首页 > 文献资料
-
磷酸川芎嗪脉冲塞胶囊的制备与体外释放
目的制备一种由溶蚀塞控制时滞的新型脉冲给药系统并对其体外释药行为进行评价.方法用灌注法制备非渗透性胶囊体,用湿法制粒压片法制备含药片和溶蚀塞,将填充剂和含药片用溶蚀塞密封在非渗透性胶囊体中制备磷酸川芎嗪(TMPP)脉冲塞胶囊,用释放度测定法研究溶蚀塞的制剂学特征及溶出条件对释药时滞的影响.结果溶蚀塞的处方组成和重量能显著影响磷酸川芎嗪脉冲塞胶囊的释药时滞,释药时滞随溶蚀塞中凝胶形成赋形剂羟丙甲基纤维素(HPMC)含量和溶蚀塞重量的增加而增加,而溶蚀塞的硬度对时滞无显著影响.此外,释药时滞还随搅拌桨转速的增加而缩短.溶出介质的pH则对时滞无显著影响.结论通过调节溶蚀塞的处方组成和重量可获得具有适当时滞的脉冲给药系统,满足时辰治疗的要求.
-
盐酸维拉帕米择时缓释微丸的研制及犬体内药代动力学
目的 制备盐酸维拉帕米择时缓释微丸(VH-COERP);研究VH-COERP在犬体内的药代动力学,并与市售的盐酸维拉帕米缓释微丸(VH-DRP)进行比较.方法 采用空白丸芯上药法制备含药丸芯,并用流化床对其包衣,其中羟丙基甲基纤维素为内层包衣溶胀层,乙基纤维素水分散体为外层包衣控释层,通过改变内外层衣膜的厚度达到择时缓释的效果.用RP-HPLC测定6只Beagle犬口服VH-COERP后不同时间血浆中盐酸维拉帕米的浓度,并与VH-DRP比较,通过3P97程序计算药代动力学参数.结果 溶胀层和控释层的包衣厚度、溶胀层中添加剂的种类会影响药物释放的时滞、释药行为以及终释药量,所制得的微丸释放不受介质pH及后处理的影响.体外溶出经5 h时滞后缓慢释药达24 h.与VH-DRP相比,VH-COERP体内释药具有明显的时滞(4 h),达峰时间明显延长(8 h),相对生物利用度为(94.56±7.64)%.结论 VH-COERP在体内外经过明显的时滞后均能缓慢释放,达到了睡前服药,凌晨发挥疗效的目的.
-
星点设计-效应面法优化盐酸地尔硫(卓)择时释放渗透泵控释片
本研究基于渗透泵原理,通过在双层渗透泵片芯外包隔离衣和控释衣,设计了具有理想释放时滞(Tlag)和释药速率(Rt)的盐酸地尔硫革择时释放渗透泵控释片,并应用星点设计-效应面法对处方进行优化.以包衣膜中隔离衣增重(X1,mg)、控释衣膜中致孔剂的比例(X2,％)和控释衣膜增重(X3,mg)为自变量,以体外释放时滞Tlag(Yl)和平均释药速率Rt(Y2)为因变量,通过星点设计-效应面法优化处方.通过所建立优化模型的效应面图可知当X1=80 ～ 110 mg,致孔剂用量X2=14％ ～ 16％,控释衣增重X3=40 ～55 mg时所得的模型处方具有理想的释放时滞和释药速率.优化后的结果良好的解决了单因素考察所得处方中时滞时间与释放速率较难兼顾的问题.对模型处方进行f2相似因子验证,可得f2=79.29 ＞50,因此所建数学模型具有良好的预测效果.
-
尼莫地平脉冲控释微丸的制备
目的:制备尼莫地平脉冲控释微丸,考察影响体外脉冲释药的因素.方法:以低取代羟丙基纤维素为膨胀剂,采用挤出-滚圆法制备丸芯,以乙基纤维素为包衣材料,肠溶性聚丙烯酸树脂为致孔剂,采用流化床包衣法制备尼莫地平脉冲控释微丸,考察膨胀剂用量、致孔剂用量和包衣增重对微丸释药行为的影响.结果:当膨胀剂比例为30％,包衣液EC∶EudragitL30D-55=4∶25,包衣增重15％时,微丸释药时滞为4.0h.结论:通过对膨胀剂用量、包衣液中致孔剂用量和包衣增重进行筛选可以得到具有适当释药时滞和释药速度的脉冲控释微丸.
-
氢溴酸高乌甲素脉冲释放片的研究
目的:以氢溴酸高乌甲素为模型药物研究脉冲释放片剂并同时考察用包衣的方法制备脉冲给药系统的可行性.方法:以氢溴酸高乌甲素为模型药物,制备适宜的片芯;以乙基纤维素和丙烯酸树脂Ⅱ号的乙醇溶液包衣,采用滚转包衣法,制备氢溴酸高乌甲素脉冲释放片剂.通过体外释放度实验,考察片芯和衣层对片剂释药行为的影响.结果:片芯处方、包衣层厚度及包衣处方对氢溴酸高乌甲素脉冲释放片的释药行为均有影响.结论:通过调整片芯中崩解剂的用量、包衣层的厚度和组成,可以得到具有不同释药时滞的氢溴酸高乌甲素片剂.
