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壳聚糖包覆的硝酸毛果芸香碱眼用亚微乳的研究
本文设计了一种壳聚糖包覆的硝酸毛果芸香碱眼用亚微乳(chitosan-coated pilocarpine nitrate submiero emulsion,CS-PN/SE),旨在开发一种新型的具有黏膜黏附性的亚微乳眼部给药系统,以延长药物在眼表滞留时间,促进药物的眼部吸收.以中长链甘油三酯(medium chain triglycerides,MCT)为油相,Tween 80为主乳化剂,采用高速剪切工艺制备硝酸毛果芸香碱亚微乳(pilocarpine nitrate submicro emulsion,PN/SE),进一步采用孵育法制备CS-PN/SE,并利用星点设计-效应面优化法进行处方优化.对其粒径、zeta电位、包封率和微观形态进行表征,以新西兰白兔为动物模型,评价了CS-PN/SE在兔眼表滞留特性以及缩瞳作用.眼表滞留特性评价结果显示,与硝酸毛果芸香碱溶液剂组(pilocarpine nitrate solution,PNs)和PN/SE组相比,CS-PN/SE组在眼表的清除率下降,KCS-PN/SE为(0.006 4±0.000 3)min-1,平均驻留时间(mean residencetime,MRT)延长,为155.4 min(P＜0.05).缩瞳药效学结果显示,CS-PN/SE组的大缩瞳率为46.3%,缩瞳作用时间长达480 min,较PNs组和PN/SE组分别延长了255 min和105 min,缩瞳率-时间曲线下面积AUC提高为PNs组和PN/SE组的1.6倍和1.2倍(P＜0.05).上述结果表明CS-PN/SE可显著延长药物在眼表滞留时间,增加药物在眼表黏膜层中的渗透力,从而延长缩瞳作用时间,提高药物的眼部生物利用度,实现减少给药频次的目的.
