首页 > 文献资料
-
桦褐孔菌三萜对CCl4致小鼠氧化应激损伤的保护作用
桦褐孔菌(Inonotus obliquus)系多孔菌科药用真菌,主要分布于北纬45°～50°地区,在我国的黑龙江、吉林两省资源较丰富.民间广泛用于治疗一些恶性肿瘤[1].已有大量现代药理学研究证明,桦褐孔菌具有抗肿瘤、抗炎、抗病毒、降血糖、降血脂及保肝等广泛的药理作用[2-7].桦褐孔菌中的主要化学成分是羊毛甾烷型四环三萜类化合物,其中含量较高的有羊毛甾醇、桦褐孔菌醇、栓菌酸等,他们同时也是桦褐孔菌的主要活性成分;尤其是桦褐孔菌醇具有较好的抗肿瘤作用及抗突变、抗炎等活性[8-12],是桦褐孔菌的标志性成分.
-
特苄康唑对真菌麦角甾醇生物合成的影响
目的:研究新化合物特苄康唑对真菌麦角甾醇生物合成的影响.方法:用薄层色谱扫描法考察真菌经不同浓度特苄康唑作用后,其麦角甾醇和羊毛甾醇的含量变化.结果:特苄康唑能使真菌中的麦角甾醇含量下降,羊毛甾醇含量增加,两者的含量变化均有明显的剂量依赖性;同浓度时特苄康唑对真菌生长繁殖和麦角甾醇生物合成的抑制作用无显著差异.结论:特苄康唑是通过抑制真菌的麦角甾醇生物合成而发挥其高效抗真菌活性的,为羊毛甾醇14α-去甲基化酶抑制剂.
关键词： 特苄康唑 羊毛甾醇14α-去甲基化酶 麦角甾醇 羊毛甾醇 -
美国FDA批准抗菌药物卢立康唑上市
美国 FDA 近期批准 Medicis 公司的卢立康唑（通用名：Luliconazole ，商品名：Luzu ）1%外用乳膏上市，用于局部治疗18岁及以上患者因红色毛癣菌和絮状表皮癣菌引起的趾间足癣、股癣及体癣。
卢立康唑为唑类抗真菌药，其用于皮肤癣菌的确切机制尚不明确，但其通过抑制羊毛甾醇脱甲基酶似可抑制麦角固醇（真菌细胞膜的组成部分，也是羊毛甾醇的对应累积产物）合成，致麦角固醇数量减少。 -
羊毛甾醇眼药水或可治疗白内障
本周英国《自然》杂志在23日公开发表的一项视力研究中，中国和美国的研究团队展示了全新的治疗方法，通过一种眼药水可以提高患有白内障的狗的晶状体透明度。这是迈向药物治疗白内障的第一步。
-
治疗白内障，眼药水有望代替手术刀
《自然》杂志报道用一种叫羊毛甾醇的物质可能逆转晶体蛋白的异常聚集，仅经滴眼液和玻璃体注射羊毛甾醇，就能有效改善白内障犬的症状。在一项基因调查中，研究人员们对3位患有严重先天白内障的儿童进行了基因测序和分析，并对其中2个的家庭成员进行了测序和系谱分析，发现患儿的羊毛甾醇合酶基因在关键位点上出现了突变，且来自父母的2份等位基因都有这样的突变。而患儿的父母晶体蛋白并未发生聚集，是因为患儿的父母各自仍带有1份正常的LSS基因。LSS指导着羊毛甾醇的合成，而后者常在眼球中富集。这种兼具亲水和疏水部分的分子，可能与规律排列的晶状体蛋白之间有着微妙的联系。有研究显示，羊毛甾醇不仅能在细胞培养皿中预防主要几类异常晶体蛋白的聚集，还能一定程度上让已经聚集的晶体蛋白重新分散开。有研究人员对7只不同品种的、患有白内障的狗进行了为期6周的治疗：每日3次滴羊毛甾醇眼药水，每3天向玻璃体腔内注射一定量载有羊毛甾醇的纳米颗粒。经过治疗后的狗，晶状体浑浊的情况都有了不同程度的改善。这暗示着有朝一日，白内障也许能够被眼药水治愈，而省去手术的繁杂和风险。
-
气质联用技术定量研究TTS-12对白念珠菌甾醇合成途径的影响
目的:研究天然产物TTS-12对白念珠菌甾醇生物合成途径的影响.方法:用微量液基稀释法测定TTS-12对不同真菌的低抑菌浓度.采用气相色谱-质谱法测定白念珠菌经TTS-12作用前后麦角甾醇、羊毛甾醇的含量.结果:TTS-12对白念珠菌、新型隐球菌具有抑制作用.对照组白念珠菌麦角甾醇、羊毛甾醇含量为(53.2±4.8)%、(3.5±0.6)%;TTS-12作用后,麦角甾醇、羊毛甾醇含量为(5.6±0.8)%、(16.5±3.2)%.结论:TTS-12可能作用于白念珠菌细胞膜麦角甾醇合成途径,抑制麦角甾醇的生物合成而发挥抗真菌活性.
