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苦针汤的组方研究
目的:对苗药苦针汤进行组方基础研究和新药开发研究.方法:以该方对金黄色葡萄球菌、痢疾杆菌、白色葡萄球菌、致病性大肠杆菌(γ)的抑制作用为考察指标,运用混料均匀设计法将组成苦针汤中的4味药配制成12种不同比例的复方,通过抗菌实验,测试用药抗菌能力.结果:建立回归方程,对回归方程及其中各项系数进行检验,求抗菌效果佳时的变量取值.结论:回归方程通过检验,有意义、可用;苦参、黄芩对抑菌效果的贡献不显著,其余两味药以19.56g和11.84g组方时抗菌效果佳,优于理论计算值.
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混料均匀设计优化四制香附活性成分配伍
目的:研究四制香附主要活性成分的配伍,提高活性成分抗痛经作用的生物效应.方法:采用混料均匀设计法拟定四制香附中3种主要活性成分香附烯酮,α-香附酮和sugeonol的配伍方案,运用Powerlab生物信号采集系统,记录小鼠离体子宫平滑肌的活动,采用平均张力变化为观察指标,探讨各活性成分与小鼠离体子宫抑制率之间的相关性,优化3种成分的配比关系.结果:当香附烯酮-α-香附酮-sugeonol(43∶ 41∶16)时,样品对由缩宫素引起的小鼠离体子宫痉挛性收缩的抑制率高.结论:香附烯酮,α-香附酮和sugeonol之间存在明显的交互作用,配伍后的样品能显著提高抗痛经作用的生物效应,为四制香附抗痛经作用新剂型的研发及其临床应用提供实验依据.
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麻杏石甘汤麻黄碱含量影响因素的研究
目的:考察麻杏石甘汤中不同组方配伍对麻黄碱含量的影响.方法:采用混料均匀设计对麻杏石甘汤进行拆方研究,对实验数据进行逐步回归分析处理,对回归方程的各项系数进行偏相关检验;并进行了验证实验.结果:回归方程Y=4.367 193 47+7.752 707 437X2+1.255 719 704 1X3有意义(r=0.856 64,P=0.018 9),通过回归方程和偏相关检验,麻杏石甘汤传统汤剂中麻黄碱含量的主要影响因素为苦杏仁和石膏,其中苦杏仁的影响为极显著、石膏的影响为显著.结论:麻杏石甘汤传统汤剂中的苦杏仁以及石膏共同作用,影响麻杏石甘汤传统汤剂中麻黄碱的含量,其量效关系为正相关.
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麻杏石甘汤的不同配伍对甘草酸含量的影响
目的 考察麻杏石甘汤中不同组方配伍对甘草酸含量的影响.方法 采用混料均匀设计法,固定麻杏石甘汤中的甘草量,将其他药材(麻黄、杏仁、石膏)作为可变因素,以甘草酸的测定量作为考察指标,对试验数据进行逐步回归分析处理.结果 回归方程Y=5.63460420+3.819566922Xt+1.4934846537X3, r=0.83193,P=0.0292,处方中甘草酸含量的影响因素主要为麻黄.结论 甘草酸的溶出率与麻黄在整个处方中的用量成正相关.
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Logratio变换与偏小二乘法在多目标混料均匀设计药物处方配比优化中的应用
目的 研究logratio变换与偏小二乘法在多目标混料均匀设计药物处方配比优化中的应用.方法 对混料数据进行logratio变换之后,用偏小二乘法进行建模,再用小生境遗传算法进行多目标寻优.结果 小生境遗传算法所得相对优方案:保湿剂、含湿量、胶黏剂、赋型剂、温度和时间分别为36.61％、5.14％、52.51％、5.74％、69℃和8h,与原文献结果相比,评价指标为初粘力15.50cm、持粘力14.52s、载药量6.49rg、剥离度45.58s,分别增加了1.84cm、3.38s、1.25mg、6.48s.结论 将logratio变换和偏小二乘法结合应用于混料均匀设计所得试验数据的模型构建中,并采用多目标遗传算法获得佳配比和佳工艺条件,理论是可行且合理的.
