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Ⅱ型糖尿病患者的交替治疗
自50年代磺脲类药物应用于临床,取得了较好的疗效.其作用机制是刺激胰岛B细胞分泌胰岛素而达到降低血糖的目的;同时还可以减缓肝脏葡萄糖向血液中的释放速率,增加靶细胞膜上胰岛素受体的数量,因而增加了胰岛素的作用强度,即胰岛敏感性.多用于每日需用胰岛素量在40单位以下的Ⅱ型糖尿病人.格列本脲在常用磺脲类药物中降糖作用强,作用时间可持续24h,5mg的格列本脲与1000mgD860降糖作用相似,其代谢产物通过肝、肾两条途径排泄,但肾小球滤过率低于60ml/min者禁用磺脲类药物的临床治疗,每年均有5%～10%的接受治疗的患者产生药物失效[1].失效者中有原发性失效与继发性失效两种,原发性失效系指在严格饮食控制情况下用大量磺脲类药物治疗一个月仍未见效者,继发性失效是指开始治疗有效,之后治疗效果逐渐减弱,后失效者.我们的研究对象主要针对继发性失效.继发性失效病人对胰岛素一般敏感性较好.
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孕二烯酮固体分散体缓释阴道环的制备及相关研究
目的:采用固体分散技术提高孕二烯酮的溶解度和体外溶出速率,制备21d缓释孕二烯酮固体分散体阴道环并进行相关研究.方法:为了提高孕二烯酮自阴道环中的释放量,将其制备成固体分散体,采用差示扫描量热法(DSC)、红外光谱法(IR)和粉末X-射线衍射法(XRD)考察药物在固体分散体中的状态,并同时考察其体外溶出特性.本实验以道康宁硅橡胶为药物载体,采用热压硫化法制备阴道环,然后进行了体外释放研究并对释放曲线进行拟合.结果:制备的固体分散体大大提高了孕二烯酮的溶出速率,药物与载体的佳比例为l:1.药物在分散体中以无定形状态存在.孕二烯酮固体分散体阴道环中药物的释放呈21 d缓慢释放.结论:溶剂法制备的固体分散体,可显著提高药物的溶出速率,从而提高孕二烯酮阴道环中药物的释放.
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pHM调控技术对达比加群酯速释微丸释放及稳定性影响
目的:通过利用微环境pH(microenvironment pH,简称为pHM)调控技术提高达比加群酯的释放,并保持药物固态及化学稳定性.方法:研究不同种类、用量的酸性pHM调节剂以及酸性pHM调节剂不同加入方式对甲磺酸达比加群酯释放的影响,并利用包衣隔离技术保证药物固态及化学稳定性.同时,研究速释微丸释放情况并采用浆体法测定含药速释微丸的微环境,证明了微环境的存在.结果:加入酸性pHM调节剂柠檬酸能显著改善甲磺酸达比加群酯在水中的释放,并呈现明显的非pH依赖性.结论:酸性pHM调节剂能够改善甲磺酸达比加群酯的释放,其改善的程度依pHM酸性调节剂的类型、用量和加入方式而异,制备的速释微丸在稳定性试验中有关物质增长较少,晶型能够稳定.
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纳豆激酶缓释片的制备及药物释放影响因素的研究
目的:制备纳豆激酶缓释片并研究其体外释药影响因素.方法:采用直接压片法制备纳豆激酶缓释片,研究了不同骨架材料、HPMC用量、PVP用量、不同稀释剂、MCC用量对纳豆激酶缓释片体外释药速率的影响.结果:骨架材料和稀释剂的种类对药物释放有明显影响,释药速率随着HPMC和PVP用量的增加而减慢,而MCC用量的增加可加快药物的释放.结论:以HPMC与PVP作为混合骨架材料、MCC作为稀释剂,具有良好的缓释效果,HPMC,PVP和MCC的用量是影响药物释放速率的重要因素.
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阿尼西坦栓剂的制备及其溶出速度的研究
阿尼西坦(又称茴拉西坦)为γ-内酰胺类脑功能改善药,栓剂通过直肠给药,约50%~70%的药物可避免首过效应,极大地提高了药物的生物利用度,而且也可减少对肝脏的毒性.本实验通过热熔法试制了阿尼西坦的栓剂,并分别加入了不同的吸收促进剂以考察吸收促进剂对药物的体外释放速率的影响,为更深入研究阿尼西坦的栓剂提供一定的基础.
