首页 > 文献资料
-
老年人Stevens-Johnson综合征一例
患者男性,78岁.因发热、咽痛、全身酸痛3 d于2000年3月16日入院.3 d前因受凉后出现发热(38℃)、咽痛、全身酸痛,自服琥乙红霉素0.25 g,每天3次,共2 d,百乐来片(主要成分为2-乙酰氧基苯甲酸-4-乙酰氨基苯酯)0.8 g.
-
1例含阿司匹林和扑热息痛成分的海洛因样本GC-MS分析
在以往收缴的海洛因样品中很少检测到阿司匹林和扑热息痛成分,本例的发现为今后戒毒临床治疗提供了新的信息.阿司匹林是一种具有百年历史的解热镇痛药,其化学名称为:2-(乙酰氧基)苯甲酸(2-ethanoylhydroxybenzoic acid),分子式为C9H8O4,分子量为180.16,化学结构式如图所示.它诞生于1899年3月6日,由德国化学家菲霍夫曼合成并应用于风湿性关节炎的治疗,取名为阿司匹林(Aspirin).是当今世界医药史上三大经典药物之一,至今仍是全世界应用广泛的解热、镇痛和抗炎药物,在药理学界经常被作为新药评价的标准制剂之一[1].
-
生藤化学成分与生物活性研究
生藤[Stelmatocrypton khasianum (Benth.)H. Bail.]又名须药藤,为萝摩科须药藤属植物,主要分布于印度及我国云南、贵州和广西,具解表温中、祛风通络之功效,但有关其化学成分的研究报道很少.我们从生藤活性部位用色谱法和现代波谱技术分离鉴定了32个化合物,甾体皂苷4个:生藤皂苷A(1),生藤皂苷B(2),生藤皂苷C(3),生藤皂苷D(4);三萜皂苷4个:生藤皂苷E(5),生藤皂苷F(6),2a,3β,19α,23-四羟基-齐墩果-12-烯-28-酸-3-O-β-D-吡喃葡萄糖基-28-O-β-D-吡喃葡萄糖酯(7),2α,3β,19α,23-四羟基-乌苏-12-烯-28-酸-3-O-β-D-吡喃葡萄糖基-28-O-β-D-吡喃葡萄糖酯(8);三萜苷元8个:α-香树脂醇乙酸酯(9),α-香树脂醇(10),3β-乙酰氧基-乌苏-12-烯-11-酮(11),11α,12α-e-poxytaraxer- 14-eh- 3β- yl-acetate (12),3-乙酰齐墩果酸(13),2α,3β,23-三羟基-齐墩果-12-烯-28-酸(14)和2α,3β,23-三羟基-乌苏-12-烯-28-酸(15),生藤酸(16);番豆素骈木脂素1个:臭矢菜素A(17);单萜1个:vomifoliol(18);苯环衍生物7个:4-甲氧基水杨醛(19),4-甲氧基水杨酸(20),香草醛(21),异香草醛(22),异香草酸(23),2,4-二羟基苯甲酸(24),对-羟基苯甲酸(25);其它类成分7个:葡萄糖(26),蔗糖(27),硬脂酸(28),β-谷甾醇-葡萄糖苷(29),β-谷甾醇-葡萄糖苷-6-O-二十烷酸酯(30),β-谷甾醇(31),豆甾醇(32).其中化合物1～6,16和20为新化合物;已知化合物除4-甲氧基水杨醛外,均为首次从生藤中分离得到.
-
阿司匹林的质量检测手段和含量测定方法
阿司匹林,化学名为2-(乙酰氧基)苯甲酸,作为主要的解热镇痛抗炎药收载于<中国药典> (2010年版)二部,临床上主要用于治疗感冒发烧,牙痛、肌肉痛及神经痛等慢性疼痛,急、慢性风湿病及类风湿病等,是风湿、类风湿关节炎治疗的常用药物.本品主要的副作用是引起幽门痉挛及刺激胃黏膜的胃肠道反应,长期服用导致胃肠出血.随着现代药学技术的发展,目前已有片剂、肠溶片、肠溶胶囊、泡腾片和栓剂等多种剂型,以阿司匹林为主药的复方制剂也层出不穷,形成了阿司匹林含量测定方法的各异性.随着科学技术的进步,各种仪器设备、新方法也应用到了阿司匹林的质量检测中,本文对其作一综述.
-
(1-苯乙基哌啶-4-基)苯胺的制备
(1-苯乙基哌啶-4-基)苯胺(1)是合成阿片类镇痛药芬太尼(fentanyl)的重要中间体[1,2].文献[3]以β-苯乙胺和丙烯酸甲(乙)酯为原料,经Michael加成、Dieckmann缩合及酸性水解得N-苯乙基-4-哌啶酮(4),再与苯胺反应生成亚胺后由四氢锂铝还原得到1,总收率为30.5％～37.5％.4也可经三乙酰氧基硼氢化钠还原氨化[4]得到1.本研究改用雷尼镍催化下还原氨化,收率89.5％.改进后的总收率可提高至77.7％,且成本降低.1的合成路线见图1.
-
醋氯芬酸的合成
醋氯芬酸(aceclofenac,1),化学名为2-(2,6-二氯苯胺基)苯乙酰氧基乙酸,由西班牙Almirall-Prodesfarmaa制药公司研发,1992年首先在西班牙上市,1998年收入欧洲药典和英国药典.
-
罗库溴铵合成路线图解
罗库溴铵(rocuronium bromide,1),化学名为1-[(2β,3α,5α,16β,17β)-17-(乙酰氧基)-3-羟基-2-(4-吗啉基)雄甾烷-16-基]-1-(2-丙烯基)吡咯烷鎓溴化物,是荷兰Organon公司研发的一种非去极化甾醇类肌肉松弛药,1994年6月首次在美国上市.
-
头孢噻肟钠治疗小儿细菌性痢疾40例疗效观察
头孢噻肟钠,其化学名为(6R、7R)-3-[(乙酰氧基)甲基]-7-[2-氨基-4-噻唑基-(甲氧亚氨基)乙酰氨基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸钠盐.
-
3β-羟基-17β-苯甲酰氧基-5α雄甾烷的改良制法
3β-羟基-17β-苯甲酰氧基-5α雄甾烷(1)是合成双炔失碳酯(抗孕53)[1]、双氢睾丸素[2]等激素类药物的关键中间体.1是由3β-乙酰氧基-17β-苯甲酰氧基-5α雄甾(2)水解而得.该反应的关键在于选择性水解.文献报道水解多选择碱性条件下进行,如在0.1N NaOH-MeOH中室温下反应,经乙醇处理后收率在80%左右,若在0.2N NaOH-MeOH中回流,则导致生成3β,17β-二羟基副产物.
-
新型非甾体抗炎药醋氯芬酸的研究进展
醋氯芬酸(Aceclofenac),化学名称2-[(2,6-二氯苯基)胺基苯基]乙酰氧基乙酸,是一种新型的强效非甾体抗炎剂,临床用于治疗类风湿性关节炎和术后疼痛[1].它能降低炎痛部位前列腺素的生物合成,具有明显广泛的抗炎作用、强力镇痛和解热作用,其生物半衰期比双氯芬酸长,胃肠耐受性高.与同类药物比较,醋氯芬酸有治疗指数好,溃疡指数低等特点[2].
