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紫堇属植物中异喹啉类生物碱的综述
紫堇属植物在自然界中分布广泛,其所合成分多为异喹啉类生物碱,具有多种药理作用.这些异喹啉类生物碱的核磁共振化学位移具有一定特征.
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黄连、小檗碱及其复方在抗糖尿病方面的药理学研究及临床应用
黄连始载于<神农本草经>,魏晋时的<名医别录>即有其治疗消渴的记载.宋代<太平圣惠方>中治疗消渴病的177首方剂常用的10味药,黄连就居于前3味[1].现代研究证明黄连含多种异喹啉类生物碱,主要为小檗碱(即黄连素,Berberine),还含有酚性化合物、多种无机元素等,具有抗菌、抗病毒、抗心率失常、降血糖、抗癌等药理作用[2].笔者就近年来黄连、小檗碱及其复方在治疗糖尿病及并发症方面的药理学研究和临床应用做一综述.
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青藤碱的抗肿瘤作用及其机制研究进展
青藤碱是从植物青藤、毛青藤中提取出来的一种生物碱类活性成分,属于异喹啉类生物碱,具有抗炎、抗风湿、镇痛、镇静、免疫抑制等活性.近年来,随着对青藤碱药理作用研究的深入,其在抗肿瘤方面的作用及相关机制受到广大国内外学者关注.诸多实验研究表明,青藤碱对肺癌、肝癌、胃癌、乳腺癌、宫颈癌等多种肿瘤具有显著的抑制作用.本文通过查阅国内外新相关文献报道,现对青藤碱抗肿瘤作用及机制的研究进展进行综述,旨在为青藤碱的进一步研究和应用提供科学依据和理论指导.
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莲心季铵碱的结构解析与鉴定
莲子心为睡莲科莲属植物莲Nelumbo nuciferaGaertn种子的幼叶及胚根收载于2000年版<中华人民共和国药典>Ⅰ部.莲子心味苦性寒,具有清心去热、固肾涩精的功效,用于心烦,目赤肿痛,遗精等症的治疗.临床报道其清心火、平肝火、泻胃火、降肺火,可治疗老年人心烦失眠、青年人心火亢盛的高血压.莲子心主要含有莲心碱(liensinine)、异莲心碱(isoliensinine)、甲基莲心碱(neferine)[1]、莲心季铵碱(lotusine)、荷叶碱(nuciferine)和前荷叶碱(pronuciferine)[2,3]等,均为异喹啉类生物碱.
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小叶唐松草化学成分的研究
目的研究小叶唐松草Thalictrum elegans 的化学成分.方法利用多种色谱技术进行分离和纯化,根据理化常数测定和光谱数据(IR,MS,1H-NMR, 13C-NMR,DEPT,HMBC)分析鉴别以及与文献、已知化合物对照.结果从中分离出6个化合物,分别为thalimicrinone(Ⅰ),thalactamine(Ⅱ),1,2,3,10-四甲氧基-9-羟基-4,5,6,6a-脱氢-7-阿朴芬酮(Ⅲ),小檗碱(Ⅳ),对羟基苯甲羧甲酯(Ⅴ)和10-二十九碳醇(Ⅵ).结论化合物Ⅲ为一新的天然产物,其他已知化合物都是首次从该植物中获得.
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HPLC法同时测定两面针中5种生物碱
芸香科花椒属(Zanthoxylum L.)植物含有多种类型生物碱,主要为苯并菲啶类、喹啉类和异喹啉类生物碱.具有多种特殊而显著的生理作用,主要有抑制血小板凝集、细胞毒活性、抑制DNA异构酶和选择性抑菌作用[1].为了更好地研究生物碱在花椒属植物中的分布,建立一个有效的生物碱定量的方法非常必要.
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异喹啉类生物碱的生物活性和构效关系研究进展
异喹啉类生物碱在自然界中分布广泛.由于其结构多样因此具有广泛的生理活性,包括抗菌、抗肿瘤、镇痛、抗心律失常、抗血小板聚集、降压、调节免疫等功能.此类生物碱的药理活性以及构效关系研究一直广为科研人员所关注.主要综述了近10年来异喹啉类生物碱在抗菌、抗氧化、抗疟、抗肿瘤、抗HIV方面的生理活性以及构效关系等研究的新进展,旨在发掘新的特征性基团或结构,为寻找活性先导化合物、合理设计药物分子提供依据.
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浅谈黄连素临床新用途
黄连素又名小檗碱,属异喹啉类生物碱,是从毛莨科黄连属植物黄连的根状茎中提取的主要有效成分,具有广谱抗病原菌作用,对多种革兰氏阳性及阴性菌、结核杆菌和真菌均有抑制或杀灭作用,临床适应症为治疗肠道感染与腹泻.近年来临床研究拓宽了黄连素的适应症范围,现综述如下.