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尼美舒利固体分散体的非pH依赖性释放研究
目的 以尼美舒利为难溶弱酸性模型药物,研究提高该类药物释放速率的方法.方法 以聚乙二醇6000(PEG6000)为载体,采用熔融法制备尼美舒利固体分散体；测定含不同碱化剂(包括NaOH、KOH、Ca(OH)2、Na2 CO3、CaCO3)的尼美舒利固体分散体中药物的释放速率.结果 加入碱化剂能显著增加尼美舒利在蒸馏水中的释放度,碱化剂不同,药物的释放度不同；碱化剂的碱性越强,分散体的颜色越深,其吸湿性也相对越大.结论 在尼美舒利PEG6000固体分散体中加入碱化剂可显著改善该类药物的体外释放特点,并呈现明显的非pH依赖性.
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多索茶碱HPMC骨架片的药物释放影响因素研究
以HPMC为骨架材料,将多索茶碱制成缓释骨架片,考察HPMC种类、用量及粒径,填充剂种类及用量和制备工艺对多索茶碱缓释片体外释药速率的影响.结果表明:多索茶碱缓释骨架片的体外释药行为符合Higuchi方程,HPMC的种类、用量、粒度,填充剂的用量对多索茶碱的体外释药速率均有较明显的影响;亲水性填充剂的种类对释药速率影响不大;湿法制粒所得骨架片的释药速率比干法直接压片有所减慢;压片力的大小对释药速率也有一定的影响.
关键词： 多索茶碱 羟丙基甲基纤维素(HPMC) 骨架片 释放速率 -
青蒿琥酯贴片的释放行为研究
目的:研究青蒿琥酯贴片的释放规律.方法:制备青蒿琥酯贴片并测定青蒿琥酯的含量,通过体外经皮渗透实验分析累积释放率及释放速率与释放时间的关系.结果:面积为10cm2的贴片青蒿琥酯含量约为45mug,青蒿琥酯从贴片中的累积释放率随时间的延长呈增长趋势,但释放速率达一定值后趋于恒定.结论:青蒿琥酯从贴片中的释放规律符合Higuchi方程,并且已达持效性制剂的要求.
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处方及工艺因素对多囊脂质体质量影响的研究进展
多囊脂质体(multivesicular liposomes,MVL)是采用贮库泡沫技术的一种新型脂质体,内部是由许多个多面体含水腔室以非同心圆的形式构成的,各水性腔室之间又以类脂双分子层磷脂膜相隔,弥补了普通脂质体对亲水性药物包封率低的问题,主要用于运载亲水性药物,同时能够产生缓控释效果.本文综述了通过改变处方及工艺条件以提高多囊脂质体包封率、调节释药速率及提高稳定性的研究进展.
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不同型号聚羧乙烯对口腔粘附缓释膜质量的比较
目的比较不同型号生物粘附剂--聚羧乙烯对口腔粘附缓释膜质量的影响.方法以中药复方溃宁为模型药,通过对给药系统的粘附力、体外释放速率等的测定进行评价.结果 3种膜剂的粘附力分别为CP934:66.8±4.5 g/cm2;CP971:55.9±4.7 g/cm2;CP974:52.8±4.4 g/cm2.体外释放速率(T50)分别为CP934:240 min;CP971:300 min;CP974:100 min.结论不同型号的生物粘附剂聚羧乙烯对口腔粘附缓释膜的质量有显著影响;膜的粘附性CP934大,CP974小;释放速率CP974型快,CP971型慢.
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复方中药口腔粘膜粘附缓释膜的研究
目的:为了增加粘膜粘附缓释膜剂的粘附力,延长制剂在口腔内的滞留时间及制剂中药物的释放速率以提高药效.方法:以溃宁复方中药为模型药,通过对制剂辅料的成膜性,膜剂的粘附力、溶解(崩解)时间、体外释放速率及在口腔停留时间的测定,对不同处方进行筛选.结果:聚乙烯醇的成膜性好于其他的成膜材料,成膜材料形成骨架不溶解,加入羧甲基纤维素钠及聚羧乙烯后膜剂的粘附力为464±28 g,T50 171.6±13.0 min.结论:聚乙烯醇(型号1750)与羧甲基纤维素钠及聚羧乙烯以3∶6∶1的比例制成的膜剂为佳处方,其膜的粘附性及释放速率均增加.
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清溃口腔缓释膜的研制与临床
目的提高药膜治疗口腔溃疡的疗效.方法将清溃复方中药制成口腔粘膜粘附缓释药膜,增加膜剂的粘附力,延缓膜材的溶解(崩解)时间,延长药膜中药物的释放速率.结果制成的缓释药膜的粘附力增加,为464±28g,T50=171.6±13.0 min.结论口腔粘膜粘附缓释药膜比普通药膜使用方便,疗效增加.
