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新型糖肽类抗生素奥利万星
奥利万星(oritavancin,LY333328)是一种半合成的新型的糖肽类抗生素,作用机制与万古霉素和替考拉宁相同,即抑制G+菌细胞壁的生物合成.具有独特的药动学性质.其抗菌谱包括金葡球菌、耐甲氧西林金葡球菌(MRSA);表皮葡萄球菌及凝固酶阴性葡萄球菌(CoNS),包括耐甲氧西林及一些耐替考拉宁菌;肠球菌,包括耐万古霉素替考拉宁(vanA)屎肠球菌和粪肠球菌;链球菌,包括化脓性链球菌和肺炎链球菌,包括耐青霉素肺炎链球菌;G+厌氧菌,包括消化链球菌属、短小棒状杆菌和艰难梭状芽胞杆菌.在治疗皮肤和软组织感染上已取得了良好的效果.现对其作用机制、抗菌活性、药动学及临床研究做一综述.
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新型脂糖肽类抗生素达巴万星、奥利万星和特拉万星的研究进展
细菌感染,尤其是耐药菌感染,近年来一直威胁着人类的健康,新型抗生素的开发也从未停止过.达巴万星、奥利万星和特拉万星是近年来新上市的3种新型脂糖肽类抗生素,用于革兰阳性菌导致的急性细菌性皮肤和皮肤结构感染的治疗,具有抗菌活性高、对耐药菌有效、半衰期长等优点.研究表明,新型脂糖肽类抗生素治疗急性细菌性皮肤和皮肤结构感染的效果不低于万古霉素.本文从作用机理、抗菌活性、药动学、临床有效性及安全性几方面对这3种新型脂糖肽类抗生素进行了综述.
关键词: 脂糖肽类抗生素 达巴万星 奥利万星 特拉万星 急性细菌性皮肤和皮肤结构感染 -
FDA批准上市获得QIDP认证的新药概况
目的 了解FDA批准上市的QIDP认证的8种新抗菌药概况.方法 查阅近年来国内外相关文献7 375篇,对其进行归纳、总结和分析.结果 目前全球已上市8种QIDP认证的抗菌药,适用于治疗由耐药致病菌引起的严重感染,抗菌谱广,抗菌活性强,耐受性良好.结论 FDA批准上市的8种QIDP认证抗菌药在全球面临耐药菌的威胁下值得进一步研究.
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半合成糖肽类抗生素的研究进展
综述了糖肽类抗生素的结构特征、作用机制、细菌耐药机制以及包括氨基、糖基、羧基、芳环等位点的化学修饰的研究进展,简介几种近年上市或进Ⅲ期临床研究的半合成糖肽类抗生素.
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奥利万星中间体A82846B的菌种选育与培养基优化
以东方诺卡菌Nocardia orientalis HS807-N-1287为出发菌株发酵生产奥利万星中间体A82846B (1),通过常压室温等离子体(ARTP)诱变,在含1自身抗性、酪氨酸抗性平板进行菌种筛选,获得1株高产突变株HS807-A-639.优化发酵培养基的碳源、氮源和微量元素,确定佳摇瓶发酵培养基配方为(g/L):葡萄糖15.0,麦芽糊精40.0,玉米淀粉20.0,糖蜜12.0,水解酪蛋白6.0,酪氨酸1.0,酵母抽提粉5.0,热榨黄豆饼粉20.0,棉籽饼粉10.0,氯化钠0.6,碳酸钙2.8,四水硫酸锰0.1,六水氯化钴0.05.使用改良后发酵培养基,以该高产突变株在50L发酵罐中培养192 h,同时补加酪氨酸,1产量达到1 671 mg/L.
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新糖肽类抗菌药物奥利万星
奥利万星(oritavancin,ORBACTIVTM)是一种新型半合成糖肽类抗菌药物,FDA于2014年8月批准该药用于由敏感革兰阳性菌(包括MRSA)导致的急性细菌性皮肤和皮肤结构感染(ABSSSIs)成人患者的治疗.本文对奥利万星适应证、作用机制、药动学、抗菌活性、临床研究、药品不良反应等进行介绍,以期为临床应用提供参考.
关键词: 奥利万星 糖肽类抗菌药物 急性细菌性皮肤和皮肤结构感染 -
VRE感染的抗生素治疗
由于应用第三代头孢菌素之后,使得肠球菌感染不断增加,尤其是对多种抗生素耐药,在临床上只有应用万古霉素和替考拉宁进行治疗,但又出现了耐万古霉素肠球菌(VRE)引起人类的各种感染,更使临床治疗增加了难度.对VRE感染的抗生素治疗进行了探讨.对此类感染除常规使用氨苄西林、呋喃妥因等外,还介绍了一些正在应用和研制开发的新抗菌药物,对VRE感染的治疗提供了新的途径.
关键词: 耐万古霉素肠球菌感染 治疗 利奈唑胺 达托霉素 奥利万星 -
抗MRSA感染新药的应用与研究进展
抗耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(methicillin-resistant Staphylococcus aureus,MRSA)感染和对多重耐药金黄色葡萄球菌的治疗一直是临床的严峻挑战.头孢洛林、达巴万星、特地唑胺和奥利万星是美国FDA新批准的用于抗MRSA感染的药物,本文将对它们的结构特点与作用机制、体内外抗菌活性、不良反应以及临床应用与未来发展进行综述,并着重分析其特性和优劣势.