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坎地沙坦酯固体分散体单层渗透泵片的制备
目的:将难溶性药物坎地沙坦酯制备成单层渗透泵片.方法:采用固体分散体技术提高其溶解度,通过单因素考察及正交试验设计优化处方,并对优化后处方的体外释药行为进行模型拟合.结果:优化后的坎地沙坦酯渗透泵片在14h内符合零级释药模型(r =0.993 3),累积释放度达到88.36％.结论:以固体分散体为中间体,坎地沙坦酯可制成零级释药特征明显的单层渗透泵控释片.
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新型盐酸二甲双胍控释片的研制及在Beagle犬体内的药代动力学研究
目的:制备新型大剂量盐酸二甲双胍渗透泵控释片,以市售控释片为对照,对服用渗透泵片的Beagle犬进行体内药代动力学研究,并对体外释放和体内吸收的相关性做出评价.方法:选用聚环氧乙烷(PEO)和十二烷基硫酸钠(SDS)等为主要辅料,制备盐酸二甲双胍单层渗透泵片；用f2相似因子法考察剂型的体外释放行为,并与市售控释片释放度进行比较；采用单剂量和多剂量交叉试验进行Beagle犬体内药代动力学研究.结果:与市售控释片进行比较,相似因子f2 =75.0.单剂量和多剂量犬体内试验相对生物利用度分别为(101.31±15.81)％和(99.46±12.55)％.结论:自制盐酸二甲双胍渗透泵片具有与市售片相似的缓释效果,主要药代动力学参数无显著差异,两个制剂的生物利用度接近.
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人参皂苷Rg3固体分散体渗透泵片的研制及体外释放度考察
目的 通过体外溶出实验比较人参皂苷Rg3固体分散体的单层和双层渗透泵片在释药行为上的差异及各自的优劣.方法 分别制备人参皂苷Rg3固体分散体增溶型单层渗透泵片和双层渗透泵片,并对处方中的影响因素:渗透压活性物质的种类和用量、助悬剂的用量、包衣液中致孔剂的用量和包衣厚度进行优化,通过体外溶出实验对比2种制剂的释药行为.结果 制备的人参皂苷Rg3固体分散体单层渗透泵片和双层渗透泵片均符合零级释放,对2种制剂分别与零级释药模型进行拟合,拟合系数分别为r1 =0.998 1,r2=0.990 6.结论 人参皂苷Rg3双层渗透泵片比单层渗透泵片释药更加完全,但是制备工艺比单层渗透泵片复杂.
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难溶性药物单层渗透泵片制备工艺的研究进展
将难溶性药物制成单层渗透泵给药系统,本文通过对近年来有关难溶性药物渗透泵给药系统的制备工艺进行概述总结.
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黄芩素包合物单层渗透泵片制备工艺研究
目的 采用包合技术提高黄芩素的溶解度及溶出速率,进而考察渗透泵片片芯及包衣处方对黄芩素包合物单层渗透泵片体外释药行为的影响,并优化佳处方.方法 利用包合技术制备黄芩素包合物,并测定其溶解度及溶出速率.以累积释放度为评价指标,通过单因素考察NaCl用量、聚氧乙烯(PEO)用量、包衣增重及增塑剂用量对释药行为的影响,并采用正交试验得到黄芩素包合物单层渗透泵片佳处方.结果 将黄芩素制备成包合物后,溶解度及溶出速率得到显著提高.正交试验结果显示,渗透泵片片芯处方中PEO用量和包衣膜处方中增塑剂聚乙二醇(PEG)400用量对释药行为有较大影响,得到的佳处方为:黄芩素包合物180 mg,NaCl用量100mg,PEO用量80 mg,包衣增重4％,增塑剂用量为9％.优化后的黄芩素包合物渗透泵片在12 h内呈现良好的零级释放(r=0.997 8),药物释放比较完全(＞88％).结论 以环糊精包合物为中间体成功制备了黄芩素单层渗透泵片,其释药行为符合零级动力学方程.