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芬太尼透皮贴剂治疗老年癌症性疼痛34例
芬太尼透皮贴剂(多瑞吉)是一种强阿片类镇痛药,在应用的72 h内持续释放芬太尼,释放速率相对保持恒定,通常12～24 h内达到稳定,并在此后保持相对稳定直至72 h.血清浓度与多瑞吉贴剂的剂量成正比,常见副作用:恶心,呕吐;嗜睡,精神错乱,头晕行动不稳,便泌.
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头孢氨苄-PACA缓释模型制备及在人工脑脊液中的释药研究
目的 研究制备以PACA(聚氰基丙烯酸烷基酯)纳米材料为载体的头孢氨苄缓释模型,并测定头孢氨苄缓释模型在人工脑脊液中的释放曲线,建立体外释放模型.方法 本实验采用重力下沉法制备头孢氨苄缓释模型,采用高效液相色谱法对人工脑脊液中头孢氨苄进行含量测定,测定头孢氨苄的色谱条件:采用C18柱,流动相为水-甲醇-3.86％乙酸钠-4％乙酸(742∶240∶15∶3,V/V),检测波长为254 nm.结果 头孢氨苄缓释模型可持续释放达数周以上,体外释放曲线符合零级释放,求取了释放速率、释放时间.结论 PACA纳米材料可作为缓释管,能够有效实现有效组分在PACA纳米材料中的缓慢释放,可作为药物释放载体,为药物长期稳定释放提供简单、有效、经济、实用的方法.
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麻疯树酚凝胶剂的制备及体外释药性研究
目的 研究麻疯树酚凝胶剂的制备工艺、质量评价及其体外释药性.方法 用卡波姆940做基质、氢氧化钠为中和剂制成凝胶剂;使用改良的Franz扩散池,进行体外释药实验.结果 制备的麻疯树酚,细腻、光洁透明、稳定性好、释放药物快.结论 该凝胶剂配方合理,符合<中国药典>2005版的规定,适用于单纯性疱疹病毒的治疗.
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五种阿昔洛韦软膏释放与透皮性质比较
目的:探讨不同的软膏基质对阿昔洛韦(ACV)透皮性能的影响.方法:设计四种不同基质的处方,测定ACV从处方中的释放与经皮渗透性质,并与商品ACV软膏进行比较.结果:四种软膏基质中ACV的释放速率与透皮速率均大于商品ACV软膏,乳膏基质、Ⅰ号凝胶基质、PEG基质、Ⅱ号凝胶基质中药物的透皮速率分别是商品软膏的2.47,4.98,12.79与17.85倍.结论:由卡巴浦、月桂氮酮、丙二醇、薄荷油及辅助促透剂组成的ACV软膏为较好的处方.
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吲达帕胺缓释片的研究
目的研制吲达帕胺缓释片,测定其释放度并与进口纳催离缓释片进行比较.方法采用羟丙基甲基纤维素制备吲达帕胺缓释片,参照中国药典2000年版二部测定其释放度.结果检测采用中国药典2000版二部高效液相色谱法外标法,与进口样品比较.结果与结论本实验室自制缓释片的体外释放特性和释放速率与进口缓释片(纳催离)相等同.
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布洛芬缓释片的生产及体外释药性能研究
目的:研究布洛芬骨架缓释片从研试处方到生产处方的放大过程中,工艺参数对药物释放性能的影响.方法:通过测定不同时间点药物累积释药量,考察布洛芬缓释片的释药机制;并考察了致孔剂、制粒工艺和压片设备等因素对药物释放的影响,还对骨架片进行了6个月的加速试验.结果:布洛芬不溶性骨架缓释片的药物释放规律符合Higuchi方程;致孔剂羟丙甲纤维素(HPMC)的加入可以提高药物释放速率;不同制粒工艺和压片设备对药物释放的均匀性有一定影响;在一定压力范围内,药物释放对压力敏感.结论:布络芬缓释片的大生产中,制粒工艺、致孔剂用量和压片设备对药物释放有影响,可以通过优化上述工艺参数来提高产品质量.
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烟酸缓释片在体外释放和体内吸收的相关性研究
目的研究烟酸缓释片在体内外的相关性.方法通过烟酸缓释片体外释放试验和体内动力学研究,考察其在体内外的相关性.结果烟酸缓释片在人工胃液及人工肠液中均能缓慢释药,体内血药浓度维持时间长,体外释放百分率与体内吸收分数呈良好相关性.结论烟酸缓释片在体外释放和体内吸收之间有明显的相关性.
