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香青兰黄酮类化合物的大鼠在体肠吸收
目的:研究香青兰总黄酮在大鼠各肠段的吸收动力学特征.方法:采用大鼠在体肠灌流模型,利用HPLC法测定灌流液中田蓟苷的浓度,研究田蓟苷和香青兰总黄酮在大鼠各肠段的吸收特性.结果:香青兰总黄酮中田蓟苷在大鼠各肠段的吸收速率常数Ka值按结肠、空肠、十二指肠、回肠顺序依次分别为5.7651×101,4.4081×101,4.3873×10-2,3.9899×10-2;田蓟苷在大鼠各肠段的吸收速率常数Ka值按十二指肠、回肠、空肠、结肠顺序依次分别为6.7897×10-2,6.3018× 10-2,5.8011×10-2,5.6765×10-2.结论:田蓟苷单体与香青兰总黄酮中田蓟苷在大鼠各肠段的吸收特征相一致,二者在大鼠小肠段不同部位的吸收均不存在差异.
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托美丁在大鼠肠道的吸收动力学
目的:研究托美丁在大鼠各肠段的吸收动力学特征.方法:采用大鼠离体肠外翻模型,用HPLC法对托美丁进行检测,计算托美丁在肠道的吸收参数.结果:托美丁在全肠段均有良好吸收,吸收速率按空肠、十二指肠、结肠、回肠的顺序依次下降,吸收速率常数依次为0.292 8,0.214 5,0.186 9,0.080 9 h-1.结论:托美丁在大鼠整个肠段的吸收呈现一级动力学特征,吸收机制为被动扩散.
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他克莫司在大鼠体内肠吸收动力学
目的:研究他克莫司在大鼠各肠段的吸收动力学特征.方法:采用大鼠在体肠段灌流实验,主要从大鼠不同肠段吸收部位、他克莫司不同浓度、递质不同pH等3方面对他克莫司的肠段吸收特性进行研究.结果:他克莫司在十二指肠、空肠、回肠、结肠的吸收速率常数(Ka)分别为0.138 9,0.141 5,0.137 5,0.034 7 h-1;在质量浓度为1(J,20,30 mg·L-1时,Ka分别为0.245 3,0.254 0,0.236 1 h-1;在递质pH 5.4,6.8,7.8时,Ka分别为0.262 0,0.254 1,0.247 3 h-1.结论:他克莫司在大鼠肠道的吸收呈一级动力学过程,吸收机制为被动扩散;其在大鼠肠内的吸收不受药物浓度和pH影响;在十二指肠、空肠和回肠的吸收较好,而在结肠部位的吸收较差.
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冰片对盐酸小檗碱在大鼠小肠吸收的影响
目的:探讨冰片对盐酸小檗碱在大鼠小肠吸收的影响.方法:采用大鼠原位肠循环灌注实验法研究盐酸小檗碱配伍冰片前后小肠吸收动力擘的具体变化.结果:盐酸小檗碱在2.5～10.0 mg·kg-1范围内其吸收动力学参数差异无显著性(P>0.05);冰片与盐酸小檗碱配伍前后吸收动力学参数,低剂量冰片组配伍前后差异无显著性(P>0.05),中、高剂量冰片组配伍前后差异有显著性(P<0.01),其中根据中医理论中用量即中剂量组统计学差异为显著(P<0.01).结论:冰片在一定剂量范围内可促进盐酸小檗碱在大鼠小肠吸收.
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盐酸贝那普利大鼠在体小肠吸收动力学
目的:研究盐酸贝那普利在大鼠小肠的吸收情况.方法:采用大鼠在体小肠回流实验装置,测定盐酸贝那普利的吸收动力学与透过速率常数,研究在不同浓度下盐酸贝那普利的吸收机制.结果:小肠是盐酸贝那普利的吸收佳部位.盐酸贝那普利在低、中、高3种不同浓度下,透过速率常数分别为0.789,0.810,0.766,无显著差异.结论:盐酸贝那普利吸收机制为被动扩散.吸收动力学为一级吸收.
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辛伐他汀大鼠在体小肠吸收动力学
目的:研究辛伐他汀大鼠在体小肠的吸收情况.方法:采用大鼠在体小肠回流实验装置,利用UV分光光度法测定肠循环液中酚红的含量和HPLC法测定辛伐他汀的含量.结果:辛伐他汀在低、中、高3种不同浓度下,吸收速率常数分别为0.756,0.795,0.783 h-1.结论:吸收动力学为一级吸收.在低、中、高3种不同浓度下,吸收速率常数差异无显著性,其吸收机制为被动扩散.
