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酯水解文献资料
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过氧化物酶体增殖剂活化受体(PPARγ)激动剂与高血压高血脂
PPARγ激动剂如罗格列酮是噻唑烷二酮类(TZD),非诺贝特和苯扎贝特等苯氧芳酸类药物,这些药物作用于PPARγ,影响脂肪、糖代谢众多基因和蛋白质受体.通过①新生脂质,②甘油三酯水解,③释放脂肪酸重新分布,④减少骨骼肌和胰岛β细胞的甘油三酯的聚集,⑤改善脂肪组织与肌肉内摄取糖的功能,起到胰岛素增敏的作用(见本期"读者-作者-编者").
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抗肿瘤新药托泊替康
托泊替康(Topotecan,英文商品名为Hycamtin,中文商品名为和美新)是Smithkline Beecham制药公司于1996年在美国上市的半合成抗肿瘤新药,也是世界上第一个作用于拓扑异构酶Ⅰ的抗肿瘤药物.托泊替康是半合成的喜树碱类化合物,化学名为9-二甲氨基喜树碱,分子式为C23H23N3O5·HCL,分子量为457.9.它是在羟基喜树碱化学结构A环的第9个位置上引进了一个稳定的碱基侧链,并在手性碳20的位置上保留了S构象,引入的碱基侧链增加了该化合物的水溶性,减少了E环上具有生物活性的内酯水解,与其它喜树碱类药物相比,具有更强的抗肿瘤活性,而毒副反应较少[1].
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3-甲胺基哌啶二盐酸盐的合成
3-甲胺基哌啶(1)是合成氟喹诺酮类抗菌药巴洛沙星(balofloxacin)的重要中间体[1],文献[2]以γ-丁内酯为原料,经胺解、水解、酯化、与溴乙酸乙酯缩合、环合、酯水解并脱羧、还原胺化和氢解脱苄基等反应得到1,步骤长,总收率低(仅11.5%).
