首页 > 文献资料
-
丹皮酚大鼠在体小肠吸收动力学研究
目的:研究丹皮酚在大鼠各肠段的吸收动力学特征,为设计丹皮酚新型给药系统提供可靠的生物药剂学依据.方法:应用大鼠在体小肠吸收实验法.结果:丹皮酚在肠道各部位的吸收速率按空肠、回肠、十二指肠、结肠顺序下降,药物在肠道内的吸收呈现一级吸收动力学过程,其吸收机制为被动扩散.结论:丹皮酚适宜设计成为缓释制剂.
-
秦皮甲素大鼠肠吸收动力学
目的:探讨秦皮甲素在大鼠各肠段的吸收动力学特征.方法:以大鼠在体肠灌流模型从吸收部位、药物浓度考察秦皮甲素的肠吸收动力学情况.结果:秦皮甲索在大鼠各肠段吸收有差异,十二指肠、空肠、回肠中的Ka依次为0.1850,0.1865,0.0657 min-1.结论:秦皮甲素在小肠吸收迅速完全,其吸收呈一级吸收动力学特征且吸收机制为被动转运,适于制成缓释给药系统.
-
天钩降压胶囊中天麻苷、丹皮酚在大鼠离体小肠的吸收动力学
目的:研究天钩降压胶囊中有效成分的大鼠离体小肠吸收动力学.方法:采用外翻肠囊法,用HPLC测定不同取样时间肠内液天麻苷、丹皮酚的含量,计算累计吸收量,以天麻苷、丹皮酚的累计吸收量对时间作线性回归分析,计算吸收动力学参数.结果:天麻苷回归方程为y =0.000 6X -0.012 8(r=0.993 0),Ka =6.0 × 10-5μg·min-1·cm-2,t1/2=1.16×104h；丹皮酚回归方程为Y=0.00068X+0.001 1(r=0.9835),Ka =6.8 ×10-5 μg·min -·cm-2,t1/2=1.02 ×104 h.结论:天钩降压胶囊中天麻苷、丹皮酚在大鼠离体小肠的吸收为一级动力学过程.
-
天钩降压胶囊中钩藤碱、异钩藤碱在大鼠离体小肠的吸收动力学研究
目的:研究天钩降压胶囊中有效成分钩藤碱、异钩藤碱的大鼠离体小肠吸收动力学.方法:采用外翻肠囊法,用HPLC测定不同取样时间肠内液钩藤碱、异钩藤碱的含量并计算累计吸收量,以钩藤碱、异钩藤碱的累计吸收量对时间作线性回归分析,计算吸收动力学参数.结果:钩藤碱回归方程为Y=0.000 9X-0.008 5(r =0.908 6),Ka=9.0 ×10-4(μg· min-1·cm-2),t1/2=12.8 h,异钩藤碱回归方程为Y=0.008 6X-0.178 2(r =0.909 0),Ka=8.6×10-3(μg· min-1·cm-2),t1/2=1.34h.结论:天钩降压胶囊中钩藤碱、异钩藤碱在大鼠离体小肠的吸收为一级动力学过程.
-
天钩降压胶囊中钩藤碱、异钩藤碱大鼠在体肠吸收动力学研究
目的:研究天钩降压胶囊中钩藤碱、异钩藤碱在大鼠肠道的吸收动力学.方法:采用大鼠在体肠灌流试验,利用HPLC测定钩藤碱、异钩藤碱的含量KROMASIL C18色谱拄(4.6 mm×200 mm,5μm),流动相乙腈-水(含0.01 mol· L-1三乙胺,冰醋酸调pH7.5)(45∶55),流速1 mL·min-1,检测波长254 nm,柱温30℃,进样量20 μL,用紫外-可见分光光度法在560nm测定酚红的含量.结果:钩藤碱吸收动力学方程为Y=-0.331 7X-0.771 8(r =0.998 5),Ka=0.331 7(h-1),t1/2=2.09(h)；异钩藤碱吸收动力学方程为Y=-0.687 0X-0.150 4(r =0.985 2),Ka=0.687 0(h-1),t1/2=1.01(h).结论:天钩降压胶囊中钩藤碱、异钩藤碱在大鼠在体小肠的吸收呈一级动力学过程.