-
薄膜包衣法制备中药复方结肠定位定时片
目的 应用薄膜包衣法制备复方盐酸小檗碱结肠定位定时片.方法 以肠溶丙烯酸树脂Eudragit L100与Eudragit S100为pH敏感层材料,以乙基纤维素水分散体(Surelease)为时滞层包衣材料,采用包衣锅包衣法制成结肠定位定时片;以体外释放度为考察指标,使包衣片释药特性基本符合设计要求.结果 体外释放度试验表明,当pH敏感层增重4%、时滞层增重6%时,可控制药物在到达小肠后3 h释药,且不受胃排空的影响.结论 通过调整时滞层、肠溶层包衣厚度,包衣片可基本达到结肠定位释药的预期效果.
-
结肠定位给药系统的国内研究进展
结肠定位给药系统是通过药物在结肠的定位释药来改善药物的吸收、降低不良反应、增强疗效和提高生物利用度.根据结肠迟释制剂的释药机制,可分为时滞型、敏感型、酶解型和压力依赖型等.本文就目前国内结肠定位给药系统的研究进展作简要综述.
-
盐酸地尔硫卓缓释脉冲微丸胶囊的体外释放研究
目的：制备盐酸地尔硫卓缓释脉冲控释微丸胶囊。方法：采用丙烯酸树脂域号和微晶纤维素( MCC)为骨架材料制备盐酸地尔硫卓缓释微丸；采用低取代羟丙基纤维素( Low Substituted Hydroxypropylcellulose L-HPC)为内层溶胀材料,选用乙基纤维素水分散体( Surelease)为外层控释材料制备脉冲微丸。将两种微丸混合后制成缓释脉冲微丸胶囊,同时考察体外溶出度的影响因素。结果：体外释放试验证明,缓释微丸体外12h可持续释12h,脉冲微丸体外可达到时滞为4h,滞后1.5 h,累积释药80%以上的脉冲释药效果。两种微丸按比例混合后,其释药机制符合一级释药模型,达到良好的混合释放效果。结论：该制剂具有良好的缓释与脉冲效果。
-
脉冲注入和时滞效应下抗生素调节菌群模型的稳定性分析
基于一些重要的生物学意义,提出了一类更广泛的具有脉冲注入和时滞效应的抗生素调节菌群模型,给出了系统全局稳定的充分条件.
-
漂浮型脉冲释药系统的研究进展
漂浮型脉冲释药系统(FPDDS)是一种胃漂浮与脉冲原理结合的释药系统,该系统能够增加制剂的胃内滞留,并经一定时滞期后在胃或小肠远端完全释放,达到定时定位定量释药,主要用于哮喘、消化性溃疡、类风湿关节炎等具昼夜节律性疾病的治疗.根据释药机理不同可分为水溶性或易侵蚀包衣系统、聚合物衣膜破裂系统、具控释塞胶囊体状系统和多单元系统.本文重点综述了具有昼夜节律性且需要脉冲释药的疾病及FPDDS的发展、释药机理、国内外研究现状及展望.
-
单硝酸异山梨酯择时释放渗透泵控释片的研制.Ⅰ.星点设计-效应面法优化处方
基于渗透泵原理,通过在单层渗透泵片芯外包隔离衣和控释衣,研制具有4h时滞、零级释药特性并能完全释药的单硝酸异山梨酯择时释放渗透泵控释片.以控释衣增重量、控释衣中致孔剂含量、隔离衣增重比例和片芯中渗透压促进剂含量为考察因素,4和16h的累积释放率和累积释放率-时间方程的线性系数为优化指标,应用星点设计-效应面法优化处方.结果显示,时滞的长短主要由控释衣和隔离衣的水化共同决定.所得优化处方在不同pH值介质中均存在4h时滞(4 h累积释放率＜10％),16h累积释放率＞90％,释药动力主要是渗透压.
-
盐酸维拉帕米脉冲控释片的制备及体外释放度研究
制备了渗透泵控释的盐酸维拉帕米片芯,依次包时滞衣层和控释衣层制得脉冲控释片.考察了时滞衣层增重和控释衣膜处方及增重对药物释放时滞和释放速率的影响,同时比较了制品在不同释放介质中的释药行为.结果显示,时滞农层增重与脉冲控释片的释放时滞呈止相关(r=0.9959),但对药物的释放速率影响较小;控释衣膜中的致孔剂种类和用量及控释农层增重对体外释药均有不同程度的影响:释药孔的数量对药物释放影响较小,但释药孔的减少可能会导致衣膜膨胀变形.脉冲控释片的体外释放不受介质pH的影响.
-
茶碱脉冲释放片的数学模拟
以茶碱为模型药物制备快速崩解的片芯,外包水不溶性的乙基纤维素(EC)得脉冲释放片.采用Fick数学模型计算EC膜、片芯和脉冲片的扩散系数,并预测时滞.结果表明,用该模型计算的预测值与实验值较接近.