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川芎嗪大鼠在体肠吸收动力学
目的:探讨川芎嗪在大鼠各肠段的吸收动力学特征.方法:采用大鼠在体小肠回流装置,以UV法和HPLC法分别测定酚红和川芎嗪的含量.结果:川芎嗪在小肠的吸收速率常数(Ka)于不同药物浓度2.5,5,10,25 mg·L-1时分别为0.360 8,0.388 1,0.444 6,0.385 9 h-1;不同pH值7.8,6.8,5.4时分别为0.466 4,0.413 9,0.270 5 h-1;在十二指肠,空肠,回肠和结肠时分别为0.291 3,0.220 9,0.172 8,0.133 3 h-1.结论:药物浓度对Ka无影响;在pH 7.8～5.4范围内,随药液pH值的增大,药物的Ka显著增加;药物在十二指肠、空肠和回肠的吸收较好,在结肠的吸收较差;川芎嗪在肠道的吸收呈一级动力学过程,吸收机制为被动扩散.
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四妙勇安汤中绿原酸、甘草苷、阿魏酸在大鼠离体小肠的吸收动力学研究
目的 研究四妙勇安汤中绿原酸、甘草苷、阿魏酸的大鼠离体小肠吸收动力学.方法 通过外翻肠囊法进行离体肠吸收实验,HPLC法测定不同取样时间肠内液中绿原酸、甘草苷、阿魏酸的含量并计算累计吸收量,以累计吸收量对时间作线性回归分析,计算吸收动力学参数.采用Kromasil 100-5 C18色谱柱(250mm×4.6 mm,4μm),流速:1.0 mL·min-1,柱温:25℃,其中绿原酸以乙腈-0.4％磷酸水为流动相按13∶87比例洗脱,检测波长:327 nm;阿魏酸、甘草苷以乙腈(A)-1％醋酸(B)为流动相进行梯度洗脱(0～25min,80％～60％B),检测波长:245 nm.结果 绿原酸吸收动力学方程为Y=0.937X-8.111,r=0.982;甘草苷吸收动力学方程为y=0.150X-0.936,r=0.983;阿魏酸吸收动力学方程为Y=0.049X+1.448,r=0.995.结论 四妙勇安汤中绿原酸、甘草苷和阿魏酸在大鼠离体小肠的吸收为一级动力学过程.
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糖苷PAL在大鼠胃肠道吸收动力学研究
目的 探索糖苷PAL在大鼠胃、肠以及各肠段的吸收动力学特征及吸收部位.方法 采用大鼠在体肠灌流吸收实验,以高效液相色谱法测定循环液中药物的浓度.结果 同一药物浓度糖苷PAL在全肠段每小时吸收百分率为26.68%,在各肠段即在十二指肠、空肠、结肠和回肠的每小时吸收百分率依次为37.97%、36.10%、25.02%、11.23%,不同的药物浓度:0.80、0.40 、0.16 mg·mL-1,在全肠段每小时吸收百分率依次为26.68%、26.12%、25.65%.结论 糖苷PAL在胃中不太稳定,在肠道中稳定,吸收也较好,且吸收窗口较长,提示可制成肠溶制剂以供口服吸收.
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齐墩果酸大鼠肠吸收动力学
目的 研究齐墩果酸在大鼠小肠的吸收动力学特征及吸收机制.方法 采用大鼠在体肠灌流吸收实验模型,对齐墩果酸在大鼠体内的吸收机制及吸收动力学进行研究;使用紫外分光光度计测定大鼠在体肠循环液中酚红的浓度;采用HPLC-UV法测定循环液中齐墩果酸的浓度.结果 齐墩果酸在小肠上段和下段的吸收速率常数分别为(0.140士0.007)、(0.134±0.014)h-1.20.0、35.7、70.2 mg·L-13个不同浓度循环液灌流中药物吸收速率常数分别为(0.141±0.026)、(0.165±0.036)、(0.145±0.014)h-1.结论 齐墩果酸在小肠中吸收良好,没有特定吸收部位;不同浓度对齐墩果酸在大鼠全肠道的吸收无显著影响,在20.0～70.2 mg·L-1剂量与药物的吸收呈一级吸收动力学特征,吸收机制为被动扩散.齐墩果酸是难溶性药物,可以通过增加药物的溶出度,进而提高药物的生物利用度.
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石杉碱甲大鼠在体肠吸收动力学研究
目的研究石杉碱甲在大鼠小肠及各肠段的吸收动力学特征.方法采用大鼠在体方式对石杉碱甲进行了大鼠小肠及各肠段的吸收动力学研究;采用HPLC法测定石杉碱甲在大鼠体内肠吸收循环液中的药物浓度;采用UV法测定循环液中酚红浓度.结果石杉碱甲在小肠中吸收较好且没有特定吸收部位,各肠段吸收速率按十二指肠、空肠、回肠、结肠依次为0.001 0、0.000 9、0.001 1、0.000 9 h-1.结论结肠的吸收速率常数与小肠段相近,药物在肠道的吸收呈现一级吸收动力学,吸收机制为被动吸收,提示适于制备日服一次(24 h)缓释给药制剂.
