柴胡的化学成分及药理作用研究概况

柴胡是我国的传统中药和常用中药,<中国药典>规定伞形科(Umbelliferae)多年生草本植物柴胡(北柴胡)BupleurumchineseDC.和狭叶柴胡(南柴胡)Bupleurumscorzonerifolium Willd.为中药正品的原植物,其同属20余种植物的根也常入药.中医学认为:柴胡性味苦、微寒,归肝胆实经,有疏散退热、疏肝解郁、升阳举气之功效,用于治疗寒热往来,胸满肋痛,口苦耳聋,头痛目眩等.柴胡的主要有效成分为柴胡皂苷和挥发油.近代药理研究表明,柴胡具有多种生理生物活性.现将近期对柴胡的化学成分和药理作用研究结果综述如下:

360 圆叶柴胡果实中新的熊果烷型柴胡皂苷类似物

柴胡皂苷对阻塞性黄疸的肝细胞保护机制

柴胡具有较好的护肝作用,含柴胡的多种中成药制剂已被临床广泛用于胆石症、阻塞性黄疸、慢性肝炎等疾病的治疗[1 ].柴胡的主要有效成分是柴胡皂苷(SS).研究表明,柴胡的抗炎、抗病毒、抗肿瘤等一系列药理作用与SS密不可分.在各种类型的SS(柴胡皂苷a、bl-4、c、d、e、f、h)中,柴胡皂苷d(SSd)活性强.据报道,SS对肝细胞的保护机制主要包括调节受损肝细胞的能量代谢紊乱,抑制氧自由基及脂质发生的过氧化物反应,维持机体肝细胞内的钙平衡,调节肝细胞的免疫功能,防止肝细胞纤维化[2].

202人肠道菌对柴胡皂苷的代谢

为研究人肠道菌对柴胡皂苷的生物转化,经体外研究发现了能水解柴胡皂苷的肠道菌.通过药物在动物体内的代谢和药代动力学研究证实,柴胡皂苷在大鼠体内经肠道菌转化成代谢产物后才能被吸收并发挥其药理作用.

柴胡及柴胡皂苷a、c、d对实验性肾小球肾炎发病的抑制效果

柴苓护肝颗粒的优化工艺

目的 探讨柴苓护肝颗粒的工艺优化研究. 方法 通过正交实验以干膏得率和总皂苷含量为指标,对水提工艺和醇沉工艺分别进行了优化,水提部分对药材浸泡时间、煎煮时间、煎煮次数、加水量进行了考察,醇沉部分对醇沉浓度、醇沉时间、浓缩液相对密度进行了优选,筛选出佳提取工艺. 结果 柴苓护肝颗粒的佳水提工艺为加10倍量水,药材浸泡3小时,提取2次,每次提取2小时. 佳醇沉工艺为提取液浓缩至相对密度为1. 16～1. 20,加乙醇使含醇量为50%,静置36小时. 结论 该工艺稳定可行,合理可靠.

银柴颗粒中总皂苷含量的测定

目的 建立银柴颗粒中柴胡总皂苷的含量测定方法.方法 采用紫外可见分光光度法,在波长545 nm处对样品中的总皂苷进行含量测定.结果 柴胡总皂苷在0.038～0.380 mg·ml-1范围内有良好的线性关系(r= 0.9997),该法的平均加样回收率为97.63%,RSD为1.8% (n=6 ).结论 所建立的方法准确、简便、快速,重现性好,适合用于银柴颗粒中总皂苷的含量测定,为银柴颗粒的质量控制提供科学依据.

