味甘、苦.具有疏散风热,清肺润燥,清肝明目的作用.用于风热感冒,肺热燥咳,头晕头痛,目赤昏花等症.其化学成分有黄酮类化合物桑苷、异槲皮苷;生物碱类葫芦巴碱、胆碱、腺嘌呤;香豆素类伞形花内酯、东莨菪素;此外尚含多种氨基酸、有机酸、维生素、甾体和三萜类化合物.其挥发油的化学成分未见报道.本实验用气相色谱-质谱联用的方法分析其化学成分,用NIST谱图库检索鉴定化合物.用峰面积归一化法计算各峰的相对含量.

灵芝三萜类化合物的研究进展

作者综述了近年来国内外有关灵芝三萜类化合物的提取纯化工艺、化学成分及含量分析的研究现状及进展.灵芝三萜类化合物是灵芝中一种重要的药用活性成分,但是由于它在灵芝中的含量低,提取和纯化工艺复杂,目前高纯度的灵芝三萜化合物的制备量小,依然处在实验室的研究规模,因此,该文进一步探讨了制备灵芝三萜类化合物的产业化技术,旨在进一步推动灵芝产业的快速发展,为其作为保健食品、药品的研究和生产提供科学依据.

不同桦纤孔菌成分测定与分析

该文以来自世界各地15种桦纤孔菌菌丝体为材料,进行水分、矿质元素、有效成分含量比较.水分含量结果显示:来自芬兰的菌株芬桦游离水质量分数高,达到77.21％,显著优于其他菌株.来自吉林的菌株JL04游离水质量分数低,仅为54.6％.来自黑龙江的菌株HLJ01结合水质量分数高,达10.74％,与其他菌株间有显著差异;桦俄结合水含量低;矿质元素含量结果显示:菌株NBRC9788钙质量分数高,达3.49 mg·g-1,显著优于其他菌株;菌株芬桦次之;含量低的为CX02.MAFF420165磷质量分数高,可达210.12 μ,g·g-1,显著优于其他菌株;JL04磷含量低.有效成分含量结果显示:菌株HLJ01三萜类化合物白桦脂醇质量分数较高,为23.7 mg·g-1,显著优于其他菌株.菌株HLJ01为生物产品研发的优良菌株,芬桦次之.MAFF420165,MAFF420308三萜类化合物白桦脂醇含量均较低,不适合生产白桦脂醇.菌株芬桦多糖含量高,可达9.7％,显著优于其他菌株,是开发多糖产品的优良菌株.菌株MAFF420308与MAFF420256多糖含量较低,均为1.2％左右.多糖产品开发研究中尽量避免使用此菌株.

熊果酸药理学的新研究进展

熊果酸( ursolic acid,UA)又名乌索酸、乌苏酸,是一种存在于许多植物中的天然三萜类化合物,主要来源于木犀科植物女贞的叶,唇形科植物夏枯草的全草,杜鹃花科植物熊果的叶、果实中,蔷薇科植物枇杷的叶,玄参科植物毛泡桐的叶中,在自然界中分布广泛,不良反应小,其生物活性可涉及抗肿瘤、护肝、心血管、糖尿病、抗炎、抗病毒等多个领域[1,2].本文现将近几年UA的药理学研究进展予以综述.

甘草属植物中三萜类化合物的抗病毒作用研究进展

甘草为豆科甘草属植物,是我国重要的传统中草药,三萜类化合物是其主要活性成分之一.近年来,多种甘草属植物中的三萜类化合物被证明具有显著而广谱的抗病毒活性,成为抗病毒免疫研究的热点,并有望作为新型广谱抗病毒药物而被广泛应用于临床治疗中.本文综述了近年来国内外关于甘草酸、甘草甜素、甘草次酸及其衍生物等甘草属三萜类化合物的抗病毒作用研究进展,主要对该类化合物抗疱疹病毒、人类免疫缺陷病毒(human immunodeficiency virus,HIV)、肝炎病毒、严重急性呼吸综合征(severe acute respiratory syndrome,SARS)冠状病毒、流感病毒等的作用进行简要综述.

熊果酸抗肿瘤机制研究进展

熊果酸(ursolic acid,UA)又名乌苏酸、乌索酸(其化学分子式如图1所示),是广泛存在于自然界中的α-香树脂醇型五环三萜类化合物,通常以游离或与糖结合成苷的形式分布于自然界中约7个科46个属62种植物中,UA是脂溶性物质,可穿透细胞膜起效,实验证明UA具有广泛的生物学活性,包括抗肿瘤、抗炎、抗病毒、保肝等作用[1],目前,UA抗肿瘤机制已成为当今研究的热点.

三萜类化合物在眼部疾病治疗应用研究的进展

三萜类化合物是一大类地表和海洋植物以及动物体内的代谢产物,具有多种生物活性和广泛的药理特性,如抗氧化、抗炎、抗癌、抗过敏、抗病毒等,近年来已成为各领域的研究热点.而氧化应激、炎性、新生血管形成等又参与了多种眼部疾病的发生发展,三萜类化合物在角膜疾病、葡萄膜炎、青光眼、白内障、视网膜疾病、视神经病变、视网膜母细胞瘤等治疗中的作用已有广泛研究.

