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  • 益智仁盐炙对水负荷多尿模型大鼠缩尿作用的研究

    作者:李文兵;胡昌江;吴珊珊;高源;余凌英

    目的:通过比较盐炙益智仁对水负荷多尿模型大鼠的缩尿作用,进一步验证益智仁盐炙人肾传统炮制理论的正确性.方法:SD大鼠按尿量、体重均匀分成正常组、模型组、缩泉丸组、益智仁石油醚部位生品(低、中、高剂量)组、盐炙品(低、中、高剂量)9组,缩泉丸组剂量为1.5 g·kg-1,益智仁石油醚部位生品和盐炙品低、中、高剂量分别为含生药4.5,9,18g·kg-1.各组按10 mL·kg-1体积灌胃给药1周后,用1%盐水造成大鼠水负荷多尿模型.采用代谢笼法测定大鼠尿量、首次排尿时间,并计算6h排泄率;放免法测定大鼠血清精氨酸加压素(AVP)含量.结果:与模型组相比,益智仁生、炙品(除生品低剂量组外)能显著降低0~1h段大鼠尿量(P<0.01),延长大鼠首次排尿时间(生品高剂量组P<0.05,盐炙品低、中、高剂量组P <0.01),显著降低大鼠6h排泄率(生品高剂量组P<0.05,盐炙品高剂量组P<0.01).与模型组相比,各组AVP含量均升高,其中生品高剂量、盐炙品中、高剂量组有极显著性差异(P<0.01).结论:益智仁石油醚部位具有缩尿作用,盐炙能增强其作用.

  • 盐炙益智仁石油醚部位缩尿作用谱效关系分析

    作者:龚晓猛;吴珊珊;李梦琪;张美;胡麒;胡昌江

    目的:通过盐炙益智仁石油醚部位的指纹图谱特征峰所代表的化学成分及其对豚鼠膀胱逼尿肌抑制作用贡献的大小,阐明盐炙益智仁的药效物质基础.方法:采用HPLC建立盐炙益智仁石油醚部位的指纹图谱,Diamonsil C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm),流动相水(A)-乙腈(B)梯度洗脱(0~10 min,5% ~ 25%B;10 ~ 60 min,25%~65%B;60~75 min,65%~100% B),柱温35℃,检测波长254 nm,进样量10 μL,流速1 mL· min-.考察盐炙益智仁石油醚部位对豚鼠离体膀胱逼尿肌活动的影响,分析盐炙益智仁缩尿药效的物质基础,利用灰色关联分析法建立谱效关系.结果:建立了盐炙益智仁石油醚部位的指纹图谱,相似度均>0.9;盐炙益智仁缩尿的药效是多种成分共同作用的结果,各特征峰所代表的化学成分缩尿药效贡献的大小顺序(按特征共有峰编号)为20号>9号>11号>17号>16号>13号>15号>24号>18号>23号>14号>32号>34号>22号>25号>19号>31号>27号>21号>29号>28号>30号.结论:构建的盐炙益智仁石油醚部位HPLC指纹图谱重复性好、稳定性高、方法简单,石油醚部位指纹图谱与其缩尿药效之间有较明显的对应关系,为盐炙益智仁的缩尿药效评价提供参考.

  • 缩泉丸不同提取部位缩尿作用的谱效关系

    作者:李梦琪;吴珊珊;龚晓猛;胡麟;陈银;胡昌江

    目的:益智仁盐炙后组成缩泉丸,建立缩泉丸不同提取部位的指纹图谱,阐明各共有峰所代表的化学成分对缩尿药效的贡献大小,揭示其药效物质基础.方法:通过观察不同提取部位对单纯水负荷模型小鼠尿量系数的影响研究缩泉丸的缩尿药效,流动相乙腈-水梯度洗脱,检测波长230 nm,建立缩泉丸不同提取部位的HPLC指纹图谱,采用灰色关联分析法建立缩泉丸的谱效关系.结果:不同成分(共有峰编号)对缩泉丸缩尿作用贡献大小排序为8号>9号>7号>11号>17号>5号>19号>29号>18号>10号>6号>12号>23号.结论:建立的HPLC指纹图谱方法简便、重复性良好,可作为缩泉丸中益智仁盐炙后物质基础改变及药效改变的依据.初步证明缩泉丸的缩尿药效物质是一些极性较小的成分,且主要集中在石油醚部位,缩尿作用是这些成分协同作用的结果.