-
斯皮诺素在体胃肠吸收动力学研究
目的:研究斯皮诺素在大鼠胃、肠及各肠段的吸收动力学,为其剂型设计提供生物药剂学依据.方法:采用大鼠在体胃肠吸收模型,用高效液相色谱法测定胃肠灌注液中药物的浓度.结果:不同质量浓度(10,20,40 mg·L-1)的斯皮诺素在大鼠胃部2h的吸收百分率分别为20.35％,21.88％,20.23％；药物在十二指肠、空肠、回肠、结肠的吸收速率常数为(0.026 4±0.001 4),(0.023 4±0.0009),(0.022 6±0.0009),(0.026 5±0.0006) h-1;药物质量浓度为10,20,40 mg·L-1时,肠的吸收速率常数分别为(0.023 1±0.001 5),(0.024 1±0.001 6),(0.023 3±0.002 9)h-1；当pH为6.5,7.2,7.8时,肠的吸收速率常数分别为(0.023 5±0.001 5),(0.024 1±0.001 6),(0.022 1 ±0.002 6)h-1.结论:斯皮诺素在大鼠胃肠道各部分均有吸收,且吸收呈一级动力学过程,吸收机制为被动扩散；药物在大鼠肠内吸收不受药物浓度和pH的影响；药物的吸收按十二指肠、结肠、空肠、回肠的顺序依次下降,药物在胃中的吸收较好.
-
淫羊藿苷大鼠在体肠吸收动力学的研究
目的:研究淫羊藿苷在大鼠各肠段的吸收动力学特征.方法:采用大鼠在体肠灌流模型对淫羊藿苷在大鼠各肠段的吸收特性进行研究.结果:淫羊藿苷在大鼠各肠段的渗透系数按空肠、十二指肠、回肠、结肠顺序依次分别为(5.25±0.17)、(4.27±0.28)、(1.99 4-0.09)、(0.80±0.03),各肠段均能检测到淫羊藿次苷.结论:淫羊藿苷在大鼠肠段代谢成淫羊藿次苷后被吸收.
-
黄芩苷和黄芩素大鼠在体胃、肠的吸收动力学研究
目的:研究黄芩苷和黄芩素在大鼠胃、肠的吸收动力学特征.方法:采用大鼠在体胃、肠吸收模型,以高效液相色谱法测定胃、肠灌注液中药物的含量.结果:黄芩苷在胃、小肠及结肠中的每小时吸收率分别为8.05%,-0.94%,2.32%;黄芩素在胃、小肠及结肠中的每小时吸收率分别为34.53%,30.61%,4.89%.黄芩素在十二指肠、空肠、回肠及结肠的每小时吸收速率常数分别为0.090 7,0.083 7,0.076 6,0.048 3.结论:黄芩苷只在胃中有一定程度的吸收,在小肠和结肠基本不吸收;黄芩素在胃和小肠中吸收良好,在结肠有少量吸收.黄芩素在各部位的吸收程度明显优于黄芩苷,提示黄芩素比黄芩苷更适于制成口服吸收制剂;黄芩素具有广泛的吸收窗,提示适宜制成缓控释制剂.
-
丹皮酚与丹皮酚-β环糊精包合物大鼠在体小肠吸收动力学对照
目的:研究丹皮酚-β环糊精(β-CD)包合物各肠段的吸收动力学特征,为设计丹皮酚新型给药系统提供可靠的生物药剂学依据.方法:应用大鼠在体小肠吸收实验法.结果:丹皮酚与丹皮酚-β-CD包合物在肠道内的吸收呈现一级吸收动力学过程,其吸收机制为被动扩散.结论:丹皮酚制成β-CD包合物没有改变其肠道的吸收特性.
关键词： 丹皮酚 丹皮酚-β-CD包合物 吸收动力学 在体小肠吸收 -
白藜芦醇纳米脂质体体外释药和大鼠小肠吸收特性的研究
目的:考察白藜芦醇纳米脂质体的体外释药性质,研究小肠佳吸收部位及其吸收机制.方法:以动态透析法测定白藜芦醇纳米脂质体体外释药速率;以大鼠在体肠循环法研究白藜芦醇纳米脂质体在大鼠十二指肠、空肠、回肠及结肠中的吸收动力学特征及考察不同质量浓度(20,40,60,80 μg·mL-1)的白藜芦醇纳米脂质体在大鼠肠道的吸收行为.结果:药物的体外释放以对数正态分布方程拟合好;白藜芦醇纳米脂质体在回肠段的吸收速率常数高于其他肠段,差异具有显著性(P＜0.001).不同质量浓度的白藜芦醇纳米脂质体在小肠的吸收速率常数(ka)不具有显著性差异.结论:白藜芦醇纳米脂质体在体外释放介质中可缓慢持续释药;在小肠回肠部位吸收较好,药物质量浓度对ka无影响,吸收呈一级动力学过程,吸收机制为被动扩散.纳米脂质体作为载体可以促进白藜芦醇在小肠的吸收.
