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国外医药信息
从掌叶橐吾中新的三萜类化合物和佛木内酯类化合
物作者从掌叶橐吾乙醇提取物中分离得到2个新化合物，(1βH,3βH)-epoxy-olean-13(18)-ene-3α,2-olide(1)和8β-hydroxy-(10βH)-14β-methyl-6α-angeloyloxy eremophil-7(11)-en-8α,12-olide-15α-oic acid(2)，以及22个新化合物。化合物1和2对Hep-G2 and MCF-7肿瘤细胞株具有抑制活性，化合物1对Hep-G2具有强抑制活性，对MCF-7细胞株有中等抑制活性，化合物2对MCF-7细胞株具有强抑制活性，对Hep-G2细胞株有中等抑制活性。 -
银杏叶及其制剂中黄酮苷及内酯类活性成分含量测定方法研究进展
银杏叶为银杏科银杏属植物银杏Ginkgo biloba L.的干燥叶[1-2],主要药理作用是改善心脑血管循环、解痉和抗过敏、抗菌、抗病毒及抗癌,临床主要用于治疗冠心病、心绞痛、高血压、高血脂及脑血管痉挛等症,还具有降血浆粘度、减少血栓塞及动脉硬化等作用,可以预防中风和心肌梗死[3].
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不同制备方法对川芎挥发油化学成分的影响
中药川芎具有活血行气、祛风止痛之功效,以川芎为主药的复方制剂,大量用于临床治疗头痛、冠心病等.据科学检验测定,川芎含有挥发油、川芎内酯、阿魏酸、挥发性油状生物碱及酚性物质等成分[1].川芎挥发油含萜类、内酯类等.为研究不同提取工艺对川芎挥发油化学成分的影响,本文运用超临界流体CO2萃取、水蒸气蒸馏、中性乙醇提取等3种不同的方法提取川芎挥发油,并进行GC-MS分析以鉴定其中所含有的化学成分及其相对含量.
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银杏叶片对慢性肺心病急性期患者血液流变学的影响
银杏叶片主要成分为黄酮类和内酯类,本研究在常规治疗基础上加用银杏叶片治疗,观察该药对改善肺心病急性期患者血液流变性的作用,探讨其对提高肺心病临床疗效的应用价值.
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银杏达莫注射液治疗急性脑梗死的临床研究
银杏达莫注射液是以银杏提取物(GBE)为基础的复合制剂,银杏的主要有效成分为黄酮苷类和银杏内酯类,具有调节血流动力学、清除氧自由基、拮抗血小板源性衍生因子(PAF)、增强中枢神经系统功能以及改善血液流变状态等作用[1],在临床上常用于心脑血管病及外周循环障碍性疾病的治疗.我们于2002年3月至2002年8月对银杏达莫(主要成份是杏丁)注射液治疗急性脑梗死(ACI)的有效性和安全性进行了临床观察.
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甲壳素长纤维增强聚己内酯的制备及重建犬胸壁缺损的实验研究
目的观察可降解性甲壳素长纤维增强聚己内酯(PCL)人工肋条用于犬胸壁缺损重建的作用.方法采用熔融共混、模压法制备甲壳素长纤维增强PCL人工肋条.建立10只10 cm×8 cm的胸壁缺损犬动物模型,对其中8只犬采用甲壳素长纤维增强PCL人工肋条(实验组)、2只犬采用Marlex网(对照组)进行缺损修复,观察人工胸壁的植入状况及胸壁组织的再生过程,术后1,4和6个月时进行X线摄片、CT扫描检查.结果所有犬无手术死亡和围手术期死亡.实验组2只出现轻度的反常呼吸,2周后反常呼吸消失;无胸壁塌陷、感染,无严重并发症.肋骨断端接触处新生骨增生明显,与人工肋条紧密接触,界面良好,固定牢靠.对照组术后有明显的胸壁塌陷和反常呼吸,网材有皱折发生.结论可降解性甲壳素长纤维增强PCL人工肋条能够对胸壁提供有效的支撑作用.
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RNA干扰抑制马桑内酯诱导的大鼠星形胶质细胞Mdr1基因的表达
目的 观察RNA干扰对培养的大鼠星形胶质细胞逆转P-糖蛋白介导的多药耐药现象的影响.方法 用短发夹RNA表达载体p-SIREN shuttle质粒转染马桑内酯诱导表达P-糖蛋白的星形胶质细胞,荧光定量聚合酶链反应(PCR)测定Mdr1 mRNA的表达量,免疫细胞化学方法检测P-糖蛋白表达的变化,流式细胞术检测转染前后细胞罗丹明蓄积外排的变化.结果 建立表达P-糖蛋白的星形胶质细胞模型,有效地将p-SIREN shuttle质粒转染该细胞模型.转染后实验组细胞Mdr1mRNA水平被抑制达67.70%,P-糖蛋白表达明显低于对照组(P＜0.01),实验组P-糖蛋白作用底物罗丹明的细胞外泵出率(23.08%)明显低于对照组(78.35%,P＜0.01).结论 RNA干扰对马桑内酯诱导的星形胶质细胞Mdr1表达有明显抑制作用,并且在很大程度上逆转多药耐药蛋白的耐药作用.