柴胡皂苷合成途径中三个关键酶基因片段的克隆与序列分析

本文以北柴胡幼嫩根的总RNA为模板,通过RT-PCR方法,克隆出3-羟基-3甲基戊二酰辅酶A还原酶(3-hydroxy-3-methylglutaryl coenzyme A reduetase,HMGR)、异戊烯基焦磷酸异构酶(isopentenyl diphosphate isomerase,IPPI)和法尼基焦磷酸合酶(farnesyl diphosphate synthase,FPS)基因的cDNA片断,大小分别为470bp、532bp、466bp,分别编码157、177、155个氨基酸多肽.提交到Gen-Bank上,得到登陆号分别为:HMGR(EU400217)、IPPI(EU400218)、FPS(EU400219).NCBI在线blast结果表明,推断的北柴胡HMGR、IPPI和FPS基因的氨基酸序列分别与杜仲、三岛柴胡和雷公藤的一致性高,分别为93%、99%、97%.对HMGR基因和FPS基因进行特征性保守域分析,结果显示,推断的HMGR氨基酸序列存在两个NADPH结合基序,FPS存在三个特征性保守序列:DDIMD、GQMID和KL.构建的植物IPPI的分子进化树表明,北柴胡IPPI基因与伞形科植物(胡萝卜和三岛柴胡)亲缘关系近,与单子叶植物(玉米和水稻)亲缘关系较远.本文首次分离报道了北柴胡柴胡皂苷合成途径中三个关键酶基因(HMGR、IPPI和FPS)cDNA的克隆,新获得的基因片段序列为进一步克隆全序列和了解调控柴胡皂苷的生物合成奠定了基础.

柴胡皂苷对无水乙醇致胃黏膜损伤的保护作用

目的:研究柴胡皂苷对大鼠无水乙醇致胃黏膜损伤的保护作用及其机制.方法:将大鼠分成对照组、模型组、柴胡皂苷组(0.047 g·kg-1)和奥美拉唑组(0.012 g·kg-1).给药2周后,采用无水乙醇灌胃建立大鼠胃黏膜损伤模型,以溃疡指数、病理损伤程度评价柴胡皂苷对胃黏膜的保护作用；采用酶联免疫法,测定无水乙醇致胃黏膜损伤大鼠血清中前列腺素E2(PGE2)、超氧化物歧化酶(SOD)、丙二醛(MDA),探讨柴胡皂苷的胃黏膜保护作用机制.结果:柴胡皂苷给药组溃疡指数明显低于模型组(P＜0.01)；组织病理学积分判定结果,柴胡皂苷组与模型组比较有统计学差异(P＜0.05)；血清PGE2明显高于模型组(P＜0.01),SOD明显高于模型组(P＜0.01),MDA明显低于模型组(P＜0.01).结论:柴胡皂苷具有明显的胃黏膜损伤保护作用,可能与抑制胃酸分泌及抗自由基损伤有关.

加味益气丸定性鉴别与含量测定

目的:提高加味益气丸的质量标准体系.方法:采用薄层色谱法对处方中当归、防己、陈皮进行定性鉴别研究；采用高效液相色谱法对柴胡皂苷a、d进行含量测定研究.结果:薄层色谱斑点清晰,阴性对照无干扰；柴胡皂苷a在0.0504 ～0.3526 g·L-1线性关系良好(r=0.9997),平均回收率96.17％,RSD 0.18％.柴胡皂苷d在0.0346 ～ 0.2423 g·L-1线性关系良好(r =0.9993),平均回收率96.22％,RSD 0.16％.结论:建立的薄层色谱法和高效液相色谱法专属性强、准确度高、重复性好,可用于加味益气丸的的质量控制.

柴胡皂苷对肝脏的药理毒理作用研究进展

介绍柴胡皂苷对肝脏功效与肝毒性的新研究进展,为相关研究提供文献依据和研究思路.对柴胡皂苷近5 ～10年来国内外相关文献21篇进行整理、分析与归纳.研究认为柴胡皂苷是柴胡发挥疏肝解郁功效的主要物质基础；临床应用和现代研究过程中亦逐渐认识到柴胡皂苷具有肝脏毒性,其肝损伤机制与途径主要与多途径的氧化应激损伤有关.柴胡的毒性研究及毒性物质的安全控制需在其功效表达和功效物质分离与控制过程中进行,才能提出切合柴胡临床使用过程中不良反应的预警方案和早期诊疗措施,保证其临床用药安全,科学应对国内外有关柴胡毒性的相关问题.