关键词： 混料均匀设计 logratio变换 偏最小二乘法 小生境遗传算法 -
延灯滴丸的不同配伍对灯盏乙素含量的影响
目的 观察延灯滴丸中不同组方配伍对灯盏乙素含量的影响.方法 采用乙醇回流提取法,固定方中每味药材的量,改变其他两种药材配比,建立灯盏乙素提取量与方中各药材的变化规律；以灯盏乙素提取量为考察指标,采用混料均匀设计法考察各药材对其影响.结果 混料均匀设计回归方程为:Y=7.171 211 58 +2.670 314 346 9X1 +2.889 486 924 9X3,处方中影响灯盏乙素提取量的主要因素为黄芪.结论 灯盏乙素的提取量与黄芪在整个处方中的用量成正比关系.
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混料均匀设计法在灯盏花素骨架片处方配比中的应用研究
目的:采用有约束混料均匀设计方法优化灯盏花素骨架缓释片中填充剂乳糖及阻滞剂HPMCSH4000与Carbopol 71 G的处方配比.方法:分别以单一因变量与综合因变量为指标,对不同处方进行评价,建立回归方程,求出综合优解,从而筛选出优处方.结果:两种方法筛选出的佳配比较一致,所制得的片剂具有理想释药性能.结论:混料均匀设计较传统的均匀设计方法具有简单、直观、分布更为均匀的特点,适用于辅料用量固定的处方配比优化.
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混料均匀设计考察益智方对去卵巢小鼠学习记忆的影响
目的:对益智方进行拆方分析,考察方中各类药对去卵巢小鼠学习记忆行为的影响.方法:运用混料均匀设计法将组成益智方的三类中药配制成5种不同的复方,通过空间学习记忆实验,测试用药小鼠的学习记忆能力.结果:从上述不同配伍中筛选出一个佳组方,具有明显改善去卵巢小鼠空间学习记忆的效果,方中主要成分为补肾类中药.结论:混料均匀设计用于大复方的拆方分析方便可行.
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应用BP神经网络模型研究麻杏石甘汤方中其他药材对麻黄碱含量的影响
目的 考察麻杏石甘汤中其他对麻黄碱含量的影响.方法 采用混料均匀设计法,固定麻杏石甘汤中的麻黄量,将其他药材(甘草、杏仁、石膏)作为可变因素,以麻黄碱的测定量作为考察指标,应用BP(back propagation)神经网络模型对试验数据进行学习、预测.结果 BP神经网络模型对麻杏石甘汤方中麻黄碱含量的预测值可用.结论 在一定范围内麻黄碱含量随着炙甘草用量(1.099 8～8.513 7 g)的增大而增大,炙甘草用量超过8.513 7 g后,方中麻黄碱含量稳定在5.767 0 mg/g;麻黄碱含量随着石膏用量(1.692 6～6.000 0 g)的增大而增大;石膏用量超过6.000 0 g后,方中麻黄碱含量分别稳定在5.767 0 mg/g;麻黄碱含量随着石膏用量(1.692 6～6.000 0g)的增大而增大,石膏用量超过6.000 0 g后,方中麻黄碱含量分别稳定在5.767 0 mg,/g.
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应用BP神经网络模型研究麻杏石甘汤方中麻黄对甘草酸含量的影响
目的 考察麻杏石甘汤中不同组方配伍对甘草酸含量的影响.方法 采用混料均匀设计法,固定麻杏石甘汤中的甘草量,将其他药材(麻黄、杏仁、石膏)作为可变因素,以甘草酸的测定量作为考察指标,应用BP(back propagation)神经网络模型对试验数据进行学习、预测.结果 BP神经网络模型对麻杏石甘汤方中甘草酸含量的预测值可用.结论 在一定范围内甘草酸含量随着麻黄用量(1.099 8～11.423 1 g)的增大而增大;麻黄用量超过11.423 1g后,方中甘草酸含量稳定在7.444 2 mg/g.
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七缬和胃胶囊处方的组方研究
目的 对苗药七缬和胃胶囊进行初步的组方研究,为新药开发打基础.方法 运用混料均匀设计将组成七缬和胃胶囊的3个成分配制成9种不同的复方,通过冰醋酸导致小鼠疼痛、剪尾法测定凝血时间的方法对各成分所占比例进行筛选.结果 该方程相关系数r=0.930 29,P=0.049 4,通过回归方程筛选出镇痛、止血效果好的复方配比.结论 应用均匀设计确定复方佳配比的方法是可行的,通过实验结果得出的七叶一枝花浸膏、宽叶缬草挥发油乳化液、宽叶缬草水提物浸膏粉的佳配比为5:89:6(质量百分比).