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不同粒径斑蝥粉体主要药效成分在大鼠胃肠中的吸收动力学
目的：研究不同粒径斑蝥粉体主要药效成分在大鼠胃肠道中的吸收动力学特征。方法采用大鼠在体胃肠循环装置，以斑蝥素为考察指标，采用 UV 法和 HPLC 法检测酚红、不同粒径斑蝥粉体主要药效成分斑蝥素在大鼠在体胃、肠循环的含量。结果在大鼠胃中2 h 吸收率：斑蝥细粉中斑蝥素为11.1%，斑蝥微粉中斑蝥素为12.8%；在小肠4 h 吸收率：斑蝥细粉中斑蝥素为29.9%，斑蝥微粉中斑蝥素为33.6%。斑蝥素在小肠的吸收速率常数，斑蝥细粉为0.283/h，斑蝥微粉为0.316/h。不同浓度的药液在大鼠小肠循环后，药物吸收速率常数基本不变，吸收量随浓度的增加而增加。结论斑蝥素在大鼠小肠吸收速率较大，而在胃中吸收速率较小；且斑蝥细粉和斑蝥微粉在大鼠胃、小肠中吸收差异无统计学意义（P ＞0.05）。在肠道各部位药物吸收为一级动力学过程，以被动扩散为主。
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姜酮大鼠在体肠吸收动力学研究
目的 探讨姜酮在大鼠不同肠段的吸收动力学特征、吸收部位及吸收机制.方法 采用HPLC法测定姜酮在肠循环液中的浓度,以大鼠在体肠灌流模型考查姜酮的肠吸收动力学情况.结果 姜酮浓度为25.0,50.0和100.0μg·mL-1时的吸收速率常数(Ka)分别为0.0137,0.0135和0.0139 min-1;姜酮在十二指肠、空肠、回肠、结肠中的Ka依次为0.0070,0.0031,0.0032和0.0026 min-1.结论 姜酮浓度对其Ka无显著性影响;姜酮的肠道佳吸收部位为十二指肠;姜酮在大鼠肠道的吸收呈现一级吸收动力学特征且吸收机制为被动转运.
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四妙勇安汤中绿原酸在大鼠肠的吸收动力学研究
目的：考察四妙勇安汤中绿原酸在大鼠肠的吸收动力学特征。方法采用大鼠在体肠灌流模型,结合高效液相色谱法和紫外分光光度法分别测定绿原酸和酚红的质量浓度。结果绿原酸在十二指肠、回肠、空肠的吸收速率常数分别为0.0816、0.0912、0.0748 h-1,回肠与十二指肠、空肠比较,差异均有统计学意义(P<0.01)；绿原酸吸收动力学方程为Y=-0.0886X+2.8993(r=0.9932),吸收速率常数为0．0886 h-1。结论绿原酸在回肠段的吸收优于十二指肠段和空肠段,药物吸收呈一级动力学过程。
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西罗莫司大鼠在体肠吸收动力学研究
目的:研究西罗莫司在大鼠各肠段的吸收动力学特征.方法:采用大鼠在体肠段灌流实验,以吸收速率常数(Ka)为指标.主要从大鼠不同肠段吸收部位、西罗莫司不同浓度、介质不同pH值等3方面对西罗莫司的肠吸收特性进行研究.结果:西罗莫司在十二指肠、空肠、回肠、结肠的Ka分别为0.197、0.158、0.122、0.083 h-1;在浓度2、5、10、20 μg·mL-1时Ka分别为0.246、0.187、0.215、0.232 h-1;在介质pH值5.4、6.8、7.4时Ka分别为0.279、0.297、0.285 h-1.结论:西罗莫司在大鼠肠道的吸收呈一级动力学过程,吸收机制为被动扩散;其在大鼠肠内的吸收不受药物浓度和pH影响;药物在十二指肠、空肠、回肠和结肠的吸收作用依次降低.