基于柴胡皂苷抗溃疡药效成分的药动药效相关性

目的:明确柴胡皂苷发挥治疗胃溃疡作用的化学成分,开展柴胡皂苷治疗胃溃疡药动药效相关性研究,为探讨其药效物质及作用机制提供前期实验基础.方法:采用高分辨质谱,一、二级质谱解析方式解析柴胡皂苷化学成分,同时取SD大鼠灌胃柴胡皂苷提取液(300 mg·kg-1)后不同时间点采血,采用高效液相色谱法对其入血成分柴胡皂苷B2,柴胡皂苷D进行血药浓度测定;分别对柴胡皂苷B2,柴胡皂苷D血药浓度与人体胃黏膜上皮细胞体外增殖率,超氧化物歧化酶(SOD),丙二醛(MDA)进行时效相关性分析,评价柴胡皂苷作用特点及可能机制.结果:柴胡皂苷抗溃疡化学成分主要为柴胡皂苷A,D,B2,I,E,prosaikogenin D,F,G;柴胡皂苷含药血浆与损伤的人体胃黏膜上皮细胞增殖率具有良好的相关性,其吸收也与血中MDA,SOD水平呈一定的时效关系.结论:该研究明确了柴胡皂苷发挥治疗胃溃疡作用的化学成分,探讨了入血成分与药效相关性,其作用机制可能与MDA,SOD蛋白调控有关.

正交试验优选柴胡中柴胡皂苷的闪式提取工艺

目的 研究柴胡中柴胡皂苷的闪式提取工艺并与柴胡皂苷乙醇回流法对照.方法 以柴胡提取液中柴胡皂苷的含量为指标,采用正交实验设计,对柴胡闪式提取法的影响因素分别进行考察,并在提取率、提取时间、溶剂用量、提取温度等方面与文献报道的乙醇回流法进行比较.结果 闪式提取的佳工艺是75％乙醇,料液比1:12,提取时间2.0 min;闪式提取柴胡皂苷的含量经HPLC测定高于乙醇回流提取法.结论 闪式提取法操作简便、高效节能、经济方便省时、提取率高.

干旱胁迫对柴胡中柴胡皂苷合成途径关键酶活性及柴胡皂苷含量的影响

目的 研究干旱胁迫对柴胡中柴胡皂苷合成途径关键酶活性及皂苷含量的影响,从蛋白水平揭示柴胡对干旱胁迫的响应.方法 通过盆栽控水试验,设置土壤饱和含水量的70%~80%、60%~70%、40%~50%、20%~30%共4个水平栽培柴胡.采用酶联免疫法检测6个月和1年生柴胡根中4种柴胡皂苷合成途径关键酶3-羟基-3-甲基-戊二酸单酰辅酶A还原酶(HMGR)、异戊烯基焦磷酸异构酶(IPPI)、法尼基焦磷酸合酶(FPS)和 β-香树素合成酶(β-AS)的活性,采用HPLC检测不同土壤饱和含水量情况下样品中柴胡皂苷a、d的含量.结果 柴胡苗在饱和含水量40%~50%时4种酶的活性高,在饱和含水量60%~70%、70%~80%时次之,在饱和含水量20%~30%时低,柴胡皂苷a、d含量变化与酶活性变化趋势相似.结论 40%~50%土壤饱和含水量能显著提高柴胡皂苷合成途径关键酶活性,且柴胡皂苷含量与酶活性之间呈显著正相关,说明在干旱胁迫下,柴胡通过调节柴胡皂苷合成途径关键酶活性来调节柴胡皂苷的合成,对干旱胁迫作出响应.

高效液相色谱-紫外检测法同时测定北柴胡中柴胡皂苷a、b2、c、d、f含量

目的：建立高效液相色谱-紫外检测法(HPLC-UV)同时测定北柴胡中柴胡皂苷 a、b2、c、d、f 含量的方法。方法采用Hypersil ODS2 C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm),以乙腈(A)-水(B)为流动相梯度洗脱(0 min,33%A；20 min,40%A；40 min,53%A；45 min,33%A),流速1 mL/min,柱温为室温,紫外检测器检测波长210 nm。结果柴胡皂苷a、b2、c、d、f分别在0.020～10.1、0.013～6.56、0.016～8.08、0.020～10.24、0.017～8.28μg 范围内线性关系良好(r 分别为0.9970、0.9990、0.9991、0.9978、0.9998),平均回收率分别为99.8%、98.9%、100.2%、98.6%、99.3%。结论该方法简便、快捷、重复性好,可用于柴胡药材的质量检测。

