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新型多西紫杉醇载药纳米微球的制备及其评价
目的:采用自行合成的高分子载体,制备负载多西紫杉醇(DOC)的纳米微球,全面评价其性质.方法:通过开环聚合法,制备单甲氧基聚乙二醇-聚己内酯(mPEG-PCL)两嵌段聚合物载体,考察载体的结构、相对分子质量、纳米微球粒径、形貌、生物相容性等性质.以改良的丙酮-纳米沉淀法制备负载DOC的载药纳米微球,以CCK-8法,评价该载药微球在体外对于肝癌细胞株H22的抗肿瘤活性,并与泰素帝相比较.结果:通过开环聚合法合成mPEG-PCL两嵌段聚合物,测定相对分子质量和设计相对分子质量相近.DOC纳米微球为不规则的圆形,表面光滑,其粒径＜100 nm.载体在高浓度时对细胞生长无抑制作用,毒性低.DOC的载药效率为81.3％,载药量为18.7％.体外细胞毒性显示,DOC纳米载体组IC50略小于裸药泰素帝.结论:该实验制备并评估了DOC载药纳米微球,为进一步研究提供了实验依据.
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氟尿嘧啶聚丙交酯乙交酯—聚乙二醇单甲基醚纳米粒的制备及体外释放的研究
目的 制备氟尿嘧啶聚丙交酯乙交酯—聚乙二醇单甲基醚(PLGA-mPEG)纳米粒,并对其体外释放特性进行研究.方法 采用纳米沉淀法制备氟尿嘧啶PLGA-mPEG纳米粒,采用高效液相色谱法进行包封率的测定.在单因素实验的基础上,通过正交实验优化处方和制备工艺.采用动态膜透析法对纳米粒子的体外释药特性进行研究.结果 制备的纳米粒为较均匀的类球形粒子,平均粒径约124.3 nm,Zeta电位- 20.6 mV,平均包封率为(44.72±0.38)％.体外释药实验研究表明,粒子在2h的突释量小于30％,在突释后的48 h内药物缓慢释放.结论 纳米沉淀法操作简单,制备的氟尿嘧啶PLGA-mPEG纳米粒粒径小,体外药物释放具有良好的缓释效果.
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洛伐他汀-PLGA纳米粒的制备及其性质
目的 采用星点设计优化洛伐他汀-聚(乳酸-羟基乙酸)共聚物[poly(lattic-co-glycolic acid),PLGA]纳米粒的制备工艺.方法 采用纳米沉淀法制备纳米粒,以药物在有机相中的浓度、水相与有机相的体积比、PLGA与药物的用量比为自变量,以载药量、包封率和药物利用率为因变量,计算"总评归一值",根据星点设计原理进行试验安排,对结果分别进行多元线性回归和二项式拟合,效应面法选取佳工艺条件进行预测分析.结果 各指标与"总评归一值"的二项式拟合方程均优于多元线性回归方程,根据优化工艺制备的洛伐他汀-PLGA纳米粒的载药量、包封率和药物利用率分别为(1.70±0.09)%、(86.83±1.75)%和(17.48±0.52)%,纳米粒平均粒径为122 nm,各指标实测值与预测值偏差较小.结论 星点设计可用于洛伐他汀-PLGA纳米粒制剂处方的优化,所建立的数学模型预测性良好.
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用Doehlert设计优化辅酶Q10纳米粒的处方和制备工艺
目的 更好地指导处方设计.方法 采用纳米沉淀法制备辅酶Q10纳米粒;以粒径、载药量、包封率及总评优化值为指标,评价纳米粒的质量;采用Doehlert设计安排试验,考察稳定剂维生素E琥珀酸聚乙二醇酯(vitamin E polyethylene glycol 1 000 succinate,TPGS)质量分数、聚乳酸-羟基乙酸共聚物(poly lactic-co-glycolic acid,PIX3A)质量浓度、PLGA与药物质量比、水相与有机相体积比对制备工艺的影响,并对结果分别进行多元线性回归和二项式方程拟合,预测佳工艺条件.结果 各指标的二项式拟合方程均优于多元线性回归方程,按优化条件制备的样品平均粒径为(130.7±5.8)nm,载药量为(8.80±0.15)%,包封率为(87.99±1.49)%,与预测值偏差均小于10%.结论 Doehlert设计较好地完成了辅酶Q10纳米粒的多目标同步优化,所建立的数学模型预测性良好.
