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鹰嘴豆中3种异黄酮及其乙氧基化衍生物体外协同降糖活性研究＊
目的：通过对鹰嘴豆中3种异黄酮类化合物染料木素、鹰嘴豆芽素A、刺芒柄花素进行乙氧基化结构修饰，研究其降糖活性及协同降糖活性。方法：对上述3种异黄酮类化合物进行乙氧基化结构修饰，并研究该3种异黄酮类化合物及其衍生物降糖活性，并对化合物进行组合给药，研究其之间存在的协同降糖活性，选择胰岛素抵抗HepG2细胞作为降糖活性筛选模型。结果：获得4个乙氧基化产物，3个母体异黄酮衍生物中染料木素的降糖活性优于鹰嘴豆芽素A和刺芒柄花素，差异具有统计学意义（P<0.05），3个母体异黄酮衍生物大给药剂量与阳性药盐酸二甲双胍相比，效果不如盐酸二甲双胍，差异均具有统计学意义（P<0.05或P<0.01）。衍生物中化合物a和d之间差异无统计学意义（P>0.05），化合物b和c降糖效果均不如化合物a和d，差异具有统计学意义（P<0.05），其中化合物d较修饰前降糖活性有明显提高（P<0.05）。组合5的降糖活性与盐酸二甲双胍相当，差异无统计学意义（P>0.05）。结论：本研究发现，通过化合物组合，化合物之间可以起到协同作用，发挥更好的降糖效果，为开发具有自主知识产权的降糖药物提供一定的基础。
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桑叶降糖有效部位及其降糖活性研究进展
桑叶含有多种功能性成分,如矿物质、维生素、食物纤维、氨基酸、植物甾醇、生物碱、黄酮、多糖等.文章总结出桑叶作为药用资源的降糖有效部位,且论述了其有效部位在糖尿病方面的作用.桑叶是一种优良的降糖中药材,其生物碱、黄酮和多糖具有重要的降糖活性,对于其进一步深层的研究具有重要的科学和临床价值.目前国内外对桑叶降糖作用的研究大多局限于桑叶的单个单体或者桑叶的单个有效部位的药理分子机制的研究,其对于桑叶总降糖活性成分的化学和药理分子机制研究尚不够深入,且缺乏系统的报道.因此,接下来还需做进一步研究以全面评价桑叶的降血糖活性.
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块根糙苏中黄酮类化合物的降糖活性研究
目的:研究块根糙苏中黄酮类化合物的降糖活性.方法:四氧嘧啶诱导小鼠糖尿病模型筛选块根糙苏的降糖活性部位.利用多种分离分析技术从活性部位中共分离得到5个黄酮类化合物(木犀草素1、芹菜素2、槲皮素-4’-O-β-D-萄糖苷3、异鼠李素-3-O-β-D-葡萄糖苷4、槲皮素-3-O-β-D-萄糖苷5),其中3～5为首次从该属植物中分离得到.通过α-葡萄糖苷酶体外抑制活性实验验证活性部位中5个黄酮的降糖活性.结果:5个黄酮化合物表现出较强的o-葡萄糖苷酶抑制活性,IC50分别为427.8,502.7,803.4,698.8,768.2μmol/L,均强于阳性药阿卡波糖(IC50为3 760.0μmol/L).结论:块根糙苏中黄酮类化合物具有降糖活性,提示具有潜在的抗糖尿病功效;为进一步开发高效、新型的抗糖尿病药物提供了先导化合物.
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车前子降糖活性部位的化学成分研究
该文研究车前子降糖活性部位的化学成分.前期研究表明车前子60％乙醇提取物对高脂饲料诱导糖尿病模型小鼠的血糖及糖耐量具有一定改善作用.该文进一步应用硅胶、ODS、Sephadex LH-20柱色谱,中压制备液相、薄层制备等色谱技术对车前子的60％乙醇提取物进行化学成分研究,共分离了8个化合物,并根据化合物的理化性质结合应用波谱技术鉴定了化合物结构,分别为车前子萜A(1)、iridolactone (2)、pedicularislacton(3)、rehmaglutin C(4)、京尼平苷酸(5)、p-hydroxylphenylglycerol(6)、4-(2-羟乙基)-1,2-苯二酚(7)、3-buten-2-one-4-[3-(β-D-glucopyranosyloxy)-4-hydroxyphenyl](8).其中,化合物1～5为环烯醚萜类,6～8为酚酸类.其中化合物1为新的天然产物,化合物2～4,6,8为首次从车前科植物中分离得到.