-
盐酸普萘洛尔延迟起释缓释片释放的影响因素
通过体外释放度考察影响盐酸普萘洛尔延迟起释缓释片时滞及释药速率的因素,包括包衣层处方及释放条件.结果表明包衣材料的比例及包衣增重对制剂释放影响较大;增塑剂及抗粘剂用量在一定范围内影响药物释放;释放介质的pH及转速对释放影响较大,释放度测定方法及释放介质用量对释放基本无影响.
-
漂浮型脉冲释放胶囊的设计和研制
用灌注法制备非渗透性胶囊体,用湿法制粒法制备含药片和溶蚀塞片.胶囊体内依次装填助漂浮剂氢化蓖麻油、含药片和溶蚀塞片,盖上水溶性囊帽,得漂浮型脉冲释放胶囊.考察了所制胶囊的漂浮性和影响时滞的因素.结果表明,脉冲胶囊的漂浮性能良好,经一定时滞后药物呈脉冲释放.溶蚀塞片、含药片及氢化蓖麻油填料量对胶囊的释药时滞有显著影响.此外,释药时滞还随搅拌速度增大而缩短;释放介质pH对时滞无显著影响.
-
延迟起效型口服给药系统研究进展
综述了延迟起效型口服给药系统的制备工艺、特点及发展.
-
硫酸特布他林脉冲控释微丸的制备
目的:制备硫酸特布他林脉冲控释微丸.方法:采用双层膜时控崩解原理制备脉冲控释微丸,使用水溶胀性材料为内包衣溶胀层,乙基纤维素水分散体为外包衣控释层.以释药时滞及时滞后的累积释药量为指标,溶胀层包衣液中SDS的浓度、溶胀层和控释层包衣增重为因素,采用L9 (34)正交试验优选佳制备工艺条件.结果:药物通过控释层衣膜破裂而释放,内包衣层中SDS的加入量、溶胀层和控释层厚度对脉冲控释微丸的释药时滞和释药速率均具有显著性影响.按优选工艺制备的3批样品,溶胀层包衣液中SDS的浓度为0.05 mol/L、溶胀层包衣增重为16%、控释层包衣增重为18%,体外试验表明,平均所制备的脉冲控释微丸时滞为4.5 h,之后1.5 h累积释药均大于80%,达到了脉冲控释的要求.结论:制备的硫酸特布他林脉冲控释微丸,其药物的体外释放能够达到脉冲控释效果,本试验对硫酸特布他林脉冲控释系统的研究具有一定的参考价值.
-
293篇医学研究生论文的发表时滞分析
目的:了解研究生论文的发表时滞,以指导研究生的论文管理.方法:选取《医学研究生学报》2005-2006年见刊的研究生论文293篇,按照论文种类的不同分为论著类229篇,综述类45篇;293篇中基金论文184篇,非基金论文109篇.分别计算其各阶段的时滞数据.结果:293篇论文的总体见刊时滞为(234.7±116.9)d,其中审稿周期为(57.0±36.8)d,编辑周期为(109.4±96.4)d,待刊周期为(68.3±59.3)d.论著类的见刊时滞为(224.2±7.4)d,明显小于综述类的(272.9±19.3)d,P＜0.05;基金论文的见刊时滞为(211.9±7.6)d,明显小于非基金论文的(273.3±12.4)d,P＜0.01.结论:研究生论文普遍周期过长,尤其是综述类论文和(或)非基金论文;研究生作者应根据论文种类的不同把握投稿时间.
-
阿魏酸哌嗪脉冲释药片的制备及其体外释药影响因素考察
目的 以阿魏酸哌嗪为模型药物,考察制备脉冲给药系统的可行性.方法 制备舍有阿魏酸哌嗪的片芯,在外层进行乙基纤维素材料的包衣,制备脉冲释药片.通过体外释放度实验,考察片芯及包衣层处方对药物释放时滞的影响.结果 片芯中崩解剂种类及用量、包衣层厚度、包衣层中致孔剂用量均对阿魏酸哌嗪脉冲释药片的释药行为有所影响.结论 阿魏酸哌嗪脉冲释药片体外释放度试验中呈现良好的脉冲释药行为,并可通过调整崩解剂用量、包衣层厚度、包衣层中致孔剂用量等因素调整其释药时滞.
-
影响盐酸维拉帕米脉冲释放片体外"时滞"的因素考察
目的:考察影响盐酸维拉帕米脉冲片控时效果的因素.方法:通过体外溶出的方法考察脉冲控释片的时滞,主要包括溶出条件和处方因素两方面.结果:介质的酸碱度不影响制剂的控时效果;转速不影响制剂起崩时间,但对溶出速度有一定的影响;粘度越大的介质,释药时滞也越大.包衣用量增加、控时层中亲水性成分PEG 6000含量减小、控时层中PEG类型的分子量的增加,均能使药物释放滞后时间明显增大;包衣颗粒大小对控时效果基本没有影响.结论:溶出条件作用因素的考察为进一步的体内研究奠定了基础;处方因素的考察为制剂的时滞调控和释药特征研究作了准备.
