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基于指纹图谱喘平缓释片复杂成分均衡释放的评价
该文将指纹图谱与体外释放度相结合用于中药复方制剂喘平缓释片复杂成分体外释放的研究.指纹图谱定性确定复方制剂的特征峰,不同释放条件下体外溶出度测定结果显示缓释片中3个药效指标成分(麻黄碱、伪麻黄碱、东莨菪碱)的释放受胃肠道因素影响小,且与指纹图谱中3大特征峰未知物释放曲线的相似因子均大于80,定量证实中药复方复杂多成分在体外按照相似速率溶出,实现中药复方制剂复杂成分的均衡释放,为中药复方缓释制剂的质量评价奠定了理论与实验基础.
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不同骨架材料控制三七总皂苷多成分体外均衡释放的特征
为了研究骨架材料对中药复杂成分释放的影响,初步探讨基于体外多成分均衡释放的辅料筛选模式,本文以三七总皂苷为模型药物,考察骨架材料HPMC(K4M、K15M、K100M)和卡波姆(934P、971P、974P)对三七总皂苷中主要成分--人参皂苷Rg_1、人参皂苷Rb_1和三七皂苷R_1体外释放均衡性的影响,优选适宜的骨架材料.通过制备含不同骨架材料的三七总皂苷缓释片,分别测定其在水和人工肠液中的释放度,采用Peppas方程对释放曲线进行拟合,用相似因子(f_2)法统计分析释放曲线.实验数据显示,不同骨架材料组成的各缓释片中k值和n值大小均存在差异,释放机制属于Non-Fickian或super Case Ⅱ的转运模式,含30%卡波姆971P的缓释片在水中释药的f_2值为74.91、53.45和57.89,在人工肠液中的f_2值为79.35、55.51和51.89,符合FDA对释药曲线差异性的规定.结果表明,Rg_1、Rb_1和R_1在含30%卡波姆971P的缓释片中基本能够达到均衡释放.
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不同辅料配伍喘平方提取物缓释片的均衡释放研究
目的 对不同辅料配伍的喘平方提取物缓释片进行复杂成分均衡释放研究.方法 采用体外释放度实验和HPLC法,以麻黄碱、伪麻黄碱、东莨菪碱为指标成分,考察喘平方提取物缓释片(Q1～Q9)在不同时间点的累积释放度,评价不同辅料配伍对喘平方提取物复杂成分体外释放行为的影响.结果 4种单一现代辅料喘平方提取物缓释片中,Q1～Q3的指标成分间释放度差异大,Q4缓释效果差,均无法实现均衡释放;2种单一改良传统辅料缓释片中,Q5的指标成分间释放度差异大,Q6基本实现均衡缓释;3种复合改良辅料缓释片中,Q9释放不完全,Q8均衡释放效果差,Q7很好地实现了复杂成分间的均衡释放.结论 不同辅料的配伍会影响喘平方提取物缓释片的体外释放行为,现代缓释辅料难以实现中药复方缓释制剂复杂成分间的均衡释放,而传统缓释辅料经过改良后可实现这一要求.
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改良桃胶的不同配伍对复杂成分均衡释放的影响
目的 阐明改良桃胶的不同配伍(用量、填充剂)对复杂成分均衡释放的影响.方法 以喘平方为模型药,改良桃胶为缓释辅料,采用体外释放度结合HPLC法,测定喘平缓释片的指标成分(麻黄碱、伪麻黄碱、东莨菪碱)释放度,计算累积释放曲线斜率(K)值,评价指标成分间是否均衡释放.结果 不同配伍考察中,当填充剂为淀粉、淀粉/糊精、淀粉/微晶纤维素(MCC)时,各指标成分K值接近,实现了均衡释放;而与糊精、MCC配伍时,K值差异较大,无法均衡释放.随着改良桃胶辅料用量的增加,释药时间延长,指标成分的K值基本一致,达到均衡释放.结论 不同填充剂与改良桃胶配伍,会影响中药复方缓释制剂复杂成分的均衡释放;不同处方用量的改良桃胶,会影响药物的释放时间,但不影响其均衡释放.
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愈溃膜中丹皮酚、靛玉红、龙脑体外释放机制比较
目的:研究生物黏附制剂愈溃膜中有效成分丹皮酚、靛玉红、龙脑的体外释放机制.方法:采用高效液相色谱(HPLC)测定愈溃膜中丹皮酚、靛玉红的体外释放度,气象色谱(GC)测定龙脑的体外释放度,并将累积释放数据分别用零级方程、一级方程、Higuchi方程、Retiger-Peppas(R-P)方程拟合,分析三者的体外释药模式;采用相似因子法(f2)评价三者能否达到均衡释放.结果:丹皮酚的体外释放曲线接近R-P方程,靛玉红和龙脑的体外释放曲线接近一级方程;愈溃膜中丹皮酚与靛玉红、龙脑与丹皮酚、龙脑与靛玉红的相似因子均大于50％.结论:愈渍膜中有效成分丹皮酚、靛玉红和龙脑能够达到均衡释放.
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愈溃单向释药膜中胡黄连苷与龙脑体外释放机制比较
目的 研究愈渍单向释药膜中有效成分胡黄连苷与龙脑的体外释放机制.方法 采用HPLC、GC测定愈溃膜中胡黄连苷、龙脑的体外释放度,并将累积释放量分别用零级方程、一级方程、Higuchi方程、Retiger-Peppas(R-P)方程拟合,分析二者的体外释药模式;采用相似因子法(f2)评价二者能否达到均衡释放.结果 胡黄连苷、龙脑的体外释放曲线均接近一级动力学方程;愈溃膜中胡黄连苷与龙脑的相似因子大于50％.结论 愈溃膜中有效成分胡黄连苷与龙脑能够达到均衡释放.
