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钩藤碱缓释微球的体外释放考察
目的:优选钩藤碱海藻酸钠凝胶微球的处方工艺并考察其体外释放情况.方法:采用滴制法制备钩藤碱海藻酸钠凝胶微球,通过单因素试验考察海藻酸钠质量分数、海藻酸钠与钩藤碱质量比、氯化钙摩尔浓度及交联时间对药物释放的影响,并拟合其体外释放曲线.结果:优选的处方为海藻酸钠质量分数1.5％,海藻酸钠-钩藤碱1∶1,氯化钙摩尔浓度0.18mol·L-1,制备的凝胶微球外观较好,载药量3.71％,包封率92.45％；在pH 6.8磷酸缓冲盐中2h释放33.14％,6h释放62.11％,12 h释放94.70％,体外释放符合零级释放模型F=6.114 7t+23.47.结论:制得的缓释凝胶微球在pH 6.8磷酸缓冲盐中具有良好的体外释放行为,优选的处方工艺简单、稳定、重复性好.
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复方库拉索芦荟多糖凝胶剂处方工艺研究及其体外释药特性评价
目的 优化复方库拉索芦荟多糖凝胶剂(CAVPG)的处方工艺,评价其体外释药特性.方法 以空白凝胶剂的外观、涂展性、黏度、高温稳定性(55℃水浴放置5h)、低温稳定性(-20℃放置24 h)为考察指标,初步筛选凝胶剂基质;以不同基质制备的CAVPG凝胶剂中库拉索芦荟多糖(AVP)、纳米银、纳米锌的累积释放率为指标,确定CAVPG凝胶剂基质;以基质用量、甘油用量、搅拌温度为考察因素,采用正交试验优化处方工艺;以AVP、纳米银、纳米锌的累积释放率为指标,采用转篮法测定CAVPG的累积释放率,并采用不同释放模型拟合体外释药曲线,评价CAVPG的体外释药特性.结果 优选的CAVPG的佳处方工艺为AVP 2％,纳米银1％,纳米锌1％,Carbomer-980 0.5％,甘油5％,三乙醇胺适量,磷酸盐缓冲液(PBS,pH 6.86)补足至100 g,搅拌温度25℃;CAVPG中纳米银、纳米锌的释放曲线符合零级方程,AVP的释放曲线符合一级方程.结论 CAVPG处方组成合理,处方工艺简单,质量可控,具有开发应用前景.
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穿龙薯蓣皂苷纳米混悬剂含量测定及体外释放评价
目的:研究薯蓣皂苷纳米混悬剂体外释药规律及含量测定方法.方法:建立高效液相法测定薯蓣皂苷纳米混悬剂的含量,色谱柱为Angent-C18柱,流动相为乙腈-水溶液(55∶45,V∶V),检测波长为203 nm,柱温为25℃,流速为1 m L/min.采用正、反向动态膜透析法进行体外释放度实验,并建立不同模型对薯蓣皂苷体外释放度进行拟合,揭示药物的体外释放特性规律.结果:薯蓣皂苷浓度在2.5～4720μg·m L-1范围内呈良好的线性相关性(r=0.9991),日内和日间RSD分别为0.15％和0.72％,平均回收率为102.63％.采用反向透析法测得的药物释放速率显著高于正向透析法(96.19％vs 61.03％).且采用Zero-order kinetics、First-order kinetics、Higuchi及Peppas对结果进行拟合,原料药Raw、物理混合物PM在溶出介质中体外释药过程可用一级动力学方程来描述,r≥0.980;DioNS符合Higuchi模型,在Peppas方程中,其n值为0.3683＜0.45,说明Dio-NS的释放为Fick's扩散,其释放机制以扩散为主.结论:反相动态膜透析法评价Dio-NS的体外释放能较好的模拟人体内释放的情况,且制得的薯蓣皂苷纳米混悬剂符合Higuchi模型,其体外释放主要以扩散为主.
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关于溶出曲线比较和评价方法
目的:了解溶出曲线比较和评价的方法和模型.方法:通过查阅国内外相关文献.结果:不同方法有其不同的特点和适用范围.结论:溶出曲线比较方法可有效的应用于不同制剂的溶出度比较,也可用于同一制剂中不同成分的溶出度比较.
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积雪草总苷缓释片体外释药模型考察
目的:评价积雪草总苷缓释片体外释药行为,并对其释药模型进行考察.方法:以反映积雪草主要药效的指标成分——积雪草苷(Asiaticoside,AS)和羟基积雪草苷(Madecassoside,MS)为指标,采用HPLC方法测定该中药释释片的体外释放度,并采用一级、修正后的Higuchi方程以及Cubic方程对缓释片的体外释放特性进行数学模型拟合.结果:以水为释放介质,该中药缓释片可维持指标成分的缓慢释放;相比较于一级方程和Higuchi方程,与Cubic方程所得到的拟合模型更理想(r=0.9989).结论:CUBIC方程能较好的描述积雪草总苷缓释片的释药规律.
