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GLP-1受体激动剂/类似物抗血栓形成作用的研究进展
肠促胰素包括胰高血糖素样肽1(GLP-1)受体激动剂和二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制剂.其中GLP-1是通过胰高血糖素原基因产物的翻译后蛋白水解切割产生的,在肠L细胞远端分泌.越来越多的研究表明,GLP-1受体激动剂/类似物除了具有减轻体质量、降低血压、改善血脂、抑制炎症因子、改善内皮功能外,还具有抗血栓形成、延缓动脉粥样硬化进展、保护心血管的作用.因此,我们对GLP-1受体激动剂/类似物潜在的抗血栓形成作用及其相关因子综述如下.
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控制2型糖尿病,利拉鲁肽尽早应用的益处
在T2DM的发生发展过程中,胰岛α细胞和β细胞存在结构和数量异常、功能障碍.胰升血糖素样肽-1(GLP-1)类似物利拉鲁肽可直接改善胰岛β细胞功能、抑制其凋亡和增加其数量,并能作用于胰岛α细胞,不仅能够调节细胞功能,早期应用于T2DM治疗有效改善血糖,减少低血糖发生率,还能带来降低体重、SBP的益处,其具有药物经济学优势,是T2DM早期治疗的理想选择.
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应用不同序贯治疗方案对新诊断2型糖尿病患者短期胰岛素泵强化治疗后胰岛α细胞、β细胞功能的影响
目的探讨新诊断T2DM患者短期胰岛素泵强化治疗(CSII)后应用不同的序贯治疗方案 对胰岛α细胞、β细胞功能的影响.方法给予60例新诊断T2DM患者2周胰岛素泵强化治疗后随机 分为4组,分别给予二甲双胍(MET组)、西格列汀(STG组)、利拉鲁肽(LIR组)和艾塞那肽(EXE组)为 期12周序贯治疗,评价应用不同的序贯治疗方案对胰岛α细胞、β细胞功能相关指标的影响.结果 与序贯治疗前相比,MET组中静脉葡萄糖耐量试验中0~10 min胰岛素曲线下面积(AUCIns 0～10 min)、稳 态模型胰岛β细胞功能指数(HOMA-β)、精氨酸兴奋试验中0~8 min胰升血糖素曲线下面积 (AUCGln 0～8 min)均无明显变化(P>0. 05),而在STG组、LIR组、EXE组中,AUCGln 0～8min降低, AUCIns 0～10 min、HOMA-β 均升高(P < 0. 05).LIR组和 EXE组 △AUCIns 0～10 min、ΔHOMA-β、 ΔAUCGln 0～8 min均较MET组和STG组升高(P<0. 05或P<0. 01). 结论新诊断T2DM患者短期 CSⅡ后序贯应用肠促胰素药物较二甲双胍能更好改善T2DM的病理生理缺陷,其中艾塞那肽和利拉鲁 肽的作用优于西格列汀.
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2型糖尿病患者中基于肠促胰素药物作用的比较
T2DM患者普遍存在肠促胰素效应受损.胰升血糖素样肽-1(GLP-1)是重要的一种肠促胰素,可葡萄糖依赖性刺激胰岛β细胞分泌胰岛素、抑制α细胞不适当分泌胰升血糖素,从而改善患者的血糖控制,并且不增加低血糖风险.因此,基于肠促胰素药物是治疗T2DM的新策略,其中包括GLP-1受体激动剂和二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制剂两大类.本文对各种基于肠促胰素药物的优缺点进行评述.
关键词： 糖尿病 2型 肠促胰素 胰升糖素样肽-1受体激动剂 二肽基肽酶-4抑制剂 -
基于肠促胰素治疗药物在中国或亚洲患者中的应用比较
目的 随着对降糖药不良反应和降糖外保护效应的重视不断提高,基于肠促胰素治疗药物的临床应用不断增加.同样作为基于肠促胰素治疗药物——胰升血糖素样肽-1(GLP-1)受体激动剂与二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制剂在药理学、疗效和安全性方面存在一些差异,且不同的GLP-1受体激动剂和DPP-4抑制剂间也各有优势和不足.本文将以在中国或亚洲患者中进行的研究为证据,对在我国上市的2种GLP-1受体激动剂和5种DPP-4抑制剂的降糖疗效、降糖外保护效应进行比较,旨在指导临床医生选择合理的降糖药物.
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从LIRA-DPP-4i研究看利拉鲁肽的早期临床应用
胰升血糖素样肽-1(GLP-1)受体激动剂(含GLP-1类似物)和二肽基肽酶-Ⅳ(DPP-Ⅳ)抑制剂是目前与肠促胰素有关的治疗T2DM的药物.LIRA-DPP-4i研究表明,利拉鲁肽与西格列汀相比,具有更有效降糖(HbA1c、FPG降幅更大)、更明显减轻体重和更显著改善β细胞功能的特点.利拉鲁肽还可降低糖尿病前期发病率,早期应用更早获益.