  • 盐炙益智仁石油醚部位缩尿成分分离与药效学分析

    作者:龚晓猛;李梦琪;吴珊珊;胡麒;胡昌江

    目的:探讨盐炙益智仁石油醚部位缩尿的有效成分,并进行药效学验证,拟阐明盐炙益智仁的缩尿药效物质基础以及作用机制.方法:采用硅胶和HPLC等色谱手段进行化学成分的分离纯化,根据理化性质和1H-NMR,13C-NMR波谱数据鉴定化合物结构;通过BL-420S型生物机能实验系统测定膀胱逼尿肌张力的变化,采用分别加4种兴奋剂BaCl2,磷酸组胺、多巴胺、乙酰胆碱累计加药物的方法,观察化合物对豚鼠膀胱逼尿肌肌条的收缩张力活动影响.结果:盐炙益智仁石油醚部位成分分离并鉴定出9个化合物[圆柚酮,11-hydroxy-valenc-1(10)-en-2-one,香科酮(teucrenone),7-表-香科酮(7-epi-teucrenone B),12-羟基圆柚酮(12-hydroxynootkatone),杨芽黄素,β-谷甾醇,胡萝卜苷,棕榈酸],通过药效学验证7-epi-teucrenone B与温肾缩尿密切相关.结论:7-epi-teucrenone B可能是通过拮抗磷酸组胺的H1受体释放从而抑制豚鼠膀胱逼尿肌收缩张力.推测盐炙益智仁石油醚部位中的7-epi-teucrenone B可能为盐炙益智仁缩尿主要有效成分.

  • 益智不同提取物对水负荷多尿模型大鼠缩尿作用的研究

    作者:李永辉;谭银丰;袁贵林;张俊清

    目的:研究益智7种提取物对大鼠水负荷多尿模型大鼠的缩尿作用,并探讨分析益智缩尿的物质基础。方法采用水负荷多尿模型大鼠,对益智7种提取物进行缩尿活性筛选,采用代谢笼测定大鼠尿量、首次排尿时间,并计算2 h排泄率;ELISA测定大鼠血清中CRH的含量。结果益智醇提物组、益智果仁醇提物组、益智大孔树脂90%洗脱物组和圆柚酮组可以明显的降低2 h大鼠尿量(P<0.05),延长大鼠首次排尿时间(P<0.05),并能降低血清CRH的含量。结论益智的缩尿活性成分主要存在于益智果仁中,以圆柚酮为代表的倍半萜类成分可能是益智缩尿的物质基础。

  • 缩泉丸石油醚部位“缩尿”药理作用研究

    作者:吴珊珊;何席呈;殷海;胡麟;李玮;胡昌江

    目的:考察缩泉丸石油醚部位“缩尿”药理作用.方法:通过预实验筛选合格的SD大鼠30只分为模型组、全粉组、醇水双提组、石油醚部位组和非石油醚部位组,每组6只,各组按3g/kg体积灌胃给药1周,模型组给予等体积的蒸馏水,末次给药前动物禁食不禁水18 h,给药1h后按50ml/kg灌胃生理盐水,记录首次排尿时间、6h内每小时排泄率和总排泄率;利用生物机能实验系统记录缩泉丸石油醚部位对离体豚鼠膀胱肌张力的影响.结果:水负荷实验结果表明,与模型组相比,醇水双提组、石油醚部位组均能显著延长首次排尿时间,石油醚部位组能显著降低总排泄率;离体豚鼠膀胱肌张力实验结果表明,石油醚部位组能够显著降低ACH激动的豚鼠膀胱逼尿肌的张力和振幅.结论:推断缩泉丸石油醚部位为其“缩尿”药效部位.

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