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含屈螺酮的避孕药可能增加血栓风险
美国食品和药品管理局(FDA)于2011年5月31日对医务人员和患者发布安全警告：含屈螺酮(drospirenone)的避孕药可能增加血栓的风险[1]。屈螺酮属于17-α螺甾内酯类孕激素(drospirenone)，是具有天然黄体酮活性的人工合成化合物，其配方药也被称为第4代复方口服避孕药(COC)[2]。它通过抑制卵泡释放、改变宫颈黏液稠度和子宫内膜形态达到可靠的避孕效果。静脉血栓栓塞(VTE)为COC罕见的不良反应，伴随着VTE，深静脉血栓(DVT)和肺栓塞(PE)的风险也增加，严重者甚至致死。
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萃取法除去银杏叶提取物中银杏酚酸工艺研究
银杏叶提取物(GBE)是从银杏科植物银杏(Ginnkgo bilo-ba)的叶中提取出来的.自60年代起,国内外学者对GBE进行了大量研究,发现其有效成分主要为黄酮类、萜内酯类、羧酸类、原花青素类等,其中还含有微量致敏物质长碳链水杨酸衍生物银杏酚酸[1].我国是银杏叶的生产大国,银杏资源占世界总量的70%,但从1999年以来,绝大部分生产厂家处于停产或半停产状态,主要原因是国产GBE中的银杏酚酸含量大大超过0.0005%[2],故开发出银杏酚酸低于0.0005%的GBE对银杏产业具有重大的意义.为此,我们采用溶剂萃取法,从银杏叶提取物中除去银杏酚酸,制得银杏酚酸低于0.0005%的GBE.
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比浊法测定阿奇霉素效价
阿奇霉素为氮杂内酯类抗生素,其作用机理是通过与敏感微生物的50S核粒体的亚单位结合,从而干扰其蛋白质的合成.主要作用于革兰氏阳性需氧微生物、金黄色葡萄球菌、酿脓链球菌、肺炎链球菌和溶血性链球菌.用比浊法检验快速,简便,准确,灵敏度高,可信限好.
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阿奇霉素治疗呼吸道感染的临床观察
呼吸道感染是临床常见病,20～30%为衣原体及支原体感染,由肺炎衣原体、肺炎支原体和军团菌感染引起的呼吸道感染越来越引起临床的关注,其主要表现症状为咳嗽、痰多、发热、头痛、头晕,如不及时治疗进一步发展可致支气管炎及肺炎.阿奇霉素是第一个氮环内酯类抗生素,优越的药代动力学特点,较广的抗菌谱,较强的抗菌活性,使它能广泛的应用于临床.我院应用阿奇霉素及其它辅助治疗药物对36例呼吸道感染患者进行治疗,其中男21人,女15人,平均年龄42岁,患者服药后总有效率为91.7%.
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川芎嗪的药理作用与临床应用研究进展
川芎为伞形科藁木属植物的根茎,枯草杆菌的代谢产物,含挥发油、生物碱、酚性成分、内酯类、阿魏酸等.性温,入肝、胆经,活血行气,散风止痛,是首选活血化瘀中药.川芎嗪(tetramethylpyrazine,TMPz),化学名为四甲基吡嗪,是从川芎的生物碱中分离得到的有效单体,具有活血化瘀、抗血小板凝集、扩张血管等多种作用,因其治疗心脑血管疾病疗效好、副作用少而广泛用于临床,现就其药理作用和临床应用进展,综述如下.
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注射用阿奇霉素致发热1例报告
阿奇霉素为氮杂内酯类抗生素,其作用机理是通过与敏感微生物的50核糖体的亚单位结合从而干扰蛋白质的合成(不影响核酸的合成).
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银杏叶化学成分及其对磷酸二酯酶5抑制活性研究
磷酸二酯酶5(phosphodiesterase 5,PDE5)是磷酸二酯酶家族中的一员,主要分布在哺乳类阴茎海绵体.阻断或抑制PDE5活性,可引起阴茎动脉内膜细胞中cGMP水平上升,血管舒张,促阴茎勃起.PDE5作为治疗勃起功能障碍(ED)药物的靶点日益引人注目.银杏叶提取物(GBE)可引起阳痿病人阴茎海绵体舒张,用于ED的治疗[1,2].笔者对GBE的粗提物进行活性筛选,发现其具有PDE5酶抑制活性.银杏中主要成分为黄酮类、双黄酮类、萜内酯类,为研究化合物类型与PDE5抑制活性关系,从上述3种类型分别选取2～3个代表性化合物,进行活性测试.结果显示3种类型化合物均有一定的PDE5抑制活性,其中以双黄酮类活性强.