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沙格列汀的临床研究进展
2011年5月获得上市批准的二肽基肽酶(DPP-4)抑制剂沙格列汀(商品名:安立泽),是一种具有新型作用机制的T2DM治疗药物.目前的临床研究证实,沙格列汀作为单药治疗或与二甲双胍的联合治疗,能有效促进胰岛素的分泌,降低HbA1c水平,改善血糖控制,且没有明显的体重改变,发生低血糖的风险低,无胃肠道不良反应,具有较好的安全性和耐受性.
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基于肠促胰素治疗对骨代谢的影响
糖尿病与骨代谢疾病密切相关,糖尿病患者易发生骨质疏松.基于肠促胰素治疗包括胰高血糖素样肽-1(glucagon-like peptide-l,GLP-1)受体激动剂和二肽基肽酶-4(dipeptidyl peptidase-4,DPP-4)抑制剂,这类药物不仅在调节体内葡萄糖稳态中起重要作用,而且对骨代谢有间接或直接的改善作用,有可能为骨质疏松的治疗提供新的思路,本文就上述热点问题作一综述.
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2型糖尿病患者中肠促胰素药物与胰腺癌风险:随机对照试验的Meta分析
目的 评价2型糖尿病(T2DM)患者中肠促胰素药物与胰腺癌风险的相关性.方法检索PubMed、Embase、The Cochrane Central Register及ClininalTrials.gov网站自2007年1月至2017年9月间所有肠促胰素药物(胰高血糖素样肽1受体激动剂或二肽基肽酶Ⅳ抑制剂)治疗T2DM的随机对照试验.采用RevMan5.3软件对入选人群的胰腺癌风险进行Meta分析.结果 入选12项试验(包括6项心血管结局研究),共计71942例T2DM患者,其中118例患者报告胰腺癌事件.与对照组相比,肠促胰素药物治疗组不增加胰腺癌风险(OR=0.73,95% CI:0.51~1.05).然而在治疗和随访≥104周的患者中,肠促胰素药物治疗组的胰腺癌风险似乎更低(OR=0.70,95% CI:0.48~1.00).结论 对于T2DM患者,肠促胰素药物与胰腺癌风险增加未见相关性.对于治疗≥104周的患者,该类药物可能是胰腺癌的保护性因素.
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新型降糖药物利格列汀的研究进展
二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制剂利格列汀(linagliptin,Tradjenta) 2011年5月2日获得美国FDA批准上市,是一种具有新型作用机制的2型糖尿病(T2DM)治疗药物.临床试验结果证实,利格列汀单用或与其他抗糖尿病药物联用,均能有效降低T2DM患者的糖化血红蛋白水平、空腹血浆葡萄糖浓度和餐后2h血浆葡萄糖浓度,对体重无明显影响,发生低血糖的风险低,肝功能下降和肾功能不全的T2DM患者无需调整给药剂量,具有较好的安全性及耐受性.
关键词： 利格列汀 二肽基肽酶-4抑制剂 胰高血糖素糖肽-1 肠促胰素 2型糖尿病 -
肠促胰素治疗类固醇糖尿病的进展
类固醇糖尿病是一种特殊类型糖尿病，其发病机制可能与肠促胰素作用受损有关。基于肠促胰素的治疗能提高类固醇糖尿病患者的肠促胰素效应，可能对其治疗有益。笔者对基于肠促胰素治疗类固醇糖尿病的个案报道及临床研究进行了总结。
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SGLT2抑制剂代谢调控作用的相关研究进展
新型降糖药物钠-葡萄糖共转运蛋白2(SGLT2)抑制剂通过抑制肾脏对葡萄糖的重吸收,从而实现降低血糖的作用.近年来,SGLT2抑制剂在调控机体代谢中的作用已为研究所揭示.同时,SGLT2抑制剂对心血管保护作用也日渐得到关注.本文综述了SGLT2抑制剂在调控机体糖、脂代谢,改善2型糖尿病患者体重及胰岛素抵抗,调节机体肠促胰素水平,保护胰岛β细胞,保护心血管等方面的新研究进展.
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2型糖尿病治疗新药沙格列汀的药理及临床评价
二肽基肽酶( DPP-4)抑制剂沙格列汀是一种具有新型作用机制的2型糖尿病治疗药物,2009年7月31日,获美国FDA批准上市,2011年5月17日,在中国获得上市批准(商品名:安立泽).研究证实,沙格列汀作为单药治疗或与二甲双胍的联合治疗,能有效改善血糖控制,没有明显的体重改变,发生低血糖的风险较低.现就其作用机制、药代动力学、临床研究及不良反应等做一综述.
