青钱柳的化学成分研究

青钱柳Cyclocarya paliurus(Batal)Iljinsk为胡桃科Juglandaceae 青钱柳属植物,该属植物现仅有1种,为我国特产[1].青钱柳为乔木,是我国特有的速生树种.其叶甘甜滋润,具生津止渴、清热解暑功能,民间以其叶作甜茶食用,用于治疗糖尿病、高血压、冠心病、神经衰弱等.为研究其叶的甜味活性化合物,作者对青钱柳叶乙醇提取物进行了研究,通过多种色谱分离得到6个化合物,经理化和波谱法分别鉴定为:香草酸(1）、苯甲酸(2）、山柰酚3-O-β-D-吡喃葡萄醛酸苷(3)、槲皮素(4）、β-谷甾醇(5）及胡萝卜苷(6）.化合物1～3从本植物中首次分离得到.

天然海水高盐条件对海绵相关细菌抗菌活性及次级代谢产物的影响

海洋微生物生活在高盐、高压、低温、低光照、寡营养、弱碱性的海洋环境中，因而形成了独特的生理特征和代谢机制，可产生与陆生微生物结构与活性迥然不同的次级代谢产物，如生物碱、萜类、环肽类和聚酮类等[1-2]，成为海洋药物的重要来源之一。从海洋放线菌中分离得到的salinisporamide A 已经完成了 I 期临床研究，用于治疗多发性骨髓瘤[3]。以从海洋真菌 Aspergillus sp. CNC-139中获得的化合物为模板合成的 plinabulin（NPI-2358）已经进入II 期临床研究，用于治疗非小细胞肺癌[4]。来自于卡纳里水域深海沉积物中的链霉菌 NTK937产生的 caboxamycin是一种新型的苯并噁唑抗生素，显示出较强的抗菌活性，对革兰阳性菌枯草芽孢杆菌（Bacillus subtilis）IC50仅为8μmol/L[5]。海洋是一个特殊的生态系统，据文献报道，通过模拟海洋环境的拟生态培养，可以诱导海洋真菌产生新的活性代谢产物[6-9]。同时有研究表明，高盐条件造成的极端环境（如高渗透压和营养剥夺等）可以激活生物体内的沉默基因或次级代谢产物合成酶，进而使海洋等来源的耐盐真菌产生新的活性化合物[10-11]。另据文献报道，培养基盐度对海洋真菌的活性物质具有显著影响，其生物活性和活性物质的种类和产量可能有较大的差别[12-13]。但是，应用天然海水培养基探讨海洋来源细菌的抗菌活性、次级代谢产物的 HPLC化学指纹的报道较少，本实验室曾研究报道天然海水对海绵相关细菌的抗菌活性有影响[14]。另有文献对细菌 HPLC 化学指纹研究进行了报道[15-17]，此外，有文献报道天然海水可影响细菌的生长[18-19]。本文以海绵相关细菌为主要研究对象，初步开展了相关探索，以期获得具有良好抗菌活性且次级代谢产物丰富的菌株。

1例5-Fu联合CF化疗后出现多处严重皮肤粘膜损伤患者的护理

5-Fu(5-氟脲嘧啶)/LDCF(低剂量甲酰四氢叶酸钙,20 mg/(m2@d)联合化疗是全球广泛应用于治疗消化道肿瘤的方案[1],5-Fu属于抗嘧啶的抗代谢药物,人体后转化为活性化合物抑制脱氧胸苷酸合成酶,影响DNA合成,也干扰蛋白合成;其毒性反应较重,主要表现为胃肠道反应、骨髓抑制,其他毒性如脱发、共济失调、肝肾损害、皮炎及口腔炎等[2].

独子藤有效成分抗癌活性研究

目的 对独子藤的根和茎的提取物分别作抗癌活性研究.方法 采用MTT法检测两种癌细胞存活率或抑制率.结果 随着提取物浓度的增加,其抗癌效果越显著.结论提取物中有可能含有抗癌活性化合物,我们有必要从中分离出来,为深入认识和合理开发独子藤植物资源提供必要的前提.

药物筛选技术的新进展--高内涵筛选

化合物活性筛选是创新药物研究过程的起点和具有决定意义的关键步骤.基于细胞的高内涵药物筛选技术实现了对化合物多靶点多参数的同时检测,代表着创新药物研究技术发展的必然趋势,将在未来的新药研发过程中发挥重要作用.笔者介绍了高内涵筛选技术的概念、系统组成,分析了其优势特点,并简要讨论了其在新药研究尤其是抗肿瘤药物研究中的实际应用.

