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水杨酸衍生物作为新型GK小分子活化剂的研究
葡萄糖激酶(glucokinase,GK)是治疗2型糖尿病(T2DM)的新型靶点.为了发现结构简单、活性更高的小分子葡萄糖激酶活化剂,本文基于筛选发现的活性化合物结构,运用电子等排等方法设计并合成了19个结构新颖的水杨酸衍生物.初步活性评价显示,化合物8h对GK的激活倍数达到1.6,优于阳性化合物RO-28-0450.
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萃取法除去银杏叶提取物中银杏酚酸工艺研究
银杏叶提取物(GBE)是从银杏科植物银杏(Ginnkgo bilo-ba)的叶中提取出来的.自60年代起,国内外学者对GBE进行了大量研究,发现其有效成分主要为黄酮类、萜内酯类、羧酸类、原花青素类等,其中还含有微量致敏物质长碳链水杨酸衍生物银杏酚酸[1].我国是银杏叶的生产大国,银杏资源占世界总量的70%,但从1999年以来,绝大部分生产厂家处于停产或半停产状态,主要原因是国产GBE中的银杏酚酸含量大大超过0.0005%[2],故开发出银杏酚酸低于0.0005%的GBE对银杏产业具有重大的意义.为此,我们采用溶剂萃取法,从银杏叶提取物中除去银杏酚酸,制得银杏酚酸低于0.0005%的GBE.
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几种水杨酸衍生物的合成及应用
本文简要介绍了水杨酸及水杨酸衍生物的合成方法及应用.
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二氟尼柳的药理作用与临床应用
二氟尼柳(diflunisal)系非甾体抗炎镇痛药,临床上用于治疗风湿性关节炎、类风湿关节炎、骨关节炎、扭伤、劳损和镇痛.二氟尼柳是美国Merck Sharp & Dohme公司以氟尼柳(flunisal)为先导化合物,从500多个水杨酸衍生物中筛选出来的,于1975年上市.目前是默克公司年销售额超1亿美元的品种之一,并且已在英、美、日、意、法等70多个国家上市,历版美国药典和英国药典均有收载,我国已有二氟尼柳片剂和二氟尼柳胶囊批准生产[1,2].
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黄酮水杨酸衍生物的合成及抗肿瘤活性测定
合成一系列黄酮水杨酸衍生物并研究其体外抗肿瘤活性.通过Friedel-Crafts反应和改进后的Baker-Venkataraman重排反应得到化合物2.水杨酸衍生物甲基化和酰氯化后,与化合物2和白杨素发生酯化反应得到目标化合物.采用MTT法检测化合物的体外抗肿瘤活性.化合物2、5a、5b、6a、6b对胃癌细胞MGC-803整体的抗增殖活性更好,均优于白杨素与5-氟尿嘧啶.其中5b对胃癌细胞MGC-803的抗肿瘤活性(21.59±5.75μmol/L)优于其它化合物.黄酮骨架引入苯三甲氧基基团在一定程度上能增强其抗肿瘤活性.化合物5b具有较好的抗肿瘤活性,可作为抗癌候选药物进一步优化和评价.
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浅谈阿司匹林的应用
阿司匹林为白色针状或板状结晶或粉末。熔点135～140℃。无气味，微带酸味。在干燥空气中稳定，在潮湿空气中缓缓水解成水杨酸和乙酸。在乙醇中易溶，在乙醚和氯仿溶解，微溶于水，在氢氧化钠溶液或碳酸钠溶液中能溶解，但同时分解。该品1g能溶于300ml水5ml醇10-15ml醚或17ml氯仿。是一种历史悠久的解热镇痛药。用于治感冒、发热、头痛、牙痛、关节痛、风湿病，还能抑制血小板聚集，用于预防和治疗缺血性心脏病、心绞痛、心肺梗塞、脑血栓形成，应用于血管形成术及旁路移植术也有效。
1药品简介
到目前为止，阿司匹林已应用百年，成为医药史上三大经典药物之一，至今它仍是世界上应用广泛的解热、镇痛和抗炎药，也是作为比较和评价其他药物的标准制剂。在体内具有抗血栓的作用，它能抑制血小板的释放反应，抑制血小板的聚集，这与TXA2生成的减少有关。临床上用于预防心脑血管疾病的发作。它还具有抗血小板凝聚的作用，于是重新引起了人们极大的兴趣。将阿司匹林及其他水杨酸衍生物与聚乙烯醇、醋酸纤维素等含羟基聚合物进行熔融酯化，使其高分子化，所得产物的抗炎性和解热止痛性比游离的阿司匹林更为长效。
