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关附壬素在Caco-2细胞上的摄取特性研究
目的:研究关附壬素在Caco-2细胞上的摄取特性.方法:采用液相色谱质谱联用(LC-MS)测定法,COSMOSIL C18柱(150 mm×2.0mm,5μm),流动相:乙腈-水(含0.2％冰乙酸)30∶70,流速0.2 mL· min-1,电喷雾离子化(ES1)方式,采用选择性离子检测法,检测离子为正离子,关附壬素的选择性离子:[M+H],m/z 388.考察了温度、药物浓度、时间和pH对关附壬素在Caco-2细胞上摄取的影响.结果:关附壬素在0.2～50.0μmol·L-1内呈良好的线性关系(r=0.9967),低定量限为0.2 μmol·L-1.关附壬素在Caco-2细胞上的摄取具有一定的浓度、时间和pH依赖性.结论:该方法灵敏、操作简单,选择性强,关附壬素在Caco-2细胞上摄取良好,其摄取表现为被动扩散.
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RP-HPLC法同时测定中药关白附中关附甲素、关附壬素和关附辛素含量
目的:建立同时测定关白附中3种二萜生物碱--关附甲素、关附壬素和关附辛素的RP-HPLC分析方法.方法:色谱柱:Zorbax Eclipse XDB-C8柱(2.1 mm×150 mm,5 μm),流动相:庚烷磺酸钠缓冲液(加入0.2%三乙胺,磷酸调至pH 3)-乙腈(梯度洗脱),柱温:25 ℃,流速:0.2 mL·min-1,检测波长:205 nm.结果:3种生物碱的相邻色谱峰分离度大于1.5,关附壬素、关附甲素和关附辛素质量浓度分别在0.100～0.502、0.100～0.498和0.100～0.500 g·L-1的范围内与峰面积呈良好的线性关系(r=0.999 9),其平均加样回收率(n=9)分别为97.29%、101.46%、102.33%.结论:本法分离效果和重复性好,简便易行,可用于关白附药材中3种生物碱的同时定量分析及药材质量控制.
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盐酸关附甲素代谢产物关附壬素的药动学研究
目的建立测定盐酸关附壬素血药浓度的液相色谱-质谱联用分析方法(LC-MS),并探讨其在大鼠体内的药动学.方法大鼠iv盐酸关附壬素20 mg·kg-1后不同时间点采血,利用LC-MS法测定血药浓度,并用3P87软件求算其药代动力学参数.结果盐酸关附壬素浓度在0.05～20 mg·L-1范围内线性关系良好(r=0.9994).绝对回收率大于80%,日内、日间RSD均小于15%.大鼠iv关附壬素20 mg·kg-1后其主要动力学参数AUC、Vc、T1/2、CLs分别为15.70 mg·h-1·L-1、1.31 L·kg-1、2.49 h、1.46 L·kg-1·h-1.排泄试验结果表明,给药24 h后从尿中,胆汁中和粪便中排出的原形药物累计量相当于给药量的70.6%、9.1%、5.3%.结论该法具有专属性强,灵敏度高,可用于关附壬素的体内定量分析.
关键词： 关附壬素 液相色谱-质谱联用法 药代动力学