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黄连的化学成分及药理作用研究进展
黄连为常用中药,主要含有异喹啉类生物碱、木腊素、香豆素、黄酮、萜类、甾体、有机酸、挥发油、多糖等多种化学成分,具有降血糖、抗菌、抗氧化、消炎、抗肿瘤、调血脂、抗心律失常等药理活性.显著的降糖活性使黄连较早就用于糖尿病的治疗.对近年来有关黄连的化学成分、降糖作用及其他药理活性进行综述,以期为其深度开发与合理利用提供参考.
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小檗碱药理作用研究进展
小檗碱(berberine,Ber)又名黄连素,是存在于6科(小檗科、罂粟科、毛莨科、芸香科、防己科、鼠李科)植物中异喹啉类生物碱,初作为清热解毒药和抗菌药应用于临床.Ber作为抗菌药在临床上已应用多年,其疗效确切,是一种广谱抗菌药物,对多种革兰氏阳性、阴性菌以及真菌、霉菌、病毒、原虫、线虫具有抑制杀灭作用[1].随着对Ber研究的不断深入发现其对心脑血管系统、血糖、肿瘤及肝脏等多方面具有药理作用,本文就近年来Ber药理作用的研究作一综述.
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天然产物中抗HIV生物碱类化合物的研究进展
近年来,从天然产物中寻找高效低毒的先导化合物己成筛选抗HIV药物的重要研究方向.生物碱类化合物作为一类重要的天然产物,数量众多,结构类型复杂,其中有多种抑制和阻断HIV感染的有效成分,通过实验室研究工作和临床用药观察,有望从中获得抗H1V的有效药物.以生物碱类化合物的化学结构为基础,将生物碱类化合物分为异喹啉类、喹啉类、大环类、哌啶类、莨菪烷类、吲哚类、咔唑类、海洋多环胍类、萜类、manzamine型生物碱等10类,对其抗HIV活性进行综述.
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小檗碱降糖调脂的临床应用与作用优势
小檗碱(berbefine,BBR)是从毛茛科黄连属植物黄连、黄柏的根茎中提取的异喹啉类生物碱,属季铵类化合物,也称黄连素.中药黄连性苦味寒,具有清热燥湿之功,是中医治疗消渴病的常用药.BBR是黄连的主要成分,在临床应用中发现其能减轻体质量、改善胰岛素抵抗,具有降糖调脂的功效.近年来BBR治疗代谢相关疾病成为热点,在临床观察和机制研究均取得了长足的进步,本文综述如下.
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苄基四氢巴马汀对豚鼠心肌动作电位的影响
苄基四氢巴马汀(Benzyltetrahydropalmatine,BTHP)是从罂粟科植物延胡索(Corydalis ambigua(Pall)cham.et Schlecht)中提取的异喹啉类生物碱的衍生物.整体实验表明其具有抗多种心律失常的作用,降低自律性、减慢频率[1,2].为明确BTHP的抗心律失常机制,本实验利用标准微电极技术[3]观察了BTHP对豚鼠乳头状肌动作电位(AP)的影响,并进一步采用全细胞膜片钳技术[4]研究了BTHP对豚鼠单个心室肌细胞AP的作用.
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HPLC-Q-TOF/MS法鉴定血水草中的异喹啉类生物碱
目的 利用HPLC-Q-TOF/MS法鉴定血水草Eomecon chionathe Hance中的异喹啉类生物碱.方法 血水草甲醇提取液的分析采用XAqua C8色谱柱(2.1 mm×150 mm,5μm);以乙腈-0.1％甲酸为流动相,梯度洗脱;体积流量0.3 mL/min;柱温30℃;检测波长284 nm.结合对照品的二级质谱数据及相关文献,推测异喹啉类生物碱的结构.结果 从中鉴定出19个生物碱,其中14个(木兰箭毒碱、博落回碱、6-羟甲基二氢血根碱、6-羟甲基二氢白屈菜红碱、6-甲氧基二氢血根碱、6-甲氧基二氢白屈菜红碱、6-丙酮基二氢血根碱、6-丙酮基二氢白屈菜红碱、6-乙酰基二氢血根碱、6-乙酰基二氢白屈菜红碱、6-羧甲基二氢血根碱、6-羧甲基二氢白屈菜红碱、二氢血根碱、二氢白屈菜红碱)为首次在血水草中发现.结论 该方法快速准确,可为血水草化学成分的提取分离和药效物质基础的研究提供依据.
关键词： 血水草 异喹啉类生物碱 HPLC-Q-TOF/MS -
异喹啉类生物碱的生理活性及研究进展
异喹啉类生物碱是生物碱类成分的重要组成部分,该类生物碱数量多(目前发现有1000多种),结构类型复杂,药用价值大,具有多方面的生理活性.
