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蒜素联合亚胺培南对耐碳青霉烯类抗生素鲍曼不动杆菌体外抗菌活性研究
鲍曼不动杆菌是目前临床上常见的条件致病菌,其耐药性特别是对碳青霉烯类抗生素的耐药性近几年来增长迅速[1],甚至出现了只对黏菌素敏感而其他抗生素均耐药的菌株[2],如何有效治疗多重耐药的鲍曼不动杆菌成为目前临床上一项重要的课题.大蒜素(allicin)又名大蒜新素,化学名为二烯丙基三硫化物,是从蒜的球形鳞茎中提取的挥发性油状物,是大蒜的主要有效成分.近年来,国内外学者对大蒜素的化学性质、药理作用和临床疗效进行了多方面的研究,证明大蒜素杀菌力强,抗菌谱广[3].本研究对大蒜素在抑制多耐药鲍曼不动杆菌的效果进行了初步探讨,现将结果报道如下.
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大蒜素的药理作用及其开发应用
大蒜素(allicin)又名大蒜新素,化学名二烯丙基三硫化物(CH2=CH-CH2-S-S-S-CH2-CH=CH2),是从蒜的球形鳞茎中提取的挥发性油状物,为大蒜的主要有效成分,被誉为天然广谱抗生素.近年来,大蒜素以其来源广、结构简单、生物活性作用明显、不易产生耐药性、价格低廉等优点,在防治心血管疾病的研究中日渐受到重视[1].大蒜素已被证实有抗心律失常、保护心肌、降低血压、抗动脉粥样硬化、改善冠心病心绞痛等作用.本文对其药理作用及开发应用的研究进展做一综述.
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阿归养血颗粒油状物β-环糊精包合工艺研究
目的:应用多指标综合评分法结合正交设计,优选阿归养血颗粒油状物β-环糊精佳包合工艺。方法以包合物油利用率、包合物含油率、包合物收得率为考察指标,经多指标综合评分法结合正交设计,考察油状物/β-环糊精(mL/g)、包合时间、包合温度、乙醇/油状物(%)等因素,终确立阿归养血颗粒油状物β-环糊精佳包合工艺。结果佳包合工艺:即油状物/β-环糊精为1∶10,包合温度为40℃,乙醇/油状物为20%,包合1 h。结论采用多指标评分法结合正交设计优选得到阿归养血颗粒油状物佳包合工艺,为阿归养血颗粒制备及相关研究提供了一定理论依据。
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地亚农原药的急性毒性和致突变性试验
地亚农又称二嗪磷(diazinon)、大亚仙农等,纯品为无色油状物,能与大多数农药混用,具有触杀、胃毒、熏蒸作用,并具有一定的杀螨活性. 国内生产厂家不多,其产品多用于出口,在国内还未被广泛使用.本实验进行大鼠急性毒性试验、致敏试验、Ames试验、小鼠微核试验、小鼠精子畸变试验, 对样品进行测试,为进行农药安全评价提供毒理学依据.
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地亚农原药的急性毒性和致突变性试验
地亚农又称二嗪磷(diazinon)、大亚仙农等,纯品为无色油状物,能与大多数农药混用,具有触杀、胃毒、熏蒸作用,并具有一定的杀螨活性. 国内生产厂家不多,其产品多用于出口,在国内还未被广泛使用.本实验进行大鼠急性毒性试验、致敏试验、Ames试验、小鼠微核试验、小鼠精子畸变试验, 对样品进行测试,为进行农药安全评价提供毒理学依据.
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读片窗及答案
手术所见:回盲部肿物12cmx7cmx6cm,囊性,表面光滑,内含黏稠黄色油状物,壁极薄.后诊断:(阑尾)黏液性囊腺瘤,局灶上皮细胞增生活跃(图5).
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车间空气中二巯基辛基锡卫生标准的研制
二巯基辛基锡全称为二巯基乙酸异辛酯二正辛基锡,商品名为SD-8831,是一种黄色有臭味的油状物,分子量为752,分子式为C36H72O4S2Sn,溶于有机溶剂和油类.它主要用作聚氯乙烯塑料的稳定剂,但对工人的身体健康有严重影响.为了保护作业工人的健康,使生产环境中的二巯基辛基锡浓度控制在安全水平,我们受卫生部标准委员会的委托,对车间空气中二巯基辛基锡进行了研究,旨在为制订我国车间空气中二巯基辛基锡卫生标准提供科学依据.