-
白术内酯I大鼠在体肠吸收动力学研究
目的:研究白术内酯I在大鼠各肠段的吸收动力学特征.方法:采用大鼠在体肠循环模型和高效液相色谱法研究白术内酯I在大鼠各肠段的吸收特性.结果:白术内酯I在大鼠十二指肠、空肠、回肠和结肠的吸收速度常数没有显著性差异,加入P-糖蛋白抑制剂维拉帕米和地高辛后,都能显著提高白术内酯I的吸收速度常数.结论:白术内酯I属于高渗透性药物,其在大鼠小肠的转运机制为被动扩散,无特殊的吸收窗,P-糖蛋白介导了白术内酯I的小肠吸收.
-
麝香酮在大鼠肠灌注液中GC-MS/MS测定方法及其大鼠肠吸收动力学特征
目的:建立麝香酮在大鼠肠灌注液中的GC-MS/MS测定方法,研究麝香酮的大鼠小肠吸收动力学特征.方法:采用GC-MS/MS测定大鼠肠循环液中的麝香酮含量；采用大鼠原位肠循环灌注法进行麝香酮吸收动力学研究.结果:麝香酮在各小肠段均有较好吸收；其吸收速度常数(Ka)和每小时吸收率(A),十二指肠＞空肠(P＜0.05),十二指肠＞回肠(P＜0.01).麝香酮在小肠段的Ka,A和吸收半衰期T1/2分别为0.990 h-1,43.58％,0.705 h.结论:麝香酮在整个肠道内均有较好吸收,十二指肠Ka,T1/2优于空肠(P＜0.05),十二指肠Ka,T1/2,A显著优于回肠(P＜0.01,P＜0.01,P＜0.05),空肠与回肠无显著差异.
-
冰片对麝香酮在大鼠小肠吸收的影响
目的:探讨冰片对麝香酮在大鼠小肠吸收的影响.方法:采用大鼠原位肠循环灌注法研究麝香酮配伍冰片前后小肠吸收动力学的变化.结果:与单独给予麝香酮组(MG组)相比,单次配伍冰片组(BMG组)后,麝香酮的吸收速率常数(Ka),吸收半衰期(T1/2)和单位时间吸收百分率(A)有增加趋势,无显著性差异；长期给予冰片后给予麝香酮组(LBMG组),Ka,T1/2,A增加,有显著性差异(P＜0.05).十二指肠,LBMG组优于MG组(T1/2,P＜0.05)；空肠,LBMG组优于MG组(Ka,P＜0.05;T1/2,P＜0.05)；回肠,LBMG组与MG组统计学上差异不显著(Ka).结论:冰片能在一定程度上促进麝香酮在小肠段的吸收.
-
天钩降压胶囊中黄芩苷大鼠在体肠吸收研究
目的:研究天钩降压胶囊中黄芩苷在大鼠肠道的吸收动力学及不同肠段、pH、药物浓度、P-gp抑制剂对吸收的影响.方法:采用大鼠在体肠灌流试验,用HPLC测定不同时间点样品中黄芩苷的含量,用紫外-可见分光光度法测定不同时间点样品中酚红的含量.结果:在pH 5.0,6.5,7.4时不影响黄芩苷的吸收；P-gp抑制剂维拉帕米可增加黄芩苷的吸收；在供试液质量浓度5～ 20 mg·L-1,黄芩苷吸收量线性增加；吸收动力学方程为Y=-0.073 7X+0.118 7(r=0.994 8),Ka 0.073 7 h-1,t1/29.40 h.结论:黄芩苷主要在结肠吸收,呈一级动力学过程,吸收机制为被动扩散；黄芩苷为P-糖蛋白的底物.
-
四逆汤喷干粉中乌头生物碱大鼠体内吸收动力学研究
研究四逆汤复方环境中乌头生物碱的体内吸收动力学特征.运用大鼠肝门静脉和颈静脉双位点插管技术取血,采用HPLC测定血浆中乌头碱、新乌头碱、次乌头碱,求算表观吸收系数,分析四逆汤喷干粉中3种乌头生物碱在大鼠体内的吸收动力学特征.结果显示,四逆汤喷干粉中新乌头碱、乌头碱、次乌头碱的表观吸收系数分别为0.336,0.090,0.176,新乌头碱的体内吸收程度优于乌头碱和次乌头碱.结果表明,肝门静脉和颈静脉双位点插管技术是一种研究药物肠道吸收的有效方法.大鼠灌胃四逆汤喷干粉后,3种乌头生物碱均可吸收入血,但吸收程度有明显差异.
