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益智亲水凝胶骨架片的制备
目的:制备益智亲水凝胶骨架片.方法:以羟丙甲基纤维素为骨架材料制备亲水凝胶骨架片,以栀子苷、人参皂苷Rg1、人参皂苷Rb1和三七皂苷R1为评价指标,考察各因素对益智亲水凝胶骨架片体外释放的影响,优化处方和工艺.结果:辅料用量为20％且HPMCK15M∶HPMCK4M为1∶13时,以粉末直接压片法制备的益智亲水凝胶骨架片在12h内持续释药,达到缓释效果,且释药曲线平稳,3批验证(f)2因子均大于50.结论:以羟丙甲基纤维素为骨架材料,粉末直接压片可制得缓释效果理想的益智亲水凝胶骨架片.
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直压辅料对发酵虫草菌粉粉体学性质的影响
采用粉体学的研究方法对各类直压辅料与发酵虫草菌粉混合后粉体的吸湿性、休止角、堆密度、填充性、压缩特性等物性指标进行研究,结果表明,喷雾干燥乳糖Flowlac100、微晶纤维素Avicel PH102对增强发酵虫草菌粉的流动性和可压性的效果优于预胶化淀粉.该文研究了辅料对虫草发酵菌粉粉体学性质的影响,对发酵虫草菌粉片的研制具有指导意义,为发酵虫草菌粉片剂开发提供依据.
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共处理辅料甘露醇-HPMC生产工艺放大及在中药中的应用
通过喷雾干燥技术制备甘露醇-HPMC共处理辅料,并对此共处理辅料进行放大生产研究,比较放大前后共处理辅料粉体学和片剂性质的一致性,并以栀子和白芍等5种中药提取物为模型药物,考察共处理辅料在中药粉末直接压片中应用的可行性.结果表明,共处理辅料经过放大生产后,其关键性质几乎没有变化(如压缩成形性、崩解时间、润滑敏感性)或进一步提高(如流动性与收率).在中药粉体直接压片中,此共处理辅料表现出比市售喷雾干燥甘露醇更好的可压性和更大的载药量.综上所述,甘露醇-HPMC共处理辅料具有优良的物理机械性质,有望成为一种新型的粉末直压共处理辅料.
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口腔崩解片直接压片预混辅料Pearlitol(R)Flash的粉体学性能评价
目的 系统考察Pearlitol(R) flash的粉体学性质,为其在粉末直接压片技术制备口腔崩解片的应用提供理论参考.方法 测定Pearlitol(R)flash的外观形态、粒径分布、休止角、卡氏指数、流出速度、抗张强度、弹性复原率等粉体学指标.将Pearlitol(R)flash应用于4种模型药物口腔崩解片的粉末直接压片,并与其相应组分物理混合物辅料制备的口腔崩解片进行比较.结果 Pearlitol (R)flash的流动性明显优于其相应组分的物理混合物;在可压性和压实性方面Pearlitol(R) flash均具有优越性;Pearlitol(R)flash对亲水性、疏水性模型药物的稀释潜能较好;采用Pearlitol(R)flash制备的口腔崩解片在口感、压片难易和崩解时限等关键指标上均优于其物理混合物;适于粉末直接压片技术制备口腔崩解片.结论 Pearlitol(R)flash是一种性能优良的口腔崩解片,直接压片预混辅料,有助于促进口腔崩解片制剂工艺水平的提高.
关键词： Pearlitol(R)flash 口腔崩解片 粉末直接压片 预混辅料 粉体学 -
粉末直接压片技术及其辅料的应用与研究现状
粉末直接压片技术与其他片剂生产工艺相比,具有较明显的优势,如具有工艺简单、节能省时、生产成本低、产品质量稳定等特点,正越来越多地被各国制药企业所采用.但其对辅料的要求较高,如好的流动性、高的压缩成型性和稀释潜力等,粉末直接压片工艺的发展与直压辅料相辅相成.因此,本文就粉末直接压片技术及其直压辅料的发展历史、研究现状、应用和生产设备进行概述.
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速释固体制剂主要辅料的流动性和吸水性测定
目的:了解速释固体制剂所用辅料的流动性和吸水特性,为粉末直接压片方法提供工艺参数.方法:采用粉末基础物性测定仪和吸水装置测定稀释剂的休止角、抹角、稀释剂的流动性指数和崩解剂的吸水速率常数.结果:国产微晶纤维素凝聚现象较强,流动性指数小;进口微晶纤维素几乎没有凝聚现象,流动性指数高.交联聚乙烯吡咯烷酮(PVPP XL)的吸水量小,而吸水速率快.结论:Avicel PH102 微晶纤维素和40～80目乳糖作为主要稀释剂可用于粉末直接压片工艺.PVPP XL是一种优良的超级崩解剂.
