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从旱莲草的地上部分分离得4种新的胍生物碱类化合物ecliptamines A-D
作者从旱莲草的地上部分分离鉴定出4种具有独特结构的胍类生物碱类化合物ecliptamines A-D(1~4)和一种已知的类似物(5)。针对环氧合酶-1(COX-1)和环氧合酶-2(COX-2),作者检测了化合物1、2和5的抑制活性。化合物5显示了抗COX-1和抗 COX-2的中度抑制活性,其 IC50值分别为3.0×10-3M和8.3×10-4 M,而阳性对照物阿斯匹林抗COX-1的IC50值为4.2×10-4 M,抗COX-2的IC50值为7.1×10-4 M。
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从海洋海绵 Agelas 藻中分离得溴吡咯生物碱类化合物
作者从海洋海绵 Agelas 藻中分离鉴定出5种新的溴吡咯生物碱类化合物2-bromokeramadine(1)、2-bromo-9,10-dihydrokeramadine (2)、tauroacidin C(3)、tauroacidin D(4)和mukanadin G(5),以及3种已知溴吡咯生物碱类化合物 keramadine (6)、tauroacidin A(7)和taurodispacamide A(8),并评价了其抗菌活性。
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抗急性痛风性关节炎天然产物药理研究进展
通过查阅近几年有关天然产物及其有效成分抗急性痛风性关节炎的药理作用及其机制相关研究的文献报道,围绕尿酸盐结晶所致急性痛风性关节炎动物模型的发病机制,对天然产物及其有效成分抗急性痛风性关节炎作用靶点和药理作用机制进行文献整理、分析和归纳.研究表明,抗急性痛风性关节炎的天然产物有效成分主要有黄酮类、生物碱类、多酚类、皂苷类、香豆素类等,通过抗炎、镇痛、抑制相关炎症介质的释放及其信号通路、抗氧化等作用机制及多个药物作用靶点发挥抗急性痛风性关节炎的作用.治疗急性痛风性关节炎的西药作用靶点较单一,存在较严重副作用,不利于控制急性痛风性关节炎的发复发作.中医运用天然药物防治急性痛风性关节炎拥有上千年历史和经验,与西药相比,抗急性痛风性关节炎天然药物具有多靶点,低毒副作用的优势,近年来越来越多的科研丁工作者运用实验药理学和分子生物学方法来研究天然产物及其有效成分抗急性痛风性关节炎的作用,并取得喜人的研究成果.
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天然药物抗甲型流感病毒的有效成分的研究进展
对近几年抗甲流天然药物有效成分(挥发油类、黄酮类、多糖类、生物碱类、萜类、酚类、芪类)的研究发展进行概述,为甲型流感的防治提供参考.天然药物的有效成分不仅可以通过作用于甲型流感病毒生命周期的各阶段来直接抑制病毒,还可通过多种途径提高机体免疫机能从而防治甲流及其引起的并发症.抗流感病毒的西药作用靶点较单一,具有不同程度的毒副作用,且长期使用易产生耐药性.我国在运用天然药物防治病毒性疾病的领域拥有几千年的历史和经验,与西药相比,抗甲流天然药物具有多靶点,低毒副作用的优势,近年来越来越多的科研工作者运用实验药理学方法来研究天然药物及其化学成分的抗甲流作用,并取得了可喜的成果.
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高效液相色谱法测定小儿开胃口服液中异嗪皮啶含量
小儿开胃口服液处方由刺五加、鸡内金、草豆蔻、牵牛子组成,具有健脾开胃,消积导滞之功效,用于治疗小儿脾虚厌食,消化不良等症.方中刺五加含多种皂苷类、生物碱类化合物,主要成分之一是异嗪皮啶,其在药材中含量亦相对较易测定,对其含量测定方法已有薄层色谱法[1] 、HPLC法[2~4].HPLC法中多使用乙腈、水和酸作为流动相,我们采用高效液相色谱法以甲醇和甲酸的水溶液为流动相,对小儿开胃口服液中异嗪皮啶的含量进行测定,获得较理想的结果.