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胚胎干细胞诱生的胰岛素分泌细胞分泌胰岛素的研究
目的:研究小鼠胚胎干细胞ES-D3诱生的胰岛素分泌细胞(IPCs)分泌胰岛素的能力及其所分泌的胰岛素的活性.方法:将ES-D3细胞培养于经处理的鼠胚成纤维细胞滋养层上保持未分化状态扩增,对数生长期时转入无血清含bFGF的DMEM液进行诱导,隔天换液,21 d后,采用DTZ染色、免疫细胞化学染色和ELISA等方法检测胰岛素的生成与分泌情况;用RT-PCR法检测PDX-1、Insulinl、Insulin2和Glut2等胰岛素分泌细胞相关基因mRNA的表达,并通过动物实验研究生成的IPCs所分泌的胰岛素的降糖活性.结果:在诱导21 d,DTZ染色法观察到被DTZ染成洋红色的IPCs;免疫细胞化学染色法显示诱导体系中有胰岛素特异性免疫反应阳性的细胞群;ELISA法测定结果表明IPCs受高糖刺激后分泌胰岛素,动物实验证明所分泌的胰岛素具有降糖活性;RT-PCR法检测到有Insulin2和PDX-1 mRNA的表达,Insulinl呈弱表达,Glut2不表达.结论:小鼠胚胎干细胞ES-D3诱生的IPCs能够合成并分泌胰岛素,而且分泌的胰岛素具有降糖活性.
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白豆中α-淀粉酶抑制剂的分离及其活性研究
采用乙醇分级沉淀、CMII纤维素离子交换柱色谱及凝胶柱色谱,从白豆中纯化得到一种α- 淀粉酶抑制剂(α-AI),经SDS-PAGE及Sepharose CL-6B柱色谱鉴定其为结构均一的糖蛋白.该糖蛋白中蛋白质含量为88.2%,氨基酸组成主要为天冬氨酸、谷氨酸、苏氨酸及丝氨酸.糖链部分单糖组成为甘露糖、葡萄糖、半乳糖和木糖,其摩尔比为2.42∶1.50∶1.52∶1.00.糖和蛋白质结合的糖肽键类型为O-糖肽键.白豆α-AI使用剂量为150 mg·kg-1体重,连续使用7 d时,α-AI可明显降低高血糖大鼠的空腹血糖;使用剂量为300 mg·kg-1时,对高血糖大鼠的糖耐量具有明显的改善作用.研究结果表明,从白豆中分离得到的淀粉酶抑制剂对高血糖大鼠具有明显的降血糖功能,其作为一种安全、天然的降糖药物具有良好的开发前景.
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玉棠饮降糖活性研究
目的:研究玉棠饮的降糖作用,探讨作用机制.方法:用肾上腺素致高血糖小鼠模型评价玉棠饮的降糖效果,采用四氧嘧啶糖尿病小鼠模型进行验证,测定血糖含量、肝糖原含量、α-葡萄糖苷酶活性.结果:玉棠饮高、中、低剂量组能降低血糖,提高肝糖原含量,抑制α-葡萄糖苷酶活性,与模型组比有显著性差异(P＜ 0.05 或P＜ 0.01 ).结论:玉棠饮具有降糖作用,其降糖机制可能与抑制α-葡萄糖苷酶活性、抑制氧化应激对胰岛β细胞损伤,促进糖代谢有关.
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桑叶降糖有效部位提取工艺的研究进展
目的:对桑叶中降糖有效部位的提取工艺进行研究.方法:通过查阅大量文献,对桑叶降糖有效部位的提取工艺研究进展进行综述.结果:总结出桑叶作为药用资源的降糖有效部位为生物碱、黄酮和多糖,且论述了其有效部位在提取工艺方面的进展.结论:桑叶是一种优良的降糖中药材,其生物碱、黄酮和多糖具有重要的降糖活性,对于其有效部位的提取工艺进行深层研究具有重要意义.