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柠檬酸对长春西汀控释片制备及体外释放的影响
目的:研究柠檬酸对难溶性药物长春西汀控释片制备及体外释放的影响.方法:将柠檬酸和长春西汀以一定摩尔比的处方溶出度为指标,确定处方中柠檬酸与长春西汀比例制备控释片,并在一定的释放介质中考察柠檬酸对释放度的影响,确定优处方,并在不同的释放介质中考察释放行为,以HPLC法检测长春西汀,考察释放液中柠檬酸对长春西汀稳定性的影响.结果:长春西汀的溶解度随着柠檬酸量的增加而增加;包衣成片在0.5%SDS水溶液中释放的趋势与片芯在水中的溶出趋势相似;HPLC检测释放液中没有降解物峰出现.结论:长春西汀的溶解度呈pH依赖性;释放介质中有一定数量的氢离子通过了,从而影响药物长春西汀的释放,提示选择适宜的释放介质对评价处方的重要性;不同释放介质中的释放和色谱检测结果进一步证明加入柠檬酸不会改变原料药的性质.
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长春西汀单层渗透泵片的稳定性考察
目的:考察难溶性药物长春西汀单层控释片的稳定性,为其处方进一步优化、包装选择、贮藏及运输条件提供理论依据.方法:将自制的控释片分别进行影响因素、加速和长期放置后对关键质量指标进行考察分析.结果:高温和强光对控释片质量基本没有影响,湿度对其影响较大,在加速和长期稳定性试验过程中同样发现高湿环境对控释片的影响.结论:湿度对控释片质量影响较为明显,提示包装、贮藏及运输时要保持密闭干燥的环境.
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白藜芦醇单层渗透泵片制备工艺研究及评价
目的:制备白藜芦醇包合物单层渗透泵片.方法:采用包合技术提高白藜芦醇溶解度,通过单因素及正交试验设计优化处方,并对优化后处方的体外释药行为进行模型拟合.结果:白藜芦醇单层渗透泵片在12 h内呈良好的零级释放(r =0.9963),药物累积释放比较完全(＞90％).结论:以环糊精包合物为中间体,白藜芦醇可以制备成12 h内零级释药特征明显的单层渗透泵片.
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冬凌草甲素渗透泵片制备工艺研究及体外评价
目的:分别制备冬凌草甲素固体分散体单层渗透泵片和冬凌草甲素双层渗透泵片.方法:采用固体分散体技术提高冬凌草甲素溶解度.通过单因素试验考察填充剂、渗透活性剂、增塑剂、致孔剂和包衣增重等因素,确定冬凌草甲素固体分散体单层渗透泵片的优处方.通过单因素试验考察助悬剂、助推剂和包衣增重对冬凌草甲素双层渗透泵片体外释药行为的影响,确定优处方.并比较两种渗透泵片的体外释药行为.结果:冬凌草甲素固体分散体单层渗透泵片和冬凌草甲素双层渗透泵片优处方体外释放均符合零级释药模型,释药曲线分别为Y1=7.0783X1+3.3654(R2=0.9889),Y2=7.8982X2+5.4220(R2 =0.9864).结论:冬凌草甲素两种渗透泵片均可有效控制药物缓慢释放.
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盐酸尼卡地平单层渗透泵片的制备及其体外释放行为的考察
目的:制备盐酸尼卡地平(Nic)单层渗透泵片,提高难溶性药物溶解度,实现平稳释药.方法:以吸水速率、渗透压及Nic 溶解度为指标,从柠檬酸、氯化钠、乳糖和甘露醇中筛选适当的渗透压促进剂,制备Nic单层渗透泵片,并考察其体外释放行为,拟合释药模型.结果:4种渗透压促进剂中,以柠檬酸所制片剂吸水速率较高(71.83mg·h-1),渗透压值高,可使Nic溶解度(7.90mg·mL-1)提高约10倍(80.33mg·mL-1);以柠檬酸为渗透压促进剂制备的渗透泵片,其24h药物累积释放度在95%以上,且符合零级释药模型.结论:柠檬酸能显著提高Nic溶解度;以柠檬酸为渗透压促进剂制备的Nic单层渗透泵片可平稳释药,且24 h内基本释放完全.