-
气质联用法定量分析白念珠菌中甾醇含量
目的 建立气质联用法(GC-SIM-MS)测定白念珠菌中羊毛甾醇和麦角甾醇的含量.方法 白念珠菌经离心、皂化、提取出甾醇部分后溶解于环己烷中,采用HP-5毛细管柱进行气相色谱分析,柱温:程序升温150～ 320℃,起始温度150℃,按10℃/min升至300℃,再按20℃/min升至320℃；检测器温度270℃；进样口温度270℃；载气:氦气1 ml/min；质谱检测器:EI离子源,电力电压70 eV;SIM Scan；the selected ions:3.00～ 17.50 min,275,386；17.50 ～ 19.00 min,363,396；19.00～ 30.00min,411,426;进样量:lμl；无分流比.结果 羊毛甾醇和麦角甾醇线性关系良好(r分别为0.999 8和0.999 5),回收率在91.2％ ～117.3％ (RSD＜2.5％),低检测限分别为18.29 ng/ml和68.13 ng/ml,日内及日间精密度良好(RSD均小于1.2％).结论 本方法准确、灵敏、专属性强,结果可靠,为抗真菌药物研究提供了有力的工具.
-
核素掺入研究氟康唑对真菌麦角甾醇生物合成的影响
目的:用核素掺入结合放射自显影和液体闪烁计数方法,研究抗真菌药物氟康唑对真菌麦角甾醇生物合成的影响.方法:取新鲜培养的新生隐球菌标准株分别与不同浓度氟康唑预培养10 min后,加[1-14C]乙酸钠振荡培养3 h,经皂化、提取、薄层展开,使角鲨烯、羊毛甾醇和麦角甾醇等分离后,用液体闪烁计数法测定上述各成分中14C的掺入量,并计算药物对真菌麦角甾醇生物合成的半数抑制浓度(IC50).结果:在空白对照组中,14C主要掺入麦角甾醇,而经氟康唑作用后,真菌的麦角甾醇生物合成受阻,14C在麦角甾醇中的掺入减少,但在羊毛甾醇及其上游成分角鲨烯环氧化物中的积累增多,其含量变化均呈剂量依赖性.氟康唑对真菌麦角甾醇生物合成的IC50为32.17 nmol/L.结论:核素掺入法能定量考察羊毛甾醇14α-去甲基化酶抑制剂氟康唑对羊毛甾醇去甲基化反应的抑制作用,为其他抗真菌药物的作用机制和抑酶活性研究提供了新方法.
关键词： 氟康唑 羊毛甾醇14α-去甲基化酶 麦角甾醇 羊毛甾醇 核素掺入 -
三唑类抗真菌新药Ravuconazole
现已有酮康唑、咪康唑、氟康唑及依曲康唑等四个唑类抗真菌药物在临床上使用,其作用机制是抑制细胞色素P-450单氧化酶及羊毛甾醇14-α-脱甲基酶,后者是真菌麦角甾醇生物合成的关键酶.
-
红色毛癣菌中羊毛甾醇含量的高效液相色谱法分析
目的 用高效液相色谱法建立了红色毛癣菌中羊毛甾醇含量的测定方法.方法 样品在24孔板经7d培养然后进行皂化提取,甲醇定容后进行高效液相定量测定.结果 羊毛甾醇的保留时间为12.1 min,在0.1～10.0 mg/L浓度范围内,峰面积与浓度呈良好的线性关系,其相关系数为0.998 1.羊毛甾醇的平均添加回收率为93.7％,相对标准偏差为1.9％,其低检出浓度为0.05 mg/L.结论 该方法简便、准确、重现性较好,可用于红色毛癣菌中羊毛甾醇的含量测定.