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白头翁素的合成
白头翁素(1,银莲花素,白头翁脑)是白头翁、打破碗花花、威灵仙和石龙芮等中药中的抗菌消炎活性成份,其性质不稳定,难于提取分离。文献报道的化学合成方法主要有二种:①光化学反应[1],以甲醇(15ml)溶解原白头翁素(4,350mg),以大量干冰和丙酮作为冷却剂冷却至-50°C,紫外光照30h,收率40%;②金属催化反应[2],用由10%金属钯分散于三氧化铝中得到的催化剂将乙酰丙酸(2)脱水、脱氢,经环合得1,收率为57%。前法反应条件苛刻,反应温度难以控制,操作困难;后法原、辅料较贵。 文献[3]报道可以α-当归内酯(3)为原料与溴反应,再经喹啉脱溴化氢得4,收率为50.3%,放置后得到1,但收率极低,且易与4形成混合物。我们改进了该工艺的反应条件,4的收率可提高至93%。进而加热4的稀溶液得到1,收率为13%(图1)。本法原料易得,反应条件相对温和。实验部分 乙酰丙酸(2) 按文献[4]制备,收率39%,mp33~35℃(文献[4]:收率46%,mp33~35℃)。 α-当归内酯(3) 2(46 g,0.4 mol)和85%磷酸(0.2 ml)在搅拌下,于190℃减压蒸馏,得油状物。重蒸,收集56~65℃馏分,得无色油状物,经无水硫酸钠脱水得3(27 g,69.5%)(文献[3]:收率84%,bp56℃/2.67 kPa)。
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相转移催化合成对氯苯氧异丁酸
对氯苯氧异丁酸(1)是合成对氯苯氧异丁酸类降血脂药物氯贝丁酯(clofibrate,安妥明)等的重要中间体。文献[1]报道用对氯苯酚、丙酮、氯仿在固体NaOH存在下缩合反应3 h制得1,收率72.3%。或用TEBA作相转移催化剂在50%的NaOH溶液中进行反应制取,收率76.4%[2]。但此法加料时温度难控制易发生冲料,且因产物常为油状物,需用甲苯纯化。作者在文献[2]的基础上,再参照文献[3]以TEBA和PEG400作相转移催化剂合成1,收率达96%,操作简便,条件温和,原料价廉易得,产品质量好,无需纯化,即可进行下一步反应,适合于工业化生产。
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2-氯甲基-3,4-二甲氧基吡啶盐酸盐的制备
2-氯甲基-3,4-二甲氧基吡啶盐酸盐(1)是制备质子泵抑制剂泮托拉唑的重要中间体。文献[1,2]以3-羟基-2-甲基吡啶为起始原料,经氧化、硝化、醚化制得6,再经乙酸化、水解、氯化制得1。文献[3]报道以3-甲氧基-2-甲基-4-吡啶酮(3)为起始原料,经氯化、氧化、醚化制得6再制得1。由于3-羟基-2-甲基吡啶没有国产品,而以国产麦芽酚(2-甲基-3-羟基-γ-吡喃酮,2)通过两步反应可制得3。因此,参照文献[1~3],并对其工艺进行改进,制备了1。文献[4]报道3的制备是在Ag2O存在以下以CH3I醚化,本文改用硫酸二甲酯;另以双氧水代替文献[3]的间氯过苯甲酸作氧化剂制备5;模拟文献[1]的方法制备6,但不经苯和石油醚处理制得固体,直接以油状物用于下步反应;文献[1]以两步制备7,先蒸馏出中间体再水解,本文不经蒸馏,直接水解。通过我们的研究,降低了生产成本,简化了工艺。
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水里泡一下可知中药真与假
将一朵番红花浸泡在玻璃杯中,很快地,液体成黄色,并看到水面有油状物漂浮,有一条黄线从水面直达杯底,拿一个小棒在杯中搅动,也不易碎。“这是真品。”河南省中医院赵旭副主任药师说,这种鉴别中药的方法就是水试鉴别法,番红花浸水是水试鉴别典型的现象之一。
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硅油填充术后继发青光眼致眼球摘除一例
患者,男,55岁,因右眼复发性视网膜脱离于1995年在上海某医院行玻璃体切割+硅油填充术,术后仍视物不清,遂放弃复诊及进一步治疗,未取出硅油.近半年来右眼反复疼痛,给予甘露醇静脉点滴及服用去痛片后缓解.一周后症状加剧,感一阵"热泪"伴油状物涌出,疼痛减轻.二天后右眼高度红肿、疼痛,遂来我科.入院查体:右眼视力:无光感,眼睑肿胀,结膜充血水肿,角膜水肿混浊,大量新生血管侵入,角膜中央穿孔,内眼窥不清.入院诊断:右眼眼内炎.入院后给予泰能0.4联合复达量1.0抗感染治疗无效,由于右眼已无挽救可能,遂行右眼球摘除术.