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三分丹化学成分的研究
萝摩科Asclepiadaceae娃儿藤属Tylophora植物为缠绕或攀援灌木,少数为多年生草本或直立灌木.世界上大约有60种,分布于亚洲、非洲的热带、亚热带地区和大洋洲.我国产32种,2个变种,分布于黄河以南各省区[1].娃儿藤属植物富含菲骈吲哚里西啶类化合物,该生物碱类化合物具有较强的抗肿瘤活性近年来得到广泛研究[2,3],但对该属植物非生物碱部位研究报道较少.为深入全面研究娃儿藤属植物的化学成分,作者对该属植物三分丹进行了研究.三分丹(毛果娃儿藤)Tylophora atrofolliculata Metc.别名蛇花藤、黎针,分布于广东、广西、云南等地,是我国传统的有毒中草药,根入药[1],对三分丹的化学成分和药理的研究未见报道,继从三分丹中分离得到2个菲骈吲哚里西啶类生物碱后[4,5],作者又从三分丹醇提物中分离得到三萜和脂肪酸类化合物.
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真菌Aspergillus sp. HT-2次级代谢产物的研究
目的对曲霉属真菌Aspergillus sp.HT-2的代谢产物进行研究.方法应用硅胶、ODS、Sephadex LH - 20柱色谱、半制备HPLC等方法进行代谢产物的分离.根据波谱数据和理化性质鉴定化合物的结构.结果从中分离得到了13个化合物,分别鉴定为(-)-chaetominine(1),fumiquinazoline J (2),fumitremorgin C (3),cyclotryprostatin B (4),(3S,6S,12S,13s)-(+)-verruculogen TR-2(5),gliotoxin(6),bisdethio-bis(methylthio) gliotoxin(7),didehydrobisdethio-bis(methylthio)gliotoxin(8),helvolic acid(9),pseurotin A(10),麦角甾醇(11),2,5-dimethylresorcinol (12),胸腺嘧啶(13).结论所得化合物包括硫代二酮哌嗪类3个,喹唑啉类生物碱2个,吲哚类生物碱3个,螺内酰胺类生物碱1个,降三萜1个,甾体类等共13个化合物.所有化合物均为首次从该属陆地真菌分离得到.
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9002#对IRM-2纯系小鼠移植瘤生长的抑制作用
9002#为从豆科药用植物中提取分离的有效成分,再经半合成工艺精制而成的生物碱类化合物,有一定抑瘤效价.我们使用本所自行繁殖的IRM-2纯系小鼠,以淋巴瘤、乳腺癌两种移植瘤株接种进行抑瘤效价试验.
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中药生物碱类化合物治疗糖尿病肾病实验的研究进展
生物碱是自然界中广泛存在的一类含氮碱性有机物,具有抗肿瘤、抗癌、降糖等多种生理活性.目前具有减轻或延缓实验动物糖尿病肾病肾脏的病变过程作用的生物碱主要有以下几大类:吡啶衍生物类、吡咯啶衍生物类、莨菪烷衍生物类、异喹啉衍生物类、吡嗪衍生物类、有机胺类和萜类生物碱等.常见的生物碱有小檗碱、川芎嗪、山莨菪碱、甜菜碱、苦参碱、秋水仙碱等.生物碱的肾脏保护作用机制多种多样,包括调节氧化应激、改善胰岛素抵抗、减少炎症因子的浸润、以及下调或增加相关因子的表达等.
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天然产物中抗HIV生物碱类化合物的研究进展
近年来,从天然产物中寻找高效低毒的先导化合物己成筛选抗HIV药物的重要研究方向.生物碱类化合物作为一类重要的天然产物,数量众多,结构类型复杂,其中有多种抑制和阻断HIV感染的有效成分,通过实验室研究工作和临床用药观察,有望从中获得抗H1V的有效药物.以生物碱类化合物的化学结构为基础,将生物碱类化合物分为异喹啉类、喹啉类、大环类、哌啶类、莨菪烷类、吲哚类、咔唑类、海洋多环胍类、萜类、manzamine型生物碱等10类,对其抗HIV活性进行综述.