关键词： 辅酶Q10 聚乳酸-羟基乙酸共聚物 纳米粒 纳米沉淀法 Doehlert设计 效应面优化法 -
Box-Behnken响应面法优化索拉非尼PLGA-TPGS聚合物纳米粒的处方与工艺
目的 优化索拉非尼聚乳酸-羟基乙酸共聚物[poly(lactic-co-glycolic acid),PLGA]-维生素E-聚乙二醇1000琥珀酸酯(D-a-tocopheryl polyethylene glycol 1000 succinate,TPGS)聚合物纳米粒的处方与制备工艺.方法 采用乳化-溶剂挥发法制备纳米粒,以包封率和载药量为评价指标,采用Box-Behnken响应面法考察索拉非尼与PLGA的质量比、有机相与水相的容积比、乳化剂维生素E-聚乙二醇1000琥珀酸酯(TPGS)的浓度因素对制备的影响,得到优工艺参数,并对优处方与工艺下纳米粒药物的体外释放、形态和粒径进行考察.结果 佳处方为:索拉非尼与PLGA的质量比为1∶11.56;有机相与水相的容积比为1∶5.56;乳化剂TPGS的浓度为0.03％.制备的优化纳米粒形态均一,平均粒径为249.6 nm,包封率为89.78％,载药量为9.41％.体外索拉非尼在含1％吐温-80的磷酸盐缓冲液(pH 5.0、pH 7.4)中呈二相释放,120 h累积释放率分别为80.69％±4.70％和40.67％±3.77％.结论 所优选的索拉非尼PLGA-TPGS纳米粒处方与工艺合理可行,体外实验具有明显的缓释作用,可为后期体内、体外研究提供实验基础.
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多西他赛Pluronic F68聚合物胶束的制备与体外评价
目的 制备多西他赛(DTX)的普朗尼克F68(Pluronic F68)聚合物胶束,并对其理化性质进行研究.方法采用纳米沉淀法制备DTX胶束,以L9(34)正交实验优化处方；高效液相色谱法测定药物的含量；通过透射电镜观察DTX胶束的形态,并进行粒度分布和zeta电位的测定；采用动态膜透析法考察DTX胶束的体外释药行为.结果 DTX胶束的包封率为(89.10±1.50)％,载药量为(0.060±0.003)％,外观形态呈现球形或类球形,粒径为(135.1±3.42)nm,zeta电位为(-10.56±3.52)mV.体外释放结果显示DTX胶束具有一定的缓释能力.结论 利用纳米沉淀法成功制备了DTX胶束,成型好,粒径小,改善了DTX的溶解性.
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星点设计-效应面法优化青藤碱聚乳酸-羟基乙酸纳米粒的制备工艺
目的 制备青藤碱聚乳酸-羟基乙酸共聚物[poly(1actide-co-glycolide acid),PLGA]纳米粒,并优化该处方及其制备工艺.方法 采用纳米沉淀法制备纳米粒,以青藤碱和PLGA的质量比、 有机相和水相的体积比、 表面活性剂聚氧乙烯氢化蓖麻油(RH40)的浓度为考察因素,以包封率和载药量为指标,通过星点设计-效应面法优化处方及制备工艺,并对其进行验证.结果 青藤碱PLGA纳米粒的佳处方和工艺条件为:青藤碱与PLGA的质量比1.4:10;有机相与水相的体积比为2.2:10,表面活性剂RH40的浓度为0.7%.制备的纳米粒平均粒径为113 nm,平均包封率为81.53%,平均载药量为7.65%.结论 星点设计-效应面法简便可行,适用于青藤碱聚乳酸-羟基乙酸纳米粒的制备工艺优化.
关键词： 青藤碱 聚乳酸-羟基乙酸共聚物纳米粒 纳米沉淀法 星点设计-效应面法 -
两亲性环糊精衍生物在毫微粒给药系统中的应用
目的 综述两亲性环糊精衍生物在毫微粒给药系统中的应用研究.方法 对相关文献进行分析、归纳和总结.结果与结论 两亲性环糊精适合作为难溶性药物的载体,可应用于毫微粒给药系统,应用前景广阔.
