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异鼠李素的平衡溶解度及溶解热力学分析
目的:测定异鼠李素在水及正辛醇中的溶解度,计算热力学参数,为异鼠李素剂型设计与体内过程预测提供依据.方法:采用HPLC测定不同温度下异鼠李素在水、正辛醇中的平衡溶解度,测定常温下该成分在正辛醇-水中的表观油水分配系数,流动相甲醇-0.1％甲酸水溶液(70∶30),检测波长370 nm.结果:异鼠李素水溶性差,易溶于正辛醇中,采用Apelblat经典模型对异鼠李素溶解度数据进行拟合,在水、正辛醇中的溶解度拟合方程为lnxcal=879.18-53 895.05/T-126.30lnT(r =0.999 7),lnxcal=-1.32-2699.36/T+0.351nT(r=0.999 8),表明该模型拟合结果与实验数据吻合良好.异鼠李素在水和正辛醇中的溶解过程均为吸热和熵增加的过程,常温下异鼠李素的表观油水分配系数P为5 163(lgP=3.71).结论:异鼠李素为脂易溶性化合物,水溶性较差,通过优化制剂工艺等方法增加其水溶解度可能会提高其口服吸收效率及生物利用度.
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抗癫痫药物加巴喷丁
1性状描述加巴喷丁的结构与γ-氨基丁酸(GABA)相似,白色或类白色结晶,PKa1=3.7,PKa2=10.7,易溶于水、碱性溶液和酸性溶液,在正辛醇0.05mol/L磷酸盐缓冲液(pH=7.4)中分配系数的对数为-1.25.
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治疗阿尔茨海默病药物——利凡斯的明
利凡斯的明(rivastigmine)是一种乙酰胆碱酯酶抑制剂,商品名Exe1on,由美国诺华制药公司生产.FDA于2000年4月21日批准本品的口服液(申请号21-025)和胶囊(申请号20-823)上市,用于治疗阿尔茨海默病.本品化学名为(S)-N-乙基-N甲基-3-[1-二甲胺-乙基]氨基甲酸苯酯-H-(2R,3R)-酒石酸盐,为白色结晶粉末状,易溶于水,可溶于乙醇和乙腈,微溶于正辛醇,极微溶于乙酸.分子式为C14H22N2O2@C4H6O6,Mr为400.43,结构式如下.
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环氧化酶-2抑制剂——罗非昔布
罗非昔布(rofecoxib,商品名Vioxx)是Merck公司研制的环氧化酶-2(COX-2)抑制剂。1999年5月20日获FDA批准，并于同年6月在美国上市。其化学名为：4-［4-(甲碘酰基)苯基］-3-苯基-2(5H)-呋喃酮。为白色或淡黄色粉末，能少量溶于丙酮，微溶于甲醇、乙醇和醋酸异丙酯，不溶于水和正辛醇，分子式为C17H14O4S，相对分子质量为314.36。结构式为：1 作用机制［1］ 本品为非甾体抗炎药(NSAID)，动物试验证实具有抗炎、止痛、解热作用。它是通过选择性抑制COX-2来抑制前列腺素合成而发挥作用，其IC50仅为1.8×10-8 mol*L-1。在人体既使每日服用1000 mg以上本品，对环氧化酶-1(COX-1)亦无抑制作用，其IC50高达1.5×10-5 mol*L-1，二者相差800倍以上。
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润肤药--O.05%维A酸霜(Renova)
美国Orth-Mceil制药公司研制的润肤药0.05%维A酸霜,商品名为Renova,已于2000年8月9日作为面部皮肤保护剂被美国FDA批准上市.维A酸(tretinoin)是一种具有花香味淡橙色的结晶性粉末,可溶于二甲亚砜,略溶于正辛醇、聚乙烯二醇400和无水乙醇,几乎不溶于水和矿物油、甘油.它的化学名为全反式-3,7-二甲基(2,6,6-三甲基-1-环己烯-1)-2,4,6,8-壬四烯酸,相对分子质量300.44.本品主要成分维A酸在水/油乳膏剂中的含量为0.05%.在过去25年里,局部应用维A酸治疗痤疮和角质紊乱,现在维A酸加上适宜的皮肤护理和防晒措施,可用于治疗皮肤光损和老化[1].
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高乌甲素的油水分配系数及透皮吸收速率常数的相关性研究
目的:探讨药物的正辛醇/水分配系数与其透皮吸收速率常数之间的相关性.方法:用高效液相色谱法测定高乌甲素的正辛醇/水分配系数,根据pH分配原理实现高乌甲素在不同碱性环境中的不同正辛醇/水分配系数,测定其透皮吸收速率常数,并对二者的相关性进行考察.结果:高乌甲素的透皮速率常数与正辛醇/水分配系数的回归方程为Y=0.2556X+4 4271,r=0 9978.结论:在pH 4～10的范围内,高乌甲素透皮速率常数与正辛醇/水分配系数间有良好的线性关系.
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林可霉素提取技术的研究
为了寻找适合萃取林可霉素的二元萃取剂,对林可霉素在不同溶剂中的分配系数以及二元萃取剂的性能进行了研究.
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乙二醛生产过程中醋酸的分离
目的：分离乙二醛和醋酸混合溶液中的醋酸，纯化乙二醛。方法：用浑浊法测定体系的分层曲线，自动电位滴定仪测定平衡两相中醋酸的含量，通过绘制出的三元相图，筛选萃取剂。结果：绘制出了三元相图，测定了醋酸的分配系数。结论：三元体系具有较大的分层曲线，醋酸在正辛醇中的分配系数较大，正辛醇萃取的醋酸能力较强。
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中空纤维膜液相微萃取-HPLC法测定复方穿心莲片中脱水穿心莲内酯含量
目的:建立一种新方法-中空纤维膜液相微萃取-高效液相色谱法测定复方穿心莲片中脱水穿心莲内酯的含量.方法:将样品用甲醇浸泡、超声、过滤后,配成样品溶液.经用装有正辛醇的中空纤维膜进行液相微萃取后,用HPLC法测定复方穿心莲片中脱水穿心莲内酯的含量,色谱柱为Waters Symmetry C18柱(150 mm×3.9 mm,5 μm),流动相为甲醇-水(60∶40).结果:脱水穿心莲内酯浓度范围在100～8000 ng·mL-1内线性关系良好,其加样回收率＞96.0%,RSD＜3.8%.结论:通过液相微萃取后,能有效地去除检测复方穿心莲片中的干扰物质,样品处理无需经过中性氧化铝柱纯化,获得了较高的选择性.该方法简便、快速,与不经过液相微萃取的液相色谱方法相比,灵敏度提高约128倍,是测定复方穿心莲片中脱水穿心莲内酯含量的一种好方法.
关键词： 中空纤维膜液相微萃取 脱水穿心莲内酯 高效液相色谱 复方穿心莲含片 正辛醇