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鹰嘴豆中3种异黄酮及其溴乙基化衍生物与胰岛素体外协同降糖活性研究
目的：通过对鹰嘴豆中3种异黄酮类化合物染料木素、鹰嘴豆芽素 A、刺芒柄花素进行溴乙氧基化结构修饰，研究其对正常 HepG2细胞糖消耗及胰岛素抵抗 HepG2细胞糖消耗的影响及与胰岛素的协同作用。方法对3种异黄酮类化合物进行溴乙氧基化结构修饰，检测其对正常 HepG2细胞糖消耗的影响；建立HepG2细胞胰岛素抵抗模型作为降糖活性筛选模型，研究衍生物降糖活性，并给予生理胰岛素浓度以研究其之间存在的协同作用。结果合成了4个溴乙氧基化衍生物，其中化合物 b 具有较好的降糖活性，与阳性药盐酸二甲双胍相比，差异无统计学意义（P ﹥0.05），母体化合物及衍生物与胰岛素均存在协同作用，可明显增加化合物的降糖活性。结论通过溴乙氧基化，获得了降糖活性较好的异黄酮类衍生物，并且可以与胰岛素产生协同作用，为基于中药的创新型降糖药物的研发提供了一定的参考和借鉴。
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大叶榄仁叶提取物的降糖活性
目的 考察大叶榄仁叶提取物的降糖活性.方法 高脂饲料联合链脲佐菌素(35 mg/kg)建立糖尿病大鼠模型.40只大鼠随机分为模型组、阿卡波糖组及提取物低、高剂量组(50、300 mg/kg),另取10只作为正常对照组,连续给药4周.然后,观察各组大鼠一般状态(精神状态、进水量、体质量)、血糖浓度、糖耐量、生化指标(TG、TC、空腹血糖、胰岛素、SOD、MDA、Cr、HbA1c、TNF-α)水平.结果 与模型组比较,提取物组大鼠各项指标均显著改善(P＜0.05,P＜0.01),胰岛β细胞明显增多,空泡减少,胞浆较饱满.结论 大叶榄仁叶提取物降糖活性良好,可改善大鼠糖尿病及其并发症.
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苦瓜根总皂苷的提取及其对α-葡萄糖苷酶活性抑制作用的研究
目的 研究了苦瓜根总皂苷的提取工艺及其对α-葡萄糖苷酶活性的抑制作用.方法 以人参皂苷Rb1为对照,采用分光光度法对苦瓜根总皂苷的含有量进行定量分析,通过正交试验L16(45)对其进行以提取温度、浸泡时间、乙醇体积分数和料液比为考察因素的工艺优化试验,同时对优条件下制备得到的总皂苷进行了α-葡萄糖苷酶的抑制活性实验.结果 在浸提温度40℃,浸提时间6h,乙醇体积分数70％及料液比1:5的佳提取条件下,苦瓜根总皂苷的提取率为2.3％,纯度达98％,而且对α-葡萄糖苷酶具有良好的抑制作用,IC50为1 538 μg/mL.结论 通过正交试验得到了苦瓜根总皂苷的佳提取工艺,而且其对α-葡萄糖苷酶表现出抑制作用,显示出一定的降糖活性.
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大叶榄仁叶化学成分及其降糖活性
目的 研究大叶榄仁叶的化学成分及其降糖活性.方法 大叶榄仁叶80％乙醇提取液采用硅胶柱、反相ODS柱、HP-20、Sephadex LH-20进行分离纯化,根据理化性质及波谱数据鉴定所得化合物的结构.通过检测对α-淀粉酶的抑制作用评价多酚单体的降糖活性.结果 从中分离得到12个化合物,分别鉴定为没食子酸(1)、间-二没食子酸甲酯(2)、没食子酸甲酯(3)、没食子酸乙酯(4)、3,3'-二甲基鞣花酸(5)、鞣花酸(6)、3,3',4-三甲基鞣花酸-4'-O-β-D-葡萄糖苷(7)、3-甲基鞣花酸(8)、没食子酸正丁酯(9)、4-O-乙基没食子酸(10)、1,2-没食子酰丙三醇(11)、robinlin (12).没食子酸正丁酯对α-淀粉酶抑制作用显著.结论 化合物2、4、7、10 ～ 12为首次从榄仁属植物中分离得到.多酚类成分具有较好的降糖活性.