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黄连素的药理作用和临床应用进展
黄连素(小檗碱berberine,ber)是从黄连等植物中提取出的一种异喹啉类生物碱,对多种革兰氏阳性菌和阴性菌有抑菌作用,临床上主要用于清热解毒和治疗肠道感染.近年来在其药理作用和临床研究中发现,黄连素具有多种非抗菌作用,动物实验及临床疗效观察发现,黄连素还具有抗心律失常、抗心力衰竭以及降低血压、降低血粘度的作用,本文对其药理作用和临床应用的进展做一综述.
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黄连、吴茱萸主要化学成份的消化系统作用机制研究进展
祖国医学采用黄连、吴茱萸治疗消化系统疾病已有悠久历史.黄连(rhizome coptidis)为毛莨科植物黄连、三角叶黄连、或云连的干燥根茎.其味苦,性寒,有清热燥湿、泻火解毒的功效.对黄连化学成份的药效学研究表明,黄连的主要有效成份为异喹啉类生物碱,包括小檗碱(berberine)、黄连碱(coptisine)、药根碱(jatrorrhizine)、巴马亭(palmatine)等.吴茱萸为芸香科植物吴茱萸或疏毛吴茱萸的干燥近成熟果实.其味实、苦,性热,有散寒止痛、降逆止呕、助阳止泻的功效,主要化学成份为吴茱萸生物碱,如吴茱萸碱(evodiamine)、吴茱萸次碱(rutaecarpine)、吴茱萸内酯(evodin)以及吴茱萸苦素(evodine)等.现代医学认为有效成份是药物药效作用的物质基础,黄连、吴茱萸药物作用机制的研究也主要集中于对以上有效成份的研究.
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罂粟碱检测方法进展
罂粟碱(papaverine),化学名为6,7-二甲氧基-1-(3,4-二甲氧基苄基)-异喹啉[6,7-Dimethoxy-1-(3-4-dimethoxybenzy1)-isoquinoline],是从鸦片(opiμm)中提取或化学合成制得的一种异喹啉类生物碱[1],为结晶或白色结晶性粉末,熔点为146℃-148℃,几乎不溶于水,微溶于乙醇和乙醚,易溶于氯仿.
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小檗碱改善胰岛素抵抗机制研究新进展
胰岛素抵抗(insulin resistance,IR)是指胰岛素作用的靶器官(主要是肝脏、肌肉和脂肪组织等)对胰岛素的敏感性和反应性降低,是2型糖尿病主要的病理生理学改变之一,同时IR也和其他很多疾病有着密切的联系,如脂肪肝、动脉粥样硬化等[1].小檗碱(berberine,BBR)是异喹啉类生物碱,主要存在于中药黄连中,初作为抗菌药应用于临床.
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小檗碱通过减少O－GlcNAc修饰降低高糖诱导的HUVECs氧化应激并调节线粒体功能
目的：小檗碱（ berberine， BBR）是一种异喹啉类生物碱，是中药黄连有效成分之一。研究发现BBR调节血脂代谢、降低糖尿病心血管功能异常，其机制与激活AMPK有关。氧位β－N－乙酰葡萄糖胺（ O－linkedβ－N－acetylglucosamine， O－GlcNAc）修饰是一种重要的翻译后蛋白修饰，调控多种信号途径的蛋白磷酸化。 BBR对糖尿病心血管系统的保护作用是否与O－GlcNAc修饰有关尚不清楚。本研究探讨BBR是否减少高糖诱导的人脐静脉内皮细胞（ HUVECs） O－GlcNAc修饰及其机制。方法：正常糖（ NG，5 mmol／L）与高糖（ HG，25 mmol／L）培养HUVECs给予BBR。结果：BBR呈时间、剂量依赖性减少HG诱导的HUVECs蛋白O－GlcNAc修饰。 BBR（50μmol／L）上调HG诱导HUVECs的OGA而非OGT的mRNA及蛋白表达。使用OGA抑制剂PUGNAc（100μmol／L）可逆转BBR对O－GlcNAc修饰的降低，进一步使用AMPK抑制剂Compound C （CC；100μmol／L），BBR对O－GlcNAc修饰的降低明显逆转。分别使用DHE、MitoSOX和JC－1、Rhodamine 123检测ROS和线粒体膜电位（ mitochondrial membrane potential，MMP）。 BBR显著降低HG诱导的HUVECs线粒体来源ROS（P＜0．01），升高MMP （P＜0．01）。使用CC和PUGNAc，BBR作用被逆转。结论：上述结果提示BBR通过激活AMPK减少O－GlcNAc修饰，从而降低高糖诱导的HUVECs氧化应激，调节线粒体功能。