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中药中生物碱类化合物的药代动力学研究进展
中药历经几千年的临床实践经验,已经证明其构成的合理性、科学性和实用性,研究中药中药效学成分的药代动力学规律,对于促进中药临床药学研究的开展,指导合理用药,揭示中药药效的物质基础有重要意义.生物碱的结构多样,具有多种生理活性和明显的药理作用,主要有抗炎、抗菌、扩张血管、强心、平喘、抗癌等作用.近年来,由于新方法、新技术的应用,对一些中药生物碱类药物在体内的吸收、分布、代谢和生物利用度进行了研究,对于掌握生物碱类药物的作用机制、作用过程,指导新药设计、临床用药,提高药物的疗效和安全性有巨大的推进作用.但由于中药生物碱类结构多种多样,代谢途径复杂,产物多,研究难度大,这方面研究相对较少.本文就目前中药生物碱类化合物的研究进展综述如下.
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中蒙药生物碱的提取方法与工艺研究
阐述了近年来对生物碱类化合物提取方法的研究进展,生物碱类化合物具有广泛的生物和光学活性,生物碱类化合物的提取方法有冷浸提法、浸渍法、超声波提取法、渗漉法、回流提取法、超临界提取法、酶提取法、醇类溶剂提取法、有机溶剂提取法、索式提取法、微波萃取法[1]等。本文详细介绍了中蒙药生物碱的提取方法与工艺,并比较了各种方法的优缺点。通过对这些提取方法与工艺进行综合性的论述与分析,为中蒙药生物碱的开发利用提供了借鉴和理论依据。
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天然小分子化合物改善糖尿病肾病的研究进展
糖尿病肾病是糖尿病严重并发症之一.从天然有机产物结构出发,根据已报道的相关作用机制,结合其化学结构,综述黄酮类、酚酸类、生物碱类和苷类等天然小分子化合物改善糖尿病肾病的研究进展,以期为寻找高效、低毒的治疗糖尿病肾病的先导化合物提供帮助.
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羟喜树碱在玻碳电极上的直接电化学行为研究
目的 建立直接电化学检测羟喜树碱含量的方法.方法 本文采用伏安法研究羟喜树碱在玻碳电极上的直接电化学行为.在磷酸盐缓冲液中(pH5.0),在-0.2~+0.4 V范围内羟喜树碱在玻碳电极表面是受吸附控制,发生准可逆两电子转移电极反应过程,电子转移系数α=0.479;并以差示脉冲伏安法建立了检测羟喜树碱含量的新方法.结果 在富集电位+0.8 V,富集时间 30s,利用差示脉冲伏安法可测得其氧化峰电流Ip与浓度分别在2.0×10-7~5.0×10-6mol·L-1内呈良好的线性关系,低检出限为5.0×10-8mol·L-1.结论 本法操作简单、快速、灵敏、准确,可为羟喜树碱药物质量的控制和检测提供了一种简便的方法.
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生物碱类化合物药理作用研究进展
对生物碱类化合物的药理作用研究进展进行了概述和分析.生物碱类化合物具有心血管系统、中枢神经系统、抗炎、抗菌、抗病毒、保肝、抗癌等多方面的药理活性.
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中草药生物碱类的心血管药理作用研究进展
1 概况目前国内外天然药物用于治疗心血管疾病的文献报道很多,国内仅在<全国中草药汇编>上收载的2200种中草药中,用于心血管疾病的药物近300种,其中针对心血管疾病的活性成分有近400种[1].
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生物碱类物质含量测定方法研究进展
生物碱是存在于生物体中的一类含氮的碱性有机化合物.大多数有复杂的环状结构,氮元素多包含在环内,有显著的生物活性,是中草药中重要的有效成分之一.自从1806年德国化学家从鸦片中分出吗啡碱以后,现已分离出大量生物碱类化合物.在天然植物中,绝大多数生物碱类化合物以盐及游离的形式存在,少数以酰胺等其他形式存在.目前分析生物碱及其制剂的方法主要有:滴定法、分光光度法、薄层扫描法、高效液相色谱法、毛细管电泳法、红外光谱法等.