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中药鼻腔给药的脑靶向性探讨
鼻腔的解剖结构和生理功能决定了鼻腔是药物经鼻给药后吸收入脑的直接通路和间接通路.中药鼻腔给药具有吸收快、疗效好的脑靶向性特点,经过剂型的选择、药物的配伍、载体的使用等,可提高药物有效成分在脑内的生物利用度.
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聚山梨醇酯80修饰H102聚乳酸-羟基乙酸纳米粒的脑靶向性研究及细胞毒性评价
目的:考察聚山梨醇酯80修饰H102聚乳酸-羟基乙酸纳米粒(PS-H102-NP)的脑靶向性,并对其细胞毒性进行评价.方法:将H102-NP和PS-H102-NP两种制剂经小鼠静脉注射给药,采用LC-MS液质联用分析法测定给药后5、15、30、45、60和120 min时的血浆及脑组织中的药物浓度.采用MTT法评价聚山梨醇酯80和纳米粒对BCECs细胞的毒性.结果:PS-H 102-NP在脑内的半衰期和滞留时间延长,清除率下降,其AUC值是H102-NP的1.42倍.2％以下浓度的聚山梨醇酯80具有较佳的安全性,PS-H102-NP的毒性较H102-NP小.结论:PS-H 102-NP具有较好的脑靶向性和低毒性,为其应用于阿尔茨海默病的治疗提供实验依据.
关键词： 聚山梨醇酯80 H102 聚乳酸-羟基乙酸纳米粒 脑靶向性 细胞毒性 -
脑靶向性鼻腔给药的研究进展
目的:介绍近年鼻腔给药的研究进展,以及对国内外脑靶向性鼻腔给药文献的整理和分析.方法:结合鼻腔的生理特点,查阅国内外近年的相关文献资料,分析与综述应用鼻腔给药的方法治疗脑部疾病.结果:鼻腔给药具有使用方便,起效快和能避过胃肠道肝脏首过效应等特点.鼻腔给药能绕过血脑屏障,靶向于脑部,成为治疗脑部疾病的一个研究热点.结论:脑靶向性鼻腔给药具有许多优于其他给药途径治疗脑部疾病的优点,该类制剂在未来有巨大的发展潜力.
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川芎嗪微乳的脑靶向性研究
目的 制备川芎嗪微乳,初步考察其在小鼠体内的脑靶向性.方法 分别给小鼠口服川芎嗪微乳和川芎嗪片剂混悬液,在给药后不同时点分别观察并比较小鼠脑部川芎嗪的血药浓度.结果川芎嗪微乳总靶向效率(overall targeting efficiency,TE)=18.75%,川芎嗪片剂混悬液TE=12.25%;靶向指数(targeting index,TI)=606.00%,相对靶向效率(relative overall targeting efficiency,RTE)=53.06%.结论 小鼠口服川芎嗪微乳后,川芎嗪在脑部的含量明显高于小鼠口服川芎嗪片剂混悬液后脑部川芎嗪含量,且川芎嗪在脑部平均滞留时间(mean residence time,MRT)也明显延长,说明川芎嗪微乳具有脑靶向性和缓释性.
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天麻素鼻腔原位凝胶在大鼠体内的药动学及脑靶向性研究
目的：：研究以TMC-P407-P188-卡波姆为基质的天麻素鼻腔温敏凝胶的药动学参数,初步研究其脑靶向性。方法：以大鼠为动物模型,实验组天麻素鼻腔原位凝胶给药,对照组静注天麻素注射液,给药后分别取两组大鼠体内血液与脑组织(大脑和小脑),采用HPLC法分别测定两组血液中的天麻素含量和脑组织中天麻苷元的浓度,绘制药时曲线,计算曲线下面积(AUC)和平均滞留时间(MRT)等药动学参数,比较两组生物利用度F(%)和脑靶向性参数(BTI)。结果：与静注天麻素注射液相较,经鼻给予天麻素温敏凝胶的大鼠脑组织中的天麻苷元含量显著增加(P<0.05),大脑和小脑的药时曲线下面积显著增加,BTI分别为2.38和1.93,药物平均滞留时间MRT增加了近2倍。生物利用度F(%)也较大的增加。结论：以TMC-P407-P188-卡波姆为基质的天麻素鼻腔温敏凝胶能很好的发挥药效作用,且具有一定的脑靶向性和药物缓释性。
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乳化蒸发-低温固化法制备槲皮素纳米脂质体及其在大鼠血浆存在形式与脑靶向性
目的:制备槲皮素纳米脂质体(QUE-NL),考察槲皮素在大鼠血浆中存在的物质形式及其脑内分布特性.方法:采用乳化蒸发-低温固化法制备槲皮素纳米脂质体;采用高效液相色语法检测大鼠血浆中槲皮素存在形式及脑组织中槲皮素浓度.结果:槲皮素在大鼠血浆中主要是以槲皮素苷元和异鼠李素存在,且槲皮素纳米脂质体在大鼠脑内吸收分布优于槲皮素原料药和普通脂质体.结论:吸收进入血浆中的槲皮素主要是以结合形式而非单体形式存在,以乳化蒸发-低温固化法制备的槲皮素纳米脂质体,能显著促进槲皮素在大鼠脑内的吸收,可为进一步应用于脑胶质瘤的治疗提供实验依据.
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天麻素纳米脂质体的研制及其脑靶向性的初步研究
目的 研制天麻素纳米脂质体,并初步考察其在小鼠体内的脑靶向性.方法 采用逆向蒸发法制备天麻素脂质体,高压均质机均质成纳米级；以包封率为指标,正交试验筛选出佳处方；并对脂质体的形态、粒径、Zeta电位、体外释放等特性进行考察.小鼠尾静脉给药后,于不同时间点离取脑组织及血浆,处理后HPLC检测,并与同剂量的天麻素水溶液对照,以药物靶向指数为指标,初步评价天麻素纳米脂质体的脑靶向性.结果 佳处方为:卵磷脂:胆固醇=2∶1(ζ),天麻素:脂质=1∶30(ζ),脂质质量浓度为16.7 ng·mL-1；按佳处方制备的脂质体呈均匀的球形,平均粒径为(97.52±0.79)nm,Zeta电位为（-1.36±0.57）mV,平均包封率为(29.8±0.14)％(n=3)；体外释药符合一级速率方程:In(1-mt/mo)=-0.2944t+0.045；在小鼠体内,天麻素纳米脂质体与天麻素水溶液相比,其靶向指数＞1.结论 天麻素纳米脂质体的制备简单,质量可控；与其水溶液相比,脑靶向作用显著提高.
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野黄芩苷及其衍生物的脑靶向神经保护作用
目的 研究野黄芩苷及其衍生物的神经保护作用和脑靶向性.方法 利用体外大鼠大脑皮层神经细胞存活影响实验测定野黄芩苷及其衍生物的脑神经保护的活性,建立原代脑微血管内皮细胞和星形胶质细胞共培养的体外血脑屏障模型来评价三者的脑靶向性.结果 野黄芩苷及其衍生物均具有脑神经保护作用,野黄芩苷乙酯透过体外血脑屏障的能力强于野黄芩苷及其苷元.结论 野黄芩苷乙酯能通过血脑屏障,具有脑靶向性.