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阿司匹林片剂粉末直接压片新工艺研究
目的:建立阿司匹林粉末直接压片的新工艺.方法:使用新型的速释直接压片辅料,筛选出可压性和流动性均好的稀释剂,建立粉末直接压片的新工艺.经影响因素试验、加速试验及室温贮存考察,检测制备的阿司匹林片的性状、溶出度、含量及色谱检查降解产物游离水杨酸.结果:本工艺制备的阿司匹林片稳定性良好,其性状、溶出度、含量及游离水杨酸均符合2000版药典规定.结论:粉末直接压片新工艺不会引起阿司匹林降解.
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口腔崩解片直压预混辅料Parteck(R) ODT的粉体学性能评价
目的 评价Parteck(R) ODT的粉体学性质,为其在口腔崩解片粉末直接压片中的应用提供理论参考.方法 利用扫描电镜和激光粒度仪观察Parteck(R) ODT的外观形态和粒径分布;测定Parteck(R) ODT的休止角、卡氏指数、流出速度、抗张强度、弹性复原率等粉体学指标.将Parteck(R) ODT应用于5种模型药物口腔崩解片的粉末直接压片,考察各处方的流动性、可压性和稀释能力;测定制得口腔崩解片的片重差异、脆碎度、崩解时限、口感、片剂成形性等指标,并与其相应物理混合物辅料制备的口腔崩解片进行比较.结果 Parteck(R) ODT与其物理混合物的休止角、流速和卡氏指数分别为37.66°、2.9348g· s-、19.12％和32.33°、3.3027 g·s-1、12.28％;Parteck(R) ODT的流动性略逊于其相应的物理混合物;但在可压性和压实性方面Parteck(R) ODT均具有优越性;Paneck(R) ODT对亲水性、疏水性模型药物的稀释潜能均较好;采用Parteck(R) ODT制备的口腔崩解片在口感、压片难易和崩解时限等关键指标上均优于其物理混合物;极适于粉末直接压片技术制备口腔崩解片.结论 Parteck(R) ODT是一种性能优良的口腔崩解片直压预混辅料,适用于提高口腔崩解片的制剂工艺水平.
关键词： Parteck(R) ODT 口腔崩解片 粉末直接压片 预混辅料 粉体学 -
粉末直接压片制备格列美脲片
目的：建立格列美脲片粉末直接压片工艺。方法根据粉末直接压片工艺流程，对辅料种类、辅料规格、处方比例、混合方式等进行试验分析，选择合适的处方工艺。结果采用粉末直接压片辅料和主药与辅料以等量递增的预混方法生产格列美脲片质量符合标准要求。结论采用粉末直接压片工艺制备格列美脲片，与湿法制粒压片工艺产品比较，质量更稳定。
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预混辅料直接压片的性质考察
目的 考察几种预混辅料的性质.方法 以粒度分布、休止角、堆密度为指标,考察预混辅料的粉体学性质,并将预混辅料应用于粉末直接压片工艺中.结果 与普通辅料淀粉、微晶纤维素相比,预混辅料直压淀粉、直压微晶纤维素的休止角、压缩度小,流动性好.结论 预混辅料的粉体学性质优于普通辅料,且粉末直接压片法所得片剂质量良好.
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干法造粒工艺在微生态活菌片剂生产中的应用研究
目的 为降低生产成本,保证产品质量,研究干法造粒工艺在微生态活菌片剂生产中的应用.方法 测定三批干法造粒和粉末直接压片技术获得的片剂的理化指标和贮藏期间活菌数.结果 干法造粒工艺生产的片剂其片重、硬度、崩解时限和干燥失重均符合生产质量要求,且提高了产品的贮藏稳定性.结论 干法造粒工艺更适用于微生态活菌片剂生产.
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泮托拉唑钠肠溶片工艺改进研究
泮托拉唑钠(Pantoprazole sodium)是一种质子泵抑制剂的药物,化学结构为苯并咪唑类,在pH值偏碱性条件下较稳定.由于以前处方为湿法制粒,使泮托拉唑钠化学稳定性下降,制成的薄膜衣片容易变色.为解决这个问题,我们改用粉末直接压片.粉末直接压片通常多作为对水或热不稳定药物的制片,并有缩短工序,减少辅料用量和节能等优点.
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粉末直接压片过程中出现黏冲的原因及解决方法的探讨
粉末直接压片是一种简单、经济的片剂制备方法,黏冲是其经常存在的问题.本文对粉末直接压片工艺中产生黏冲的原因,包括原料药和辅料的性质、压片机设备的工艺参数,以及压片环境等因素进行了分析,并对其解决方法进行概述.
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多单元口崩脉冲控释片的研制.Ⅱ.盐酸地尔硫(革)脉冲小丸口崩片的制备
在前期制备的盐酸地尔硫(革)脉冲控释小丸基础上,用粉末直接压片技术制备了脉冲小丸口崩片.通过单因素试验和正交设计优化了片剂的处方和工艺.结果表明,盐酸地尔硫(革)冲控释小丸为25％、乳糖为50％、微晶纤维素UF711为16％、低取代羟丙纤维素-交联聚维酮(1∶2)总量为8％、硬脂酸镁为1％、压片压力在5～7 kN时,所制口崩片能在1 min内崩解,释放曲线与压片前的脉冲控释小丸无显著差异.稳定性试验表明,制品在(40--2)℃、相对湿度(75±5)％条件放置6个月和(30±2)℃、相对湿度(65±5)％条件放置24个月,体外释放行为无明显变化.