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研究麻杏石甘汤的不同配伍对甘草酸含量的影响
我们在研究麻杏石甘汤传统汤剂与配方颗粒汤剂中甘草酸含量时,发现两种汤剂中甘草酸的含量有着极显著的差异,麻杏石甘汤传统汤剂中甘草酸含量为9.6322mg·g～,麻杏石甘汤配方颗粒汤剂中甘草酸含量为7.3105mg·g一.这一结果说明,传统汤剂的混煎与配方颗粒汤剂的单煎的一些有效成分含量有着较大区别.为了研究麻杏石甘汤中每味药材对甘草酸溶出的影响因素,我们采用了混料均匀设计法,对麻杏石甘汤进行了拆方研究,对各提取液的甘草酸用HPLC进行了含量测定,并对测定结果进行了分析.此工作对阐明复方配伍原理有一定的意义.
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丙硫氧嘧啶缓释微丸的制备及释放度研究
目的:制备丙硫氧嘧啶缓释微丸,并研究其体外释放规律.方法:采用挤出滚圆法制备丙硫氧嘧啶缓释微丸,以实际释放速率与理想释放速率相似因子(f2)为主要指标,采用混料均匀设计法优化处方.考察转速(50、75、100 r·min-1)、释放介质(pH 1.0盐酸溶液、pH 4.0磷酸缓冲液、pH 6.8磷酸缓冲液、水)对药物释放的影响,并进行释药模型拟合.结果:乙基纤维素、微晶纤维素及丙硫氧嘧啶的优配比为0.1∶0.25∶0.65,优化处方释放速率与理想释放速率相似因子f2为71.04.3种转速对药物释放无影响,f2均＞65,但50 r·min-1释放速率较慢,能更好地模拟体内环境;4种释放介质对药物释放无影响,f2均＞70.单指数模型及Higuchi 方程拟合较好,药物释放以扩散为主.结论:丙硫氧嘧啶缓释微丸累积释放度达到了设计要求,体外释药符合Fick扩散机制.
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当归超微粉直接压片工艺研究
目的:研究当归超微粉直接压片成型的工艺.方法:采用混料均匀设计法,以片重差异、脆碎度为限制条件,以硬度、崩解度的综合评分为指标建立回归方程,求出综合优解,对当归超微粉片处方进行优化.用DPS软件进行数据运算.结果:佳处方为应用粉末直接压片法制备片剂,其硬度可达到75 N,崩解时间为10.24 min,且片面光滑无缺.结论:该工艺处方合理、成型性好,可为工业化生产提供理论依据.
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小儿泻停方的抗菌效应及其优化组方研究
目的:对苗族药验方小儿泻停方(由三颗针、黄芩、苦参、五倍子组成)进行体外抗菌效应及优化组方研究,为新药开发打基础.方法:以该方对致病性大肠杆菌、金黄色葡萄球菌、痢疾杆菌、白色葡萄球菌的抑制作用为考察指标,运用混料均匀设计法将小儿泻停方组成中的四味药物配制成12种不同比例的复方,通过体外抗菌实验,测试药物抗菌能力,建立回归方程,筛选抗菌佳组方,并与敏感抗生素进行抗菌效果比较.结果:回归方程通过检验,有意义,可用;苦参、黄芩对Y的贡献不显著,其余两味药以19.56g和5.31g组方时抗菌效果佳;其优选组方对小儿腹泻的主要病原菌具有良好的抗菌效应.结论:泻停方治疗小儿腹泻可能通过对病原菌的直接杀菌机制;在保证抗菌效应的基础上,可对其药物组成和配比进行调整,实现节约成本、降低毒副反应的目的.
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苗药倍针汤不同比例组方的抑菌效果的实验研究
目的:对苗药倍针汤进行组方研究,为新药开发打基础.方法:以该方对痢疾杆菌抑制作用为考察指标.运用混料均匀设计法将组成倍针汤中的几味药配制成12种不同比例的复方,通过抗菌实验,测试用药抗菌能力,建立回归方程.结果:该回归方程的相关系数r＝0.946 P＝0.0067<0.05,通过回归方程筛选出抑菌效果好的复方配比.结论:通过实验结果得出的佳组方比例为19.56:17.94:18.86:20.21.