治疗2型糖尿病新靶标及新先导化合物的研究进展

糖尿病是当今全球一个主要的临床和公共健康问题,特别是2型糖尿病占糖尿病的80%以上.目前认为胰岛素抵抗和胰岛β细胞分泌缺陷是2型糖尿病发病机制的2个主要环节.近年来,随着对2型糖尿病发病机制的深入研究,发现了多个药物治疗的新靶点,合成了一系列新活性化合物.现将近几年2型糖尿病治疗新靶标及其新先导化合物的研究进行归纳总结,为新药研发提供一定参考.

药物化学学习方法

药物化学是关于药物的发现、发展和确证,并在分子水平上研究药物作用方式的一门学科.其主要研究药物的化学结构及理化性质;研究药物与生物体相互作用的方式;研究药物的化学结构与其药理活性、活性化合物代谢及毒性之间的关系.

田基黄茎、花叶挥发油化学成分的研究

田基黄(Hypericum japonicum Thunb.Hy)又名地耳草，为藤黄科金丝桃属植物，药用全草。是传统的清热利湿；散淤止痛、消肿解毒药，并有抑癌作用。田基黄对正常组织细胞无毒副作用，并有增强免疫功能的作用。我们对田基黄的化学成分进行研究以寻找新的活性化合物或先导化合物，为进一步开发利用田基黄的药用价值提供依据。1　样品及挥发油的提取　　将田基黄(购于贵阳市药材市场，经贵州大学植物教研室廖海民副教授鉴定为腾黄科金丝桃属植物田基黄Hypericum japonicumm Thunb.Hy)于65℃恒温干燥箱中干燥后，分离茎和花叶，茎粉碎，分批于挥发油提取器中进行水蒸汽蒸馏，蒸馏时间4 h，得淡黄色挥发油。茎0.3 kg得挥发油0.45 mL，花叶部分0.25 kg得挥发油0.60 mL,得率分别为0.15%和0.24%。2　仪器及分析条件　　气质分析采用HP6890GC，5973MS联用仪，GC-MS接口温度280℃，检索谱库为:DATABASE/NIST 98L。GC条件：色谱柱：HP-5MS，柱温30～28 ℃；30～100℃，程序升温2 ℃*min-1；100～280℃，程序升温4 ℃*min-1。用峰面积归一化法计算各化合物的相对百分含量，同时应用新发展的分峰拟合技术(using AcqMethod)，确定未分离峰的化合物。MS条件：EI离子源，电子能量70 eV，离子源温度230℃，倍增器电压1.6 kV，质谱分辨率lamu，扫描速度1 s*dec-1。利用气质联用仪，用计算机的NIST98L谱库自动检索了田基黄茎和花叶挥发油各组分的质谱数据，对机检结果与有关保留时间及标准图谱进行核对，鉴定了茎的挥发油中40种化学成分，花和叶挥发油中65种化学成分，经色谱峰面积归一化法计算得出各化学成分的相对百分含量。

肉桂抗疟的生物活性

引言:疟疾是一种世界范围内导致患病和死亡的重要原因.自从频繁报导了多种抗疟药的抗药性之后,寻找一种新的有效药物显得很重要.很多研究机构正在对传统抗疟药的植物进行研究,以寻找其抗恶性疟的活性化合物,在非洲某些国家(安哥拉),使用肉桂皮作为一种治疗疟疾发热的普遍药物,这种治疗恶性疟的传统方法,揭示我们检测其生物活性.

对《处方管理办法》中若干问题的解读(二)

一、医师开具处方可使用哪些药品名称?<处方管理办法>(<办法>)规定医师开具处方可使用的药品名称:(1)药品通用名称,即药品制剂通用名称.(2)新活性化合物的专利药品名称,即原研发企业生产的药品专利药品名称.(3)复方制剂药品名称(含中成药).(4)医院制剂室配制的制剂药品名称.(5)以上各项的药品名称,都应是经药品监督管理部门审核批准的.

替莫唑胺的临床应用

1 药理作用 本品是一种新型的口服第二代烷化剂咪唑四嗪类衍生物,本身无细胞毒作用,作为前体药物,在体内不需经过肝脏代谢即可分解为药物活性物质,在生理pH值下,它经非酶途径快速转化为活性化合物MTIC[5-(3-甲基三氮烯-1-)咪唑-4-酰胺],MTIC 的细胞毒性主要源于其DNA烷基化(甲基化)作用,烷基化主要发生在鸟嘌吟的O6和N7位.通过DNA链的甲基化造成其单链或双链的断裂,阻断DNA的复制,造成肿瘤细胞死亡.

发酵三七中的皂苷成分研究

微生物发酵中药将成为中药研究的新内容[1].微生物与中药相结合,通过微生物发酵传统中药,使微生物中丰富的酶系与中药中复杂的化学成分反应,可能会产生一些中药中不具有的成分或改变一些成分含量的变化,从而可能为活性化合物的筛选提供一种新的途径.三七皂苷是三七的主要活性成分,具有多方面的药理作用,本实验用枯草芽孢杆菌Bacillus subtilis(Ehrenberg)Cohn对三七须根进行发酵,对发酵后三七中的皂苷成分进行分离得到5个化合物,其中化合物人参皂苷Rh4在三七中未见报道,也未在三七原料药中检测到该化合物,说明该化合物是通过发酵产生的.