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exendin-4类似物EW的降糖活性的研究
目的:通过动物体内降糖实验了解exendin-4类似物EW的生物活性.方法:分别对C57BL/6小鼠、db/db小鼠腹腔注射0.9％氯化钠液、EW及exendin-4,测定空腹及给药后血糖,了解EW的体内降糖活性.对C57BL/6小鼠腹腔注射小剂量EW、胰岛素及EW+胰岛素,了解EW对胰岛素的增敏作用.对昆明鼠腹腔注射EW,验证药物安全性.结果:EW的体内降糖活性与exendin-4相当.随EW剂量增大,降糖活性增加.小剂量EW对胰岛素有增敏作用.超大剂量腹腔注射EW是安全的.结论:动物体内活性实验说明EW是一种很有前景的抗糖尿病药物.
关键词： exendin-4类似物 EW 降糖活性 2型糖尿病 -
重组exendin-4类似物EW的制备及其体内降糖活性分析
目的:探讨重组exendin-4类似物EW的基因工程制备方法及纯化后的体内降糖活性.方法:设计引物并以PCR法扩增EW基因,其N-端具有胰蛋白酶的酶切位点,C-端具有终止密码子,通过串联的方式在大肠杆菌JM109中高效表达.包涵体纯化后,通过胰蛋白酶对融合蛋白进行酶解,继而纯化,获得重组EW.测定腹腔内注射EW、exendin-4及0.9％氯化钠溶液后C57BL/6小鼠体内血糖情况.结果:将串联8个EW拷贝后的8EW基因在大肠杆菌中表达,获得的包涵体经过增溶保护后以胰蛋白酶酶切获得EW,重组EW的收率为200～250 mg/L发酵液.纯化冷冻干燥后的EW在C57BL/6小鼠体内降糖活性与exendin-4相当.结论:基因工程制备的EW是一种很有前景的抗糖尿病药物.
关键词： exendin-4类似物 EW 表达 纯化 降糖活性 -
鹿角脱盘多肽的分离纯化及其降糖活性的研究
以鹿角脱盘为原材料,经稀醋酸提取,再利用Resource S、Superdex 75、反相HPLC进一步纯化和质谱检测确定其Mr为7127.6的多肽,命名为鹿角脱盘多肽,对其进行了理化分析.通过对KK-ay小鼠单次给药观察粗品的降糖效果,并采用高胰岛素诱发HepG2细胞建立胰岛素抵抗模型,初步研究了鹿角脱盘多肽对胰岛素抵抗HepG2细胞葡萄糖消耗的影响.结果表明鹿角脱盘多肽具有明显的降糖活性,不仅能够降低KK-ay小鼠的血糖水平,并且200、100μg/mL粗品和100μg/mL鹿角脱盘多肽均能显著促进胰岛素抵抗HepG2细胞模型的葡萄糖消耗.
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阿朴菲生物碱抗糖尿病生物活性研究进展
糖尿病已成为危害人类健康的主要因素之一.糖尿病药物的研发一直是现代医学领域的热点,天然产物在防治糖尿病方面发挥了积极的作用阿朴菲生物碱是一类自然界广泛存在的天然产物,现代药理研究发现它们具有抗糖尿病作用.通过检索PubMed、CNKI等数据库,查阅近年来国内外相关文献,总结了阿朴菲类生物碱对糖尿病及其并发症的生物活性和作用机制,以期为抗糖尿病药物的研究提供参考.
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蛹虫草多糖降糖活性的研究
目的 研究蛹虫草多糖对糖尿病小鼠模型的降糖活性.方法 建立小鼠糖尿病模型,选出血糖值≥11.0 mmol/L的小鼠60只作为糖尿病小鼠.以二甲双胍为阳性对照,分别给药蛹虫草多糖50 mg·kg-1,100 mg·kg-和150mg·kg-1,分别对小鼠的血糖值、糖耐量、脏器指数、α-葡萄糖苷酶活性进行了测定,同时对SOD活性和MDA含量进行了测定.结果 对于四氧嘧啶致糖尿病小鼠,蛹虫草多糖具有较好的降糖活性,能够在一定程度上增加模型小鼠的糖耐量,降低α-葡萄糖苷酶活性,同时能明显升高超氧化物歧化酶(SOD)活性,降低丙二醛(MDA)含量,具有较好的抗氧化活性,在服用剂量为100 mg·kg-1呈现较好的降血糖效果.结论 蛹虫草多糖有望成为治疗糖尿病的有效药物.