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强迫加料器叶轮转速对压片机充填影响的数值模拟和试验研究
以GZPK3037型高速旋转式压片机强迫加料器为研究对象,采用试验和数值模拟相结合的方式研究了强迫加料器不同叶轮转速对压片机充填性能的影响.选择欧拉法为气固两相流研究方法,采用有限体积法对欧拉方程进行离散,分析了叶轮转速变化对粉末充填的影响.计算和试验结果吻合较好,当叶轮转速为60 r/min时,粉末颗粒出口质量流量大,片重差异小,粉末颗粒流动性和充填效果好.
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粉末直接压片法制备格列本脲片及稳定性考察
采用粉末直接压片工艺制备格列本脲片,以乳糖为助流剂,微晶纤维素为吸附剂,HPLC法检测含量及有关物质.加速稳定性试验表明,制品稳定性优于湿法制粒工艺所得产品.
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盐酸头孢他美匹酯片的试制
盐酸头孢他美匹酯(cefetamet pivoxil hydrochloride,1)为口服头孢菌素,主要用于治疗上、下呼吸道感染和尿路感染及淋病性尿道感染等.目前,1片研究的关键在于解决其溶出度和稳定性问题.由于1遇水后粘性很强,不易制粒压片;同时1遇热、见光易分解、变色.因此,采用常规湿法制粒工艺压片非常困难.我们曾用粉末直接压片,但所得片子的片重差异、溶出度和含量均不合格.本实验通过改进处方工艺,采用特殊湿法制粒工艺制得1片.对其进行质量分析,各项检验结果均符合规定,同时对其进行稳定性考察,结果表明本品在18个月内较稳定.
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微晶纤维素共处理辅料的粉体学性质及在直接压片工艺中的应用
对微晶纤维素共处理辅料EASYtab的流动性、可压性、粒度分布等相关粉体学性质进行研究.结果显示,微晶纤维素共处理辅料的卡尔指数为16.7％,休止角为30.18.,粒径均-,流动性和填充性均优于其相同成分同比例的简单物理混合物.以吡罗昔康、卡马西平、伊曲康唑为模型药物,分别代表混合均匀性差、溶出度低、崩解慢的药物类型,采用直接压片工艺制备不同载药量的片剂,考察相应的片剂特性.在20％载药量下,加入共处理辅料制备的吡罗昔康片剂的含量均匀度A+2.2S值仅为6.53,卡马西平片在60 min时溶出率达到82.3％,伊曲康唑片剂在10s内即完全崩解,显示共处理辅料可以起到提高含量均匀度和溶出度、加快崩解的作用.3种模型药物片剂在40％的载药量时,仍具有合适的硬度和脆碎度,表明共处理辅料具有良好的稀释潜能,是一种优良的粉末直接压片辅料.
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Box-Behnken效应面法优化磷酸西格列汀片处方设计
目的:筛选磷酸西格列汀片直接压片法的佳处方.方法:采用Box-Behnken效应面法(BBD)优化磷酸西格列汀片的处方设计,以原料药粒径、MCC占填充剂比例及崩解剂用量为考察因素,以休止角、均匀度、溶出度为评价指标,制备样品作质量考察.结果:优处方原药粒径100 nm,MCC占填充剂比例为45%,崩解剂用量为2.7%.根据优处方制备的小试样品,均匀度为(2.53±0.18)%,休止角为(38.9±0.5)°,10 min溶出度为(82.3±2.2)%,与理论值的差距<10%.3批中试样品,各评价指标与理论值的差距均<10%,符合质量要求.结论:通过BBD法优化的磷酸西格列汀片处方,具有良好的流动性、混合均匀度,制得片剂具有快速溶出特征.
关键词： 磷酸西格列汀 粉末直接压片 Box-Behnken设计 响应面优化法 -
右旋布洛芬分散片的研制与质量控制
目的 制备右旋布洛芬分散片并建立其质量控制方法.方法 以维晶纤维素PH102为可压性辅料,采用粉末直接压片,确定处方组成.实验确定了右旋布洛芬分散片的溶出度测定法,并用高效液相色谱法测定其含量与有关物质,建立右旋布洛芬分散片的质量控制方法.结果 处方设计合理,制备工艺可行.右旋布洛芬分散片的佳溶出介质为pH 7.20的磷酸盐缓冲液.回归方程A=1 728.9×103C-971.03,线性范围为4×10-3～100×10-3g·L-1(r=1.000 0),含量测定的平均回收率为99.69%,RSD为0.92%(n=9).结论 该品种制备工艺简单,所得制剂质量可控.
