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盐酸地尔硫七（艹卓）延迟起释型缓释片的研制
目的制备盐酸地尔硫（艹卓）(diltiazam hydrochloride,DIL)延迟起释型缓释片,解析释药机制,并考察外衣层组成对药物释放的影响.方法用干压包衣技术制备盐酸地尔硫的延缓片,用释药时滞(Tlag)及释药速率常数(k)将各因素(外衣层中的HPMC用量和粘度,PVP K30用量、EC粘度及压片压力)对药物的释放效果进行评价.结果 HPMC用量或粘度增大,Tlag延长,k减慢;PVP K30用量增大,Tlag减短,k加快;在一定范围内EC粘度及压片压力波动对释药行为无影响.结论延缓片中药物主要是通过溶蚀机制释放,外衣层的溶蚀速率是决定释药时滞的关键因素.
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复方红霉素延迟起释型缓释片的研制及其体外释放
以重均分子量50 000聚乳酸(polylactic acid,PLA)为载体,与一定比例的红霉素(erythromycin,EM)和醋酸泼尼松(prednisone acetate,PNA)混合制备复方红霉素延迟起释型缓释片.利用紫外分光光度法检测EM和高效液相法检测PNA在体外介质中的释药量.缓释片持续释放时间约为21天,EM平均含量为99.7 mg/片,RSD为0.82％; PNA平均含量为10.03 mg/片,RSD为0.93％.缓释片从第5天开始缓慢而平稳地释放,在初期的突释现象尤为显著.在21天内EM累积释放量为86.1％,PNA累积释放量为78.3％.结果表明:缓释片制备方法可行,释药性能良好,临床疗效显著.
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盐酸普萘洛尔延迟起释缓释片释放的影响因素
通过体外释放度考察影响盐酸普萘洛尔延迟起释缓释片时滞及释药速率的因素,包括包衣层处方及释放条件.结果表明包衣材料的比例及包衣增重对制剂释放影响较大;增塑剂及抗粘剂用量在一定范围内影响药物释放;释放介质的pH及转速对释放影响较大,释放度测定方法及释放介质用量对释放基本无影响.
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卡托普利延迟起释型缓释片的研制
目的制备适用于临睡前服用,间隔4～6h后于次日凌晨开始释放药物并持续释放较长一段时间的卡托普利延缓片.方法用干压包衣技术制备卡托普利延缓片,中心组合设计优化处方,人工神经网络预测释药时滞,在SAS上进行多元线性回归,并对优化结果进行验证,从而确定衣层处方.然后以卡托普利缓释片为对照制剂,以相似因子f2为筛选指标,确定片芯组成,从而确定终处方.结果所优化的卡托普利延缓片体外释药时滞为5h,开始释放后与对照制剂有良好的相似性(f2=64.06),体外释放符合一级动力学规律.结论以干压包衣技术制得包芯片,由衣层控制延迟释放的释药时滞,由衣层和片芯共同控制药物缓慢释放.
