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4三唑文献资料
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4-S-(5″-烃基-4″-氨基-1″,2″,4″-三唑-3″-基)-4-去氧-4′-去甲基表鬼臼毒素衍生物的合成及抗肿瘤活性
许多有显著抗肿瘤活性的鬼臼毒素类化合物,其母核C-4侧链上往往连接有刚性较强的脂环或芳香环结构,而且侧链多含有一定数量的杂原子[1～3].另外,三氮唑类化合物大都有广泛的生物活性,如抗菌[4～5]、抗病毒[6]、抗肿瘤[7]等,据此,我们设计并合成了8个三氮唑杂环取代的表鬼臼毒素衍生物,以期寻找活性高、毒副作用小的鬼臼毒素类药物,并进一步考察此类化合物的构效关系.
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3-烃基-4-氨基-5-巯基-1,2,4-三唑类化合物的核磁共振碳谱与氢谱研究
目的:研究有机合成重要中间体3-烃基-4-氨基-5-巯基-1,2,4三唑的核磁共振谱的性质.方法:合成了3-位分别有苯基、吡啶基、呋喃基、萘甲基、葡萄糖残基等的4-氨基-5-巯基-1,2,4-三唑,用Bruker A-vance-300核磁共振仪测定了碳谱与氢谱,并对碳谱谱峰一一进行归属.结果:这类化合物三唑环两个碳原子化学位移δ值分别为145-152,165-168,氨基氢化学位移为5.5-5.8,巯基氢化学位移为13.5-14.2.三唑与旁边的芳环、芳杂环之间的亚甲基碳化学位移为30左右,氢化学位移为4.1到4.5.结论:三唑环两个碳化学位移之差与3-位取代基有关,在所测实例中以连呋喃基为大,连苯基、吡啶基、芳甲基依次降低,连葡萄糖残基时差值小.
