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一种新型分子探针——荷瘤裸鼠体内实验显像
目的 通过荷瘤裸鼠体内实验研究验证hTERT反义分子探针(99m Tc-hTERT ASON)作为新型分子显像剂的可行性,探讨其在整体动物水平上的应用价值.方法 以双功能螯合剂法制备放射性核素99m Tc标记的反义分子探针(99m Tc-hTERT ASON).建立荷MCF-7乳腺癌动物模型,进行体内生物分布与显像实验.所有结果通过统计学软件SPSS12.0进行分析.结果 99m Te-hTERT ASON标记率达到76%±5%(n=5),放射性化学纯度达到96%以上,比活度为1850 kBq/μg.99m Tc-hTERT ASON主要分布在肾脏与肝脏组织;99m Tc-hTERT ASON的肿瘤摄取率与肿瘤/非肿瘤比值(T/NT)均高于对照组(P<0.05);6 h时99m Tc-hTERT ASON的肿瘤/血液比值(T/B)与肿瘤/肌肉比值(T/M)分别为2.02与8.85.在注射99m Te-hTERT ASON后4～8 h,荷瘤裸鼠肿瘤部位出现明显放射性浓聚.结论 99m Tc-hTERT ASON能特异性地聚集于肿瘤组织中,且T/NT比值较高,有望应用于肿瘤的基因显像研究.
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人端粒酶催化亚单位反义分子探针的药代动力学与急性毒性研究
目的 分析放射性核素锝[99mTc]标记的人端粒酶催化亚单位反义分子探针的药代动力学与急性毒性作用.方法 制备反义分子探针(99mTc-hTERT ASON),进行体内生物分布、药代动力学以及急性毒性实验.结果 99mTc-hTERT ASON标记率为(76±5)%,放射性化学纯度达96%以上,比活度为1850 kBq·μg-1;主要分布在肾脏、肝脏组织;体内分布符合三室模型;注射48 h内,小鼠无不良反应与死亡.结论 99mTc-hTERT ASON具有良好组织分布特点,无急性毒性作用;适合作为一种肿瘤分子显像剂应用于活体显像.
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基于小鼠全身动态PET扫描估算16α-18F-17β-雌二醇的人体内辐射剂量
背景与目的：由小鼠全身动态PET显像数据获得药物在小鼠体内的生物分布，利用器官内剂量评估/指数模型分析软件(organ level inter dose assessment/exponential model，OLINDA/EXM)估算18F-fluo-roestradiol，18F-FES)在人体内的吸收剂量、全身有效剂量和有效剂量当量。方法：健康雌性KM小鼠尾静脉注射18F-FES后行160 min动态PET采集，经3D-OSEM/MAP算法重建获得PET图像。再行高分辨率CT显像，在PET/CT融合图像上，选取各脏器勾画感兴趣体积(volume of interest，VOI)，获得相应时间-活度曲线和其曲线下面积、滞留时间、成年女性体模对应各器官的滞留时间。依据美国核医学会医用内照射剂量学委员会提出的内照射剂量计算方法(MIRD体系)，利用OLINDA/EXM软件计算18F-FES在人体内的吸收剂量、全身有效剂量和有效剂量当量。后所得数据与已公开发表计算18F-FES内照射剂量的文献数据行配对t检验，验证本文方法的有效性。结果：人体内胆囊壁、膀胱壁、小肠、上部大肠和肝脏的吸收剂量高，分别为0.0725、0.0445、0.0430、0.0315和0.0282 mGy/MBq。大脑、皮肤、乳腺、心脏壁和甲状腺吸收剂量低，分别为0.0052、0.0011、0.0012、0.0012和0.0013 mGy/MBq。对放射性敏感的器官如骨原细胞、胸腺和红骨髓的吸收剂量均较低，范围为0.0014~0.0218 mGy/MBq。全身平均吸收剂量为0.0147 mGy/MBq，全身有效剂量当量为0.0250 mGy/MBq，全身有效剂量为0.0190 mSv/MBq。对于常规注射185 MBq18F-FES，人体有效剂量为3.5150 mSv。与直接测量18F-FES在健康人体各主要脏器内吸收剂量的文献行配对t检验，差异无统计学意义(t=1.478，P=0.153)。结论：利用OLINDA/EXM软件根据小鼠全身动态PET/CT数据可有效估算18F-FES在人体内的吸收剂量和有效剂量。18F-FES可安全地用于人体，其有效剂量低于允许范围上限。该研究可为临床放心使用18F-FES提供依据。
关键词： 16α-18F-17β-雌二醇 体内生物分布 内照射吸收剂量 小鼠 -
99Tcm-CP用于炎症显像的实验研究
笔者研究了99Tcm标记的小分子炎症趋化肽(CP)在动物炎症模型的显像和体内生物分布,并与99Tcm-人血清白蛋白(HSA)及人多克隆抗体(hIgG)进行比较,现报道如下.
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125I-RGD-4CY肿瘤αvβ3受体显像的实验研究
目的探讨放射性核素标记小分子环形多肽RGD-4CY实现肿瘤αvβ3受体显像的可行性.方法采用Iodogen法标记、SEP-PAK C18柱分离纯化制备125I-RGD-4CY.测定125I-RGD-4CY在正常小鼠与荷人QBC939胆管癌裸鼠体内的放射性分布,计算肿瘤(T)与非肿瘤组织(TN)放射性比值.进行125I-RGD-4CY荷瘤动物全身放射自显影.结果正常小鼠血液放射性清除和肝脏放射性下降迅速,肠道无明显增加,主要通过肾脏排泄,肌肉和肺的放射性120 min时分别仅为肝脏的32%与44%(P<0.05).荷瘤裸鼠各时相肿瘤的放射性均高于肌肉、肠道与肺(P<0.05),240 min时T/NT值分别为26.0、8.7与26.0.放射自显影示肿瘤放射性浓聚影强,肺、颈部及其它软组织呈低水平分布.结论放射性标记RGD-4CY可望成为一有效的肿瘤αvβ3受体显像剂.
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由大鼠体内分布估算6-18F-L-多巴在人体内的吸收剂量
在大鼠尾静脉注射6-18F-L-多巴 (18F-DOPA) 后5、30、60、90、120和150 min 时处死动物,测定大鼠体内各脏器中18F活度分布,换算至标准人体内分布,按MIRD法估算人体18F-DOPA内照射吸收剂量.估算结果表明,肾脏的内照射吸收剂量高,为22.9 pGy/Bq,脑的内照射吸收剂量为11.8 pGy/Bq,其它脏器的内照射吸收剂量为(9～18) pGy/Bq,有效剂量当量为20.5 pSv/Bq.这表明,由大鼠体内分布资料可估算18F-DOPA在人体内的吸收剂量,为临床安全应用18F-DOPA 提供了参考资料.
关键词： 6-18F-L-多巴 大鼠 体内生物分布 辐射吸收剂量