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β-甲基十五烷二酸二甲酯制备工艺的研究
β-甲基十五烷二酸二甲酯为无色或淡黄色油状物,有异味,置空气中色泽变深,难溶于水,易溶于有机溶剂,折光率η18=1.4470,沸点160~170℃/1.5mmHg,是制备麝香酮的主要原料.
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中草药的水试鉴别法
现在中药掺假现象比较猖獗,而且手段高明,仅凭肉眼根本无法辨别其真假.但若是采用水试法,可使部分掺假或造假的中药原形毕露.例如,将一朵番红花浸泡在玻璃杯中,水液很快就变成金黄色,而且水面有油状物漂浮,有一条黄线从水面直达杯底,拿一个小棒在杯中搅动也不易碎.
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二次皂化法测定食品中矿物油
根据植物油可被碱化(皂化反应)而溶于水,矿物油不被碱化而在水中析出,故可定性测定.国标法采用一次皂化法测定植物油中矿物油[1],其判断标准是根据皂化后水中有无浑浊或油状物析出而确定有无矿物油存在.
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对国标矿物油检测结果判定的一点异议
食品油中非食用油(矿物油)的国家标准检测方法为皂化法[1],即利用食用植物油能被氢氧化钾皂化生成甘油和钾肥皂,两者均溶于水呈透明溶液,而矿物油不能被皂化也不溶于水,所以溶液浑浊或有油状物析出,以此判定是否含有矿物油.
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几种中药的水试鉴别法
水试鉴别中药是利用某些中药在水中的各种特殊反应和变化,作为找出某些中药的特征的方法之一。利用水试法鉴别中药,早在我国《神农本草经》一书中就记载有“[]秦皮以水浸之,飞青”,即是现在鉴别秦皮所说的秦皮水浸液的荧光反应。《图经本草》对鉴别熊胆亦记载有“取粟颗汗,滴水中,一道线不散者为真”等。这些对后世利用水试鉴别中药开创了先例。水试法是经验鉴别中药品质优劣和真伪的一种重要手段和方法。1 玄参 取玄参浸入水中,水应显黑色。2 苏木 取一小块投入热水中,水液呈鲜艳的桃红色后转深红色。3 吐丝子与紫苏子 分别取样品用开水浸泡后,菟丝子表面有粘性,加热煮至种皮破裂时露出白色卷旋状的胚,形如吐丝;而紫苏子开水浸泡有一定香气,无粘性,无吐丝状。4 乳香与没药 乳香投入水中吸水后变为乳白色,共研成为白色乳汁;没药入水中后不变色,与水共研成黄色乳汁。5 红花 取本品少许入水中,柱头膨胀成喇叭状,水被染成黄色,不沉淀,水面无油状物飘浮。
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制首乌低极性油状物成分分析
采用气相色谱-质谱法(GC-MS),结合计算机检索及标准图谱对照对制首乌醇浸膏的石油醚溶解部分的油状物进行分析,共分离了33种化合物,鉴定了其中的27种,主要为脂肪酸酯.