HPLC法测定柴胡中柴胡皂苷的含量及皂苷类成分指纹图谱初步研究

目的测定柴胡中柴胡皂苷的含量.方法采用HPLC法.结果柴胡皂苷a及柴胡皂苷d的平均回收率为101.6%和98.05%,RSD分别为1.51%和1.60%.结论方法准确、快速、可靠;用本文的指纹图谱难以控制商品柴胡药材的质量.

柴胡皂苷的生理作用及临床意义

柴胡为常用中药,味苦、辛,微寒,具有解表退热、疏肝解郁、生举阳气的功效;我国药典规定伞形科植物(又称北柴胡,Bulperum Chinese DC)和狭叶柴胡(又称南柴胡,B.Scorzone)为正品,柴胡为其干燥根.柴胡根主要化学成分为挥发油、柴胡皂苷及多糖.

柱前衍生化法评价不同品种和产地柴胡药材和饮片的质量

目的:通过对大量柴胡药材和柴胡饮片样品中柴胡总皂苷和柴胡皂苷a,d的含量进行测定评价不同产地、不同品种柴胡样品的质量优劣.方法:分光光度法测定柴胡总皂苷的含量;柱前衍生化HPLC-UV测定柴胡皂苷a,d的含量.结果:红柴胡、黑柴胡的皂苷类成分较北柴胡低,竹叶柴胡几乎检不出柴胡皂苷;北柴胡的柴胡皂苷a的质量分数主要在0.100%～0.330%,柴胡皂苷d 0.200%～0.400%,柴胡总皂苷1.00%～2.00%;粗根无分支柴胡皂苷成分明显低于细根或粗根多分支柴胡药材.结论:建议北柴胡的柴胡皂苷a的含量不得低于0.100%,柴胡皂苷d不得低于0.200%,柴胡总皂苷不得低于1.00%;北柴胡的适宜产区为山西中部的太谷,山西南部的芮城,平陆,万荣,山西东南部的长治,甘肃的陇西,礼县等地;选育北柴胡品种时优先选取根粗且多分支的品种.

HPLC-DAD双波长法同时测定柴胡中5种皂苷的含量

环氧醚型和异环双烯型皂苷为中药柴胡中的两类主要皂苷成分,但由于其紫外光谱存在差异,目前缺少针对2类皂苷成分同时进行定量的测定方法.为此,该文建立一种同时测定中药柴胡中环氧醚型(柴胡皂苷a,c,d)和异环双烯型(柴胡皂苷b1,b2)5种皂苷成分含量的双波长高效液相色谱分析方法.采用Welch Topsil@-C1s色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm)柱温30℃,流动相为乙腈-水(0.1％磷酸)梯度洗脱,流速为1.0 mL· min-,检测波长分别为:208 nm(柴胡皂苷a,c,d)、254 nm(柴胡皂苷b1,b2).结果表明5种柴胡皂苷分离度良好,线性范围分别为:9.70～1 935.00(r=0.999 4),8.20 ～1 380.00(r=0.999 3),6.90～1 640.00(r =0.999 0),5.25～630.00(r =0.999 4),5.15～618.00mg·L-1(r =0.999 5),线性关系良好,平均加样回收率在97.7％～ 100.2％,RSD均小于3％(n=6).所建立的方法简便、快捷、重复性好,可用于中药柴胡中5种柴胡皂苷类成分的含量测定.

四逆散不同配伍对柴胡皂苷b1,h提取量的影响

配伍是中药复方的核心,复方通过配伍针对病或证的主要病理环节产生治疗作用.通过多途径的拆方,研究中药复方配伍对有效部位、有效组分量的相关性,对全面阐释中药复方对疾病的多靶点治疗作用与提高临床疗效,具有重要的意义.