-
外翻肠囊法研究葫芦素B胆盐磷脂混合胶束大鼠肠吸收动力学
研究葫芦素B胆盐磷脂混合胶束(Cu B-SDC/PLC-MMs)在大鼠不同肠段的吸收动力学特征,并与葫芦素B混悬液进行对比.该研究采用外翻肠囊法制备离体肠吸收模型,高效液相色谱法测定葫芦素B的含量,研究Cu B-SDC/PLC-MMs在大鼠十二指肠、空肠、回肠、结肠的吸收状况,并考察不同质量浓度对肠吸收的影响.结果显示Cu B-SDC/PLC-MMs在不同肠段不同浓度下的吸收均为线性吸收(R2均大于0.9),符合零级吸收,且各肠段的吸收速率常数Ka随着药液中葫芦素B质量浓度的增加而增加,提示其吸收机制可能为被动吸收.Cu B-SDC/PLC-MMs在回肠段吸收好,且各肠段的吸收均高于葫芦素B混悬液.磷脂胆盐混合胶束能显著增强葫芦素B的肠吸收,该肠吸收的研究为其进一步合理固化提供依据.
-
红花黄色素在大鼠体肠吸收动力学研究
目的研究红花黄色素在大鼠各肠段的吸收动力学特征.方法采用大鼠在体肠段灌流实验,主要从药物浓度、pH值、吸收部位等3方面对红花黄色素的肠段吸收特性进行研究.结果在5～20μg·ml-1浓度范围内药物浓度对吸收速率常数无影响;在pH7.8～5.4内药物吸收不受pH值影响;各肠段的吸收速率常数按空肠、十二指肠、回肠、结肠顺序依次下降,分别为0.111 6、0.075 3、0.073 9、0.018 5h-1.结论药物吸收符合一级动力学特征,吸收机制为被动扩散.
-
水飞蓟素微乳大鼠在体小肠吸收的动力学
目的考察水飞蓟素微乳的形态学和粒径分布,研究水飞蓟素微乳在小肠各部位的吸收情况,并与水飞蓟素胶束在空肠的吸收进行比较.方法采用大鼠在体小肠段回流实验,紫外分光光度法测定药物浓度,依据药物在小肠段中的减少量来确定药物的吸收.结果透射电镜下水飞蓟素微乳成球形或近球形,大小均匀,平均粒径约为20 nm.在整个小肠、回肠、空肠、十二指肠以及结肠中的吸收速率常数依次是6.22×10-2,2.27×10-2,1.9×10-2,1.05×10-2,0.43×10-2h-1,两种水飞蓟素胶束在空肠的吸收速率常数分别是0.36×10-2,0.65×10-2h-1.结论水飞蓟素微乳在小肠下段吸收较好,吸收呈一级动力学过程,吸收机制为被动扩散.
-
芒果苷大鼠肠吸收特性研究
目的 研究芒果苷在大鼠肠道的吸收动力学特征.方法 采用大鼠在体肠循环实验,用超高效液相色谱法和紫外分光光度法分别测定芒果苷和酚红的浓度,考察药物浓度、pH值和不同肠段对芒果苷吸收的影响,并与知母水煎液比较芒果苷在大鼠肠道吸收的差异.结果 芒果苷浓度为2.0,5.0,10.0,20.0μg·mL-1时,吸收速率常数(ka)分别是0.0541,0.0467,0.0491,0.0220 h-1,吸收百分率(Fa)分别是14.05％,13.14％,12.43％和5.82％;随肠液pH升高,ka和Fa依次增加;芒果苷在肠段内吸收存在差异,各肠段的吸收速率常数按结肠、十二指肠、回肠和空肠依次下降;知母水煎液组中,肠循环液中芒果苷含量的上升和新芒果苷含量的下降呈同步变化.结论 芒果苷在大鼠小肠段的吸收存在高浓度饱和现象,并且受到药物浓度、肠循环液pH值、肠段等因素的影响.
-
去甲斑蝥素理化性质测定及大鼠在体肠吸收动力学研究
目的 测定去甲斑蝥素理化性质及在体肠吸收动力学,为设计缓释制剂提供参考依据.方法测定去甲斑蝥素溶解度、油水分配系数.采用大鼠在体回流方法,利用紫外分光光度法和HPLC分别测定酚红和去甲斑蝥素的含量,研究去甲斑蝥素在不同浓度和不同小肠区段下的吸收.结果去甲斑蝥素在十二指肠、空肠、回肠、结肠的吸收速率常数分别为:0.1623,0.1260,0.0084,0.0035h-1;在小肠的吸收速率常数不同药物浓度70、80、90μg·mL-1时分别为:0.0112,0.0056,0.0071h-1.结论不同的药物浓度对去甲斑蝥素在大鼠全肠道的吸收无显著影响,药物的吸收呈一级动力学过程,吸收机制为被动扩散,提示适于制备日服一次的缓释给药系统.