-
羊毛甾醇的研究进展
羊毛甾醇是一种重要的甾醇类,具有重要的生理作用,是化妆品,医药、化工行业中的一种重要原料.文章概括了国内外羊毛甾醇的近十年的研究概况,分别对羊毛甾醇的性质及应用、羊毛甾醇的生理活性予以综述,旨在为以后的研究提供参考.
-
地锦草有效部位对红色毛癣菌羊毛甾醇生物合成的影响
目的:研究地锦草有效部位对红色毛癣菌中羊毛甾醇含量的影响.方法:样品在24孔板中培养七天,经皂化提取、甲醇定容后,采用高效液相色谱法进行定量测定.结果:地锦草有效部位浓度小为32 μg/ml能使真菌中的羊毛甾醇含量发生蓄积(P＜0.01),在32μg/ml～128μg/m1之间有明显的剂量依赖性.结论:地锦草有效部位可使真菌中羊毛甾醇蓄积,导致细胞膜毒角甾醇的合成受阻来发挥其抗真菌作用.
-
22-19 新的抗真菌抗生素PF1163A和B产生菌的分类、发酵、分离和生物学活性
PF1163A和B是从青霉发酵液中分离出来的两种新型抗真菌抗生素. 根据菌株PF1163在CYA培养基(酵母浸膏0.5%,葡萄糖3.0%,K2HPO40.1%,NaNO30.1%,KCl 0.05%,MgSO4@7H2O 0.05%,FeSO4@7H2O0.001%,琼脂1.3%)和EMA培养基(麦芽糖浸膏2.0%,胨0.1%,葡萄糖2.0%,琼脂2.0%)上的菌落生长特征,并与青霉的菌落特征进行比较,初步断定菌株PF1163属青霉属. 菌株PF1163接种于琼脂斜面上,经一次种子摇瓶培养(25℃摇育2d),二次种子培养(25℃摇育3d)和生产培养(28℃静止培养14d),后放罐. 经乙酸乙酯提取,SiO2凝胶和Sephadex LH-20柱层析,使PF1163A和B从发酵液中得以分离纯化. PF1163A和B对致病真菌白假丝酵母显示很强的抑制活性,小抑菌浓度(MIC)采用肉汤稀释法测定.PF1163A和B对白假丝酵母TIMM1768的MI值分别为8和32mg/L.这两种抗生素对哺乳动物细菌不具有细菌毒作用,甚至在抗生素浓度达到33.3mg/L时,对HepG2的生长抑制作用还不到50%. PF1163A和B可抑制白假丝酵母的麦角甾醇的生物合成,主要是抑制从羊毛甾醇的14C脱甲基到麦角甾醇这一步,但许多基因可控制从羊毛甾醇到麦角甾醇的生物合成,所以PF1163A和B抗真菌作用的详细机制还需深入研究.Nose H,et al. J Antibot,2000,53(1):33(英文)杨媛摘林赴田校
-
衍生化-毛细管气相色谱法定量分析白念珠菌中甾醇含量
目的:建立衍生化-毛细管气相色谱法测定白念珠菌中羊毛甾醇和麦角甾醇等甾醇的含量.方法:白念珠菌经破碎、离心、皂化、提取出甾醇部分后再经1-三甲基甲硅烷咪唑(TMSI)硅烷化后,其TMSI衍生物采用HP 50毛细管柱进行气相色谱分析,柱温:程序升温150～290 ℃,起始温度150 ℃,按15 ℃*min-1升至290 ℃恒定;检测器温度280 ℃;进样口温度270 ℃.柱头压35 kPa;载气:氮气,流速 82 mL*min-1;每次进样量:1 μL;分流比为100∶ 1.结果:在0.186 2～1.862 mg*mL-1衍生物的氯仿溶液范围羊毛甾醇和麦角甾醇线性关系良好 (r分别为0.999 6和0.996 9),回收率分别大于97%和93%(RSD＜5%),低检测限分别为1.86 ng*mL-1和2.54 ng*mL-1,日内精密度良好(RSD均在5%以内).结论:本方法准确、灵敏、专属性强,结果可靠,为抗真菌药物研究提供了有力的工具.
关键词： 衍生化-毛细管气相色谱法 羊毛甾醇 麦角甾醇 含量测定 白念珠菌