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基于肠促胰素药物治疗2型糖尿病合并非酒精性肝病的疗效和安全性的系统评价和meta分析
本文旨在对基于肠促胰素药物治疗2型糖尿病合并非酒精性肝病的疗效和安全性进行系统评价和meta分析.全面检索Cochrane Library、 EMBASE、PubMed、CNKI、中国生物医学文献数据库CBM和万方中华医学会期刊数据库,纳入2015年7月之前发表的全部随机对照试验(RCT).共纳入7个RCT的532名患者(干预组:264,对照组:268).肠促胰素组显著降低患者谷丙转氨酶ALT (WMD-12.30,95％ CI-17.53～-7.06)和BMI (WMD-2.64,95％CI-4.35～-0.94).两组对患者血红蛋白(HbA1c％)、天门冬氨酸转移酶(AST)、总胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)和胰岛素抵抗指数(HOMA-RA)的改变无显著差别.有限的安全性资料显示不良反应可耐受.基于肠促胰素药物对ALT和BMI的改善效果较好,安全性尚可,可作为2型糖尿病合并非酒精性肝病患者的治疗选择,但研究质量有限.
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DPP-4抑制剂的分子结构与药理学特性
目的 介绍二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制剂的分子结构与药理学特性.方法 以近年来的研究文献为基础,对基于肠促胰素的新型口服降糖药治疗糖尿病的历史背景、二肽基肽酶-4抑制剂的研发进程、二肽基肽酶-4分子结构与其药效学/药代动力学(PK/PD)的关系、二肽基肽酶-4临床疗效等方面进行介绍和分析.结果与结论 二肽基肽酶-4抑制剂在临床应用上有诸多优势,具有良好的应用前景.
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2型糖尿病治疗的新选择——DPP-4抑制剂
目的 综述2型糖尿病(T2DM)的流行病学现状和基于肠促胰素的新型口服降糖药治疗应用.方法 以近年来的研究文献为基础,对以西格列汀为代表的DPP-4抑制剂的作用机制、循证医学证据、指南地位等方面进行介绍.结果与结论 大量临床研究证据表明,DPP-4抑制剂无论是单药还是联合治疗,都突显了其有别于传统药物的独特优势和价值,不仅可有效降糖,还具有良好的安全性.该类药物已获得一些学术机构的指南推荐.
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胰高血糖素样肽-1受体激动剂治疗2型糖尿病的研究进展
糖尿病目前已经成为继心血管疾病和肿瘤之后的第三位主要非传染性疾病,其中90%为2型糖尿病患者.作为肠促胰素激素之一的胰高血糖素样肽1(GLP-1)受体激动剂具有集多效于一身的降糖作用,已成为2型糖尿病治疗新热点.利拉鲁肽与人体内天然GLP-1保持了高度同源性(97%),成为新一代人GLP-1类似物研发的亮点.我国科学家近在非肽类小分子胰高血糖素样肽-1受体激动剂的研究领域取得了令世人瞩目的开创性研究成果.
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国际肠抑胃素和肠促胰素研究的先驱:北平协和医学院林可胜教授
近年来,糖尿病的治疗药物不断丰富,尤其是二肽基肽酶4(dipeptidyl peptidase 4,DPP-4)抑制剂和胰高血糖素样肽-1(glucagon-like peptide-1,GLP-1) 的临床应用为糖尿病患者找到了新的治疗手段,也使肠促胰素 (incretin) 成为研究热点.
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肠促胰素类药物治疗非酒精性脂肪性肝病研究进展
非酒精性脂肪性肝病(NAFLD)是世界范围内普遍的慢性肝病,2型糖尿病与之密切相关.目前,生活方式干预是治疗NAFLD的主要方法.肠促胰素类药物包括胰高血糖素样多肽-1受体激动剂和二肽基肽酶-4抑制剂,这是两种使用广泛的新型降糖药物.大量的临床试验研究评估了肠促胰素类药物对肝脏脂肪含量的影响,肠促胰素类药物可能是NAFLD治疗的新选择.本文对近年肠促胰素类药物治疗NAFLD的相关临床试验研究作一综述.
关键词： 非酒精性脂肪性肝病 肠促胰素 胰高血糖素样多肽-1 二肽基肽酶-4 肝脏脂肪含量 -
胰高血糖素样肽1治疗2型糖尿病合并非酒精性脂肪性肝病的研究进展
胰高血糖素样肽1(GLP-1)是一种肠促胰素,通过多种途径参与机体血糖稳态的调节,针对此靶点开发的药物现已广泛应用于2型糖尿病的治疗.非酒精性脂肪性肝病(NAFLD)主要与肝内脂肪过渡沉积有关,其发病率正在逐年上升,并且与2型糖尿病关系密切.本文通过讨论GLP-1作用于胰岛细胞及肝脏细胞的机制,阐述其对2型糖尿病合并NAFLD的治疗作用,并介绍目前的研究进展.