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不同树龄的银杏叶在不同生长季节中银杏总黄酮和总内酯的含量变化
银杏叶为银杏科植物银杏 Gonkgo biloba L. 的干燥绿叶.银杏叶主要含黄酮和内酯类有效成分.前人研究[1～10]结果表明,银杏叶有效成分的含量与不同生长季节的树龄紧密相关.为了弄清本地产银杏叶有效成分含量与季节变化的关系,我们用高效液相色谱法做了不同树龄的银杏叶在不同月份的总黄酮和总内酯的含量测定,结果4月分总黄酮含量高,9月份后总黄酮含量有所降低,11月份黄酮含量低.总内脂含量以5月份为高,8月份开始含量显著下降,11月份含量低.此结果为适时采收银杏叶合理开发利用,提供依据.
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金钱草总黄酮提取工艺研究
金钱草为报春花科珍珠菜属植物过路黄Lysimachia christinae Hance的新鲜或干燥全草,清利湿热,通淋,消肿,用于热淋,沙淋,尿涩作痛,黄疸尿赤,痈肿疔疮,毒蛇咬伤,肝胆结石,尿路结石[1].金钱草含有酚性成分、黄酮类、苷类、鞣质、挥发油、氨基酸、胆碱、甾醇、氯化钾、内酯类等成分.其中,以黄酮类成分的研究较为深入.因此,本实验以总黄酮和浸膏得率为考察指标,对金钱草总黄酮的佳提取工艺进行研究.
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Kedde比色法测定复方雷公藤片中总内酯
复方雷公藤片是由雷公藤提取物和蒿甲醚加入适宜的辅料制成的制剂,临床上主要用于治疗类风湿性关节炎等自身免疫性疾病.其主要药效成分为环氧二萜内酯类、三萜内酯类等总内酯成分[1].该内酯成分大多含有α,β-不饱和内酯环结构,而Kedde反应常用于含有这一结构物质的定性鉴别.其反应原理是在碱性溶液中,内酯环上的不饱和双键转位能形成活性次甲基,形成的次甲基非常活泼,可以和3,5-二硝基苯甲酸等试剂进行缩和反应,氧化生成具有醌式结构的物质而呈紫红色,并在可见光区有特征吸收峰[2].
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鹅不食草挥发油成分的GC-MS分析
鹅不食草为菊科植物鹅不食草Centipeda minimca(L.)A.Br.et Ascher.的干燥全草.具有通鼻窍,止咳的功能,用于风寒头痛,咳痰多,鼻塞流涕等症[1].鹅不食草中有甾醇类、愈创木内酯类、单萜、三萜及三萜皂苷类、挥发油及黄酮类成分等.其中挥发油成分包括庚醇-2、苯甲醇、顺式乙酸菊烯酯等[2].
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利福平、β-磷酸三钙、新型聚内酯缓释材料制备
目的研制一种生物可降解载药复合支架，探讨其骨缺损修复和局部长效药物缓释性能。方法采用新型聚（己内酯）-b-聚（丙交酯-co-乙交酯）[poly（caprolactone）?b?poly（lactide?co?glycolide），b?PLGC]与β-磷酸三钙（β?tricalci?um phosphate，β?TCP）为复合材料基材，通过粒子沥滤、冷冻干燥相分离相结合的技术制备三维多孔b?PLGC/β?TCP支架并在支架上负载利福平（rifampicin，RFP），通过扫描电镜、热重分析仪、紫外-可见分光光度计、万能拉力试验机等方法对RFP/b?PLGC/β?TCP支架的微观形态、β?TCP的分布、载药量、压缩强度及孔隙率进行表征。制作兔骨缺损模型，分别于骨缺损处植入β?TCP/b?PLGC支架、RFP/β?TCP/b?PLGC支架，并设置空白对照组（不植入任何材料），用以评价骨修复效果。结果 b?PLGC/β?TCP支架的孔隙由直径200~300μm的大孔和直径10~50μm的微孔组成，孔隙分布均匀，贯穿性良好；b?PLGC/β?TCP支架上、中、下三部分的β?TCP的含量分别为49%、52%和52.7%，分布较为均匀，同时β?TCP的加入避免了b?PLGC支架成型后体积收缩的情况，使支架的孔隙率由20.6%提高到83.4%；b?PLGC/β?TCP支架的压缩强度为240 kPa，压缩模量为1.0 MPa。RFP/b?PLGC/β?TCP支架的载药量为3.2%，药物释放初期存在一定的爆发释放，但在爆发释放1周后释放速度减慢，时间可以持续64 d，有助于骨结核病的药物治疗。β?TCP/b?PLGC支架组、RFP/β?TCP/b?PLGC支架组骨缺损得到修复，对照组骨缺损未修复。结论 RFP/β?TCP/b?PLGC支架具有良好的孔隙结构和一定的压缩强度，有望成为骨结核手术中病灶清除后的骨修复与抗结核治疗提供新的方法与材料。
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345卡瓦胡椒水提取物不影响大鼠的肝功能
为研究卡瓦胡椒Piper methysticum Forst.f.水提取物对肝功能的影响,作者进行了以下试验.将干燥卡瓦胡椒根于水中超声提取2次,每次20 min.提取液离心,上清液冷冻,制成干粉备用.雄性SD大鼠随机分为6组,4个给药组分别给予卡瓦内酯类200mg/(kg·d)(2或4周)和500 mg/(kg·d)(2或4周);2个安慰剂组给予等量的生理盐水(2或4周).