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不同提取工艺对鄂产绿茶多糖体外降糖活性的影响
目的 探讨不同提取方法对鄂产绿茶多糖降糖活性的影响.方法 分别采用酶法、热水提取法、冷水提取法提取鄂产绿茶的茶多糖.通过体外实验观察不同提取方法所得绿茶多糖对α-葡萄糖苷酶、α-淀粉酶、蔗糖酶活性影响,选出对酶抑制作用强的多糖.结果 3种提取方法所得绿茶多糖对α-葡萄糖苷酶的抑制作用无明显差别;酶法所提绿茶多糖对α-淀粉酶、蔗糖酶活性强于热水提取法、冷水提取法所得的绿茶多糖.结论 酶法提取的绿茶多糖具有较好的体外降血糖活性.
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新疆玫瑰花提取物体外降糖活性?
目的：评价玫瑰花提取物的体外降糖活性，研究玫瑰花多酚作用的胰岛素信号通路并阐明其降糖作用机制。方法采用脂质体介导的质粒转染法构建蛋白酪氨酸磷酸酶-1B( PTP1B)蛋白过表达的CHO-K1细胞模型，通过蛋白印迹分析法( Western blotting)研究玫瑰花多酚对细胞内信号分子蛋白表达量的影响。结果体外玫瑰花提取物抑制PTP1B酶活性，半数抑制浓度( IC50)为62.31 ng.mL－1。玫瑰花提取物可提高细胞葡萄糖消耗，与阳性对照药作用相当；在细胞内可明显提高磷酸化的胰岛素受体底物1( IRS-1)、磷脂酰肌醇依赖性激酶1( PDK1)、蛋白激酶B( AKT)以及糖原合成激酶3β( GSK-3β)蛋白表达量。结论玫瑰花提取物对PTP1B有良好的抑制活性，可促进葡萄糖消耗，具有潜在降糖活性；玫瑰花提取物通过增加IRS-1、下游信号分子PDK1、AKT以及GSK-3β蛋白的磷酸化水平来激活PI3K/AKT胰岛素信号通路，从而促进胰岛素信号传导和糖原合成，达到降低血糖的效果。
关键词： 玫瑰花提取物 降糖活性 葡萄糖消耗 磷酸化水平 PI3K/Akt信号通路 -
葫芦巴碱对HepG2细胞胰岛素抵抗的影响
目的:探讨葫芦巴碱对HepG2细胞胰岛素抵抗的影响.方法:培养HepG2细胞,MTT法检测葫芦巴碱对HepG2细胞增殖的影响以确定可作用于HepG2细胞的葫芦巴碱的浓度;将HepG2细胞置于含胰岛素浓度为1×10-6mol/L的培养液中,培养36 h成功建立胰岛素抵抗模型后,每孔加入100 μL不同浓度的含药培养基,用葡萄糖检测试剂盒检测葫芦巴碱对胰岛素抵抗HepG2细胞葡萄糖消耗的影响.结果:葫芦巴碱浓度为3,000、2,500、2,000、1,500、1,000、500 μmol/L时的细胞存活率分别为21.38％、39.23％、51.43％、73.36％、86.23％、91.88％,葫芦巴碱浓度＞ 1,000 μmol/L时对细胞有明显的毒性,故选择终浓度为1,000、500、250、100、50、25 μM/L进行实验,各浓度葫芦巴碱对胰岛素抵抗的HepG2细胞的葡萄糖消耗分别为(4.679±0.04)、(3.994±0.062)、(3.683±0.094)、(3.633±0.120)、(3.619±0.119)、(3.503±0.128) μmol/L,其中,前两个浓度与模型组比较,差异有统计学意义(P＜0.05).结论:葫芦巴碱对HepG2细胞胰岛素抵抗有改善作用.