翻白草三萜类成分及其PTP1B抑制活性研究

对翻白草的化学成分进行研究,从中分离得到7个三萜类化合物,分别鉴定为3-oxoolean-12-en-27-oic acid (1),gypsogenic acid (2),3α-hydroxyolean-12-en-27-oic acid (3),3β-hydroxyolean-12-en-27-oic acid (4),aceriphyllic acid A(5),aceriphyllic acid A methyl ester (6)和oleanolic acid (7).对化合物1-7进行了抑制PTP1B活性的实验,其IC50范围为(7.5±0.5)至(22.7±0.5) μmol/L.其中,化合物1,2,3和7表现出对PTP1B的选择抑制性.

金佛山雪胆的化学成分研究

目的 研究金佛山雪胆(Hemsleya penxianensis)的化学成分.方法 采用柱色谱方法对金佛山雪胆体积分数95％甲醇提取物进行分离纯化,结合波谱技术与理化常数进行结构鉴定.结果 从金佛山雪胆体积分数95％甲醇提取物中分离得到了5个化合物,分别鉴定为2β,3 α,16α,20,24-pentahydroxycucurbita-5,25 (E)-diene-11,22-dione(1)、雪胆甲素(2)、雪胆乙素(3)、巨花雪胆G(4)和jinfushanencins B (5).结论 化合物1为新化合物.

利用甘草次酸和齐墩果酸研究空间位阻对五环三萜类羧基酰化反应的影响

目的 以甘草次酸和齐墩果酸为例探讨空间位阻对五环三萜类羧基酰化反应的影响.方法 选取甘草次酸与齐墩果酸两种羧基位(非角位和角位)空间位阻不同的母核;与四元环或五元环和氮原子在环内或环外存在差异的环戊胺、环己胺、哌啶、吡咯烷四种含氮结构通过酰化反应的结果来进行对比实验分析,以期探明影响酰化反应的原因.结果 甘草次酸可以和4种含氮结构正常进行酰化化反应,得到4个未见报道新结构,而齐墩果酸与其只能生成“齐墩果酸-HOBt”中间体活化酯,无法得到终目标物.结论 本实验揭示三萜类羧基酰化主要与其自身母核的空间位阻有关,而含氮杂环对酰化反应影响较小,本实验对今后三萜类羧基开展类似的酰化反应具有借鉴意义.

灵芝及其近缘种高效薄层色谱指纹图谱的研究

目的 以赤芝为基础建立灵芝三萜类化合物高效薄层荧光色谱指纹图谱,并与赤芝的近缘种无柄灵芝、平盖灵芝等的指纹图谱进行比较分析.方法 硅胶GF_(254)高效预制薄层板,以正己烷.乙酸乙酯.甲醇.甲酸(30:30:2:0.2)为展开剂展开,展至约5 cm,再以正己烷-乙酸乙酯-甲醇-甲酸(30:30:1:0.2)为展开剂进行二次展开,10%硫酸乙醇溶液显色后获得薄层荧光色谱指纹图谱,经指纹图谱系统解决方案软件(Chromafinger~(TM))生成共有模式,并进行相似度和主成分分析.结果 赤芝薄层荧光色谱指纹图谱由9个特征荧光条斑组成.荧光色谱图像与轮廓扫描图谱结合分析比较,建立了赤芝指纹图谱模式.赤芝与紫芝、无柄灵芝、平盖灵芝、薄树芝、黑芝等在三萜类化合物方面区别较大.结论 通过封旨纹图谱考察,当前市场灵芝类型主要是赤芝.紫芝为主流,但两者区别较大,其他灵芝的近缘种均为代用品,不可做灵芝使用,应加以区别.

毛冬青及其同属药用植物高效薄层色谱指纹图谱研究

目的 以毛冬青为基础建立毛冬青三萜类化合物高效荧光薄层色谱指纹图谱,并与冬青属岗梅,救必应等常用药用植物指纹图谱进行比较分析.方法 硅胶GF254高效预制薄层板,以氯仿-乙酸乙酯-甲醇-水-甲酸(3∶22∶5∶2∶0.2)为展开剂展开,10％硫酸乙醇溶液显色后,获得薄层荧光色谱指纹图谱,经指纹图谱系统解决方案软件(Chromafinger2005)生成共有模式,进行测试与分析.结果 毛冬青薄层荧光色谱指纹图谱由13个特征荧光条斑组成.荧光色谱图像与轮廓扫描图谱结合分析比较,建立毛冬青指纹图谱模式.毛冬青不同部位,以及与同属常用药用植物之间在三萜类化合物方面区别较大.结论 通过薄层荧光指纹图谱的建立,能快速有效区分毛冬青不同部位,及同属混伪品.

胡芦巴的化学成分研究

中药胡芦巴为豆科植物胡芦巴 Trigonella foenum-graecum L . 的干燥成熟种子，具有温肾、祛寒、止痛之功效。国外已有报道从胡芦巴中分离到甾体皂苷、黄酮、生物碱、香豆素等多种成分。作者对中国产胡芦巴进行了系统的化学成分研究，已报道了黄酮类和三萜类化合物，本文报道分离鉴定的另外9个化合物。 胡芦巴乙醇提取物依次用石油醚、乙酸乙酯、正丁醇萃取，将其分为极性不同的4部分。石油醚部分经硅胶色谱柱分离，得到化合物Ⅰ～Ⅵ；乙酸乙酯部分经硅胶色谱柱分离，得到化合物Ⅵ～Ⅸ。通过物理、化学和光谱学方法鉴定化合物Ⅰ～Ⅸ分别为24-甲基胆甾醇、β-谷甾醇、双咔唑、单棕榈酸甘油酯、硬脂酸、β-谷甾醇吡喃葡萄糖苷、