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辛伐他汀大鼠肠吸收动力学研究
目的:研究辛伐他汀在大鼠各肠段的吸收动力学特征.方法:采用大鼠在体肠段回流实验,主要从吸收部位、药物浓度、pH值方面对辛伐他汀的肠段吸收特性进行研究.结果:辛伐他汀在大鼠肠道内无特定吸收部位,各肠段吸收速率常数按十二指肠、结肠、空肠、回肠顺序依次下降,分别为0.033 65、0.031 90、0.029 42、0.025 63 h-1辛伐他汀在1.0 ～20.0μg·mL-1浓度范围内药物吸收量呈线性关系;在pH 5.0～7.4内药物吸收不受pH值影响.结论:辛伐他汀在大鼠全肠段均有吸收,吸收符合一级动力学特征,吸收机制为被动扩散,适于制备日服1次缓释给药系统.
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黄芩苷与盐酸小檗碱在大鼠小肠吸收的相互作用研究
目的:研究黄芩苷与盐酸小檗碱在大鼠小肠吸收的相互作用.方法:采用大鼠原位灌注模型研究药物配伍前、后大鼠小肠吸收动力学特征.结果:黄芩苷在配伍盐酸小檗碱前、后,其吸收速率常数(k_a)与吸收率(A)分别为(0.068±0.002)h~(-1)、(5.92±1.39)%和(0.060±0.002)h~(-1)、(4.27±1.23)%;盐酸小檗碱在配伍黄芩苷前、后,其k_a和A分别为(0.044±0.003)h~(-1)、(3.47±0.64)%和(0.057±0.006)h~(-1)、(5.18±0.83)%.药物配伍前、后,黄芩苷的k_a有显著性差异(P<0.05),盐酸小檗碱的ka和A均有显著性差异(P<0.05).结论:盐酸小檗碱可以抑制黄芩苷的吸收,黄芩苷可以促进盐酸小檗碱的吸收.
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白芍总苷大鼠在体胃肠吸收动力学研究
目的:研究白芍总苷在大鼠体内胃、肠道吸收的动力学特征.方法:采用HPLC色谱法,以芍药苷和芍药内酯苷为指标,测定白芍总苷分别在1 mg/ml、2 mg/ml、4 mg/ml 3个浓度下在体胃吸收情况,白芍总苷3个浓度(其中芍药苷浓度分别为40μg/ml、80 μg/ml、120 μg/ml,芍药内酯苷浓度14.275 μg/ml、28.55 μg/ml、42.817 μg/ml)的肠循环液在小肠整个肠段的吸收情况,白芍总苷溶液(芍药苷浓度80 μg/ml,芍药内酯苷浓度28.55 μg/ml)在十二指肠、空肠、回肠、结肠等各肠段的吸收情况.结果:3个浓度白芍总苷在胃内吸收量与药物浓度成正比.白芍总苷3个浓度在小肠内吸收量与药物浓度呈正比,3个浓度吸收速率常数值基本一致.白芍总苷在十二指肠、空肠的吸收量较回肠、结肠大,在十二指肠、空肠吸收速率常数值较回肠、结肠大,在十二指肠、空肠吸收半衰期较回肠、结肠短,经SPSS11.5软件统计分析显示均有显著差异.结论:白芍总苷在胃内吸收可能为被动扩散机制,十二指肠可能为白芍总苷在肠段内吸收主要部位.
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连翘酯苷在大鼠胃肠的吸收动力学研究
目的 考察连翘酯苷在大鼠胃、肠道内的吸收动力学特征.方法 采用大鼠胃肠吸收模型,用HPLC测定胃、肠灌注液中连翘酯苷的浓度.结果 连翘酯苷在大鼠胃、十二指肠、空肠、回肠及结肠中每小时吸收率分别为6.36%、8.38%、8.19%、9.10%、6.91%.结论 连翘酯苷在大鼠胃肠道内无特定吸收部位,吸收呈线性动力学过程,吸收机理为被动扩散.
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牡荆素鼠李糖苷的大鼠在体肠吸收动力学
目的 研究牡荆素鼠李糖苷(RHV)的大鼠在体肠吸收动力学特征.方法 采用HPLC法测定RHV在肠循环液中的药物浓度;采用UV法测定肠循环液中酚红浓度;以大鼠原位灌注模型考查RHV的肠吸收动力学情况.结果 RHV 浓度为20、10、5μg·ml-1的吸收速率常数(Ka)分别为0.0416、0.0478、0.0312 h-1;肠循环液pH4、6、8时RHV的Ka分别为0.0253、0.0478、0.0588 h-1;RHV在十二指肠、空肠、回肠和结肠时的Ka分别为0.0479、0.0308、0.0322、0.0305 h-1.结论 RHV 浓度对RHV的Ka无显著性影响;在pH4～8时,随肠循环液pH的增大,RHV的Ka增加;RHV在大鼠十二指肠、空肠、回肠和结肠的吸收无显著性差异(P＞0.05);RHV在大鼠肠道的吸收呈一级动力学过程,吸收机制为被动扩散.