牛耳朵化学成分的研究

牛耳朵Chirita eburnea Hance为苦苣苔科唇柱苣苔属植物,根或全草入药,多年生草本,根粗壮;生长丘陵、山地溪边或林中石上,分布于湖南、湖北,广西、广东及四川贵州等地;性味甘、平,有补虚、止咳、止血、除湿的功效[1].为了研究其活性化合物,我们对其醋酸乙酯提取物进行分离得到7个甾体类和一个三萜化合物,分别是:豆甾-5-烯-3β,7α-二醇(stig-mast-5-en-3β,7α-di0l,Ⅰ),豆甾-4-烯-6β-醇-3-酮(stigmast-4-en-6β-ol-3-one,Ⅱ),豆甾-4-烯-3β-醇-7-酮(stigmast-4-en-3β-ol-7-one,Ⅲ),环阿尔廷-23-烯-3β,25-二醇(cyloart-23-en-3β,25-diol,Ⅳ),麦角甾-4-烯-3-酮(ergosta-4-en-3-one,Ⅴ),3β-羟基-5α,8α-表二氧化麦角甾-6,22-二烯(3β-hydroxy-5α,8α-epidioxyergosta-6,22-diene,Ⅵ),麦角甾-5,22-双烯-3β,7β-二醇(ergost-5,22-dien-3β,7β-diol,Ⅶ),β-谷甾醇(β-stiosterol,Ⅷ).

软骨凹顶藻中的甾醇化合物

凹顶藻属于红藻中的松节藻科,近年来从凹顶藻发现了许多具有较好生理活性且结构新颖的化合物,部分具有极高的药学研究价值.软骨凹顶藻Laurencia cartilaginea是凹顶藻家族中的一种,国内外部分学者对其进行过研究,发现了一些活性化合物[1,2].由于地理位置和气候差异,会影响海洋生物代谢产物.

315减少体内外源性药理活性化合物数量的草药组方

232 君子兰中具子宫收缩活性化合物的超临界流体提取和分析

超高效液相色谱法测定大鼠体内多西他赛血药浓度及其药动学研究

多西他赛(Ddocetaxel,DOC,多西紫杉醇)是从欧洲紫杉树针叶中提取的无活性化合物经化学处理后得到的活性药物,是一种亲脂性新型紫杉类抗肿瘤药,它通过促进微管发挥其抗肿瘤活性[1].多西他赛为细胞周期特异性抗肿瘤药,可特异性作用于M期细胞.多西他赛可促进小管聚合成为稳定的微管,并抑制其解聚,也可通过破坏微管的网状结构,抑制细胞有丝分裂,从而达到抗肿瘤的目的[2].临床上多用于乳腺癌、非小细胞肺癌、胰腺癌、软组织肉瘤、头颈癌、胃癌、卵巢癌和前列腺癌等,单独用药和联合用药均有显著疗效.

DNA加合物测试新进展

1加速器质谱法(Accelerator mass spectrometry,AMS)在加合物的鉴定和量化方面的应用DNA加合物是外来活性化合物在体内的中间代谢产物对DNA碱基共价修饰所形成的化合物,目前已有多种方法用于检测实验动物和一些接触人群体内的加合物含量.加合物检测剂量-反应关系存在的问题是:动物模型怎样外推到人体,加合物水平是否能反映低剂量水平致癌物暴露情况?目前,多数研究方法在反映人体实际接触情况下DNA加合物定量方面存在明显不足.

红景天

我国学者对大花红景天的化学成份作过系统研究,从其根部分离得到10多个化合物,其中既有小分子甙类如红景天甙(Salidroside),大花红景天素(Crenulatin)等,也有黄酮甙类化合物,多糖等.这些活性化合物的存在,使得红景天具有广泛生理活性,然而就抗疲劳、抗辐射的保健功能而言,其确切的功效成份主要为红景天甙,当然这并不排斥黄酮甙类、多糖等其他化合物对保健功能所具有的协同作用.

中药活性成分小檗碱的结构修饰研究进展

本文根据小檗碱结构修饰位点及各位点取代基的不同对小檗碱的衍生物进行分类,阐述了各类衍生物生理活性研究情况及活性较好化合物的结构特征.指出小檗碱9位是修饰较多的位点,国外活性研究多集巾在衍生物与DNA、RNA的作用上,国内近几年活性研究的热点是对糖尿病的治疗.本文旨在提供小檗碱结构改造和构效关系的系统研究进展.