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离子交换色谱法测定去甲基斑蝥素乳剂的含量
目的:建立离子交换色谱法测定去甲基斑蝥素乳剂含量的方法.方法:采用Hypersil SAX色谱柱(250mm×4.6 mm,5 μm),以0.3%磷酸-甲醇(75:25)为流动相,流速0.6 mL·min-1;检测波长:210 nm;柱温:室温.结果:在本色谱条件下测定去甲基斑蝥素线性范围为2～80 μg·mL-1,相关系数r=0.999 9;高、中、低3个浓度的平均日内精密度RSD值分别为0.41%,0.46%和0.57%,日间精密度RSD分别为4.2%,6.2%和4.5%(n=5),样品测定方法回收率平均为98.9%,低检测浓度为0.05 μg·mL-1.结论:本方法简便快捷、灵敏度高、重现性好.
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多元回归综合优化去甲基斑蝥素壳聚糖纳米粒的制备工艺
目的 以去甲基斑蝥素为模型药物,运用正交设计及多元回归分析多指标综合优化其低相对分子质量壳聚糖纳米粒制备工艺.方法 采用离子诱导法制备去甲基斑蝥素低相对分子质量壳聚糖纳米粒,以粒径、包封率为评价指标,以低相对分子质量壳聚糖(LCS)、三聚磷酸钠(TPP)浓度和温度为3个因素,选用L9(34)正交实验设计结合多元回归筛选纳米粒的制备工艺,并根据多指标权重对其线性加权和进行优化,推断优化方案.同时,应用数学模型,绘出各指标随因素变化的趋势图,预测优化结果.结果 根据优化条件验证制备工艺,所得纳米粒粒径为(131±6)nm,包封率45.12%,载药量7.3%.优化处方工艺具有粒径小、包封率高特性.结论 该数据处理方法用于制备工艺优化结果精确、高效,预测结果准确,具有推广应用价值.
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去甲基斑蝥素的药学研究与临床应用进展
目的综述近年来国内外关于去甲基斑蝥素的药学研究和临床应用进展.方法分析和归纳了去甲基斑蝥素的抗肿瘤作用及机制探讨、肝损伤研究、新剂型研究及临床用于治疗原发性肝癌及慢性肝炎的文献报道.结果与结论去甲基斑蝥素的研究主要集中在抗肿瘤活性和机制探讨及临床应用方面,而对其新剂型方面的研究尚存在较大空间.
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去甲基斑蝥素纳米粒肠道吸收的体内外相关性研究
目的 考察去甲基斑蝥素壳聚糖纳米粒(NCTD-CS-NP)的体外释放以及其在体、离体肠吸收特征,并建立三者之间的相关性.方法 采用离子诱导交联法制备NCTD-CS-NP,动态透析法考察其体外释药动力学;以去甲基斑蝥素(NCTD)水溶液为对照,采用大鼠离体外翻肠法与在体同流法研究纳米粒制剂在大鼠小肠区段内的吸收规律;并对体外释放、离体及在体肠吸收进行相关性研究.结果 NCTD与NCTD-CS-NP在大鼠小肠部位的吸收速率常数(K_a)依次为:十二指肠>空肠>回肠>结肠;两种剂型在十二指肠的K_a分别为15.69、29.16 h~(-1),纳米粒制剂的吸收显著好于水溶液;同一剂型,不同质量浓度药物的大鼠小肠部位的吸收速率之间无显著影响(P>0.05),均符合一级吸收动力学过程;离体小肠外翻吸收的趋势与在体吸收一致.仅K_a稍有降低,二者呈现良好的相关性(r=0.999 4).结论 壳聚糖纳米粒有利于药物释放,可有效促进NCTD在肠黏膜的吸收;NCTD在肠道中上部吸收明显,药物质量浓度对吸收速率尤显著影响;NCTD体外释药、在体、离体肠吸收三者之间相关性良好.
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去甲基斑蝥素-壳聚糖纳米粒的表征和体外释放研究
目的 研制粒径小于200 nm的去甲基斑蝥素-壳聚糖纳米粒,并对其质量进行评价,对其结构、体外释放性能进行研究.方法 以低相对分子质量的壳聚糖为载体.通过离子诱导法,制备去甲基斑蝥素-壳聚糖纳米粒,并考察纳米粒的形态、粒径、药物包封率、载药量、回收率、表面氨基以及体外释放特征.同时,采用红外光谱(1R)、X-射线衍射技术(XRD)和差示扫描量热法(DSC)对其结构进行了表征.结果 制备的去甲基斑螫素-壳聚糖纳米粒粒径小(131±11)nm、大小分布均匀(多分散指数PDI 0.183),外观呈球形,药物包封率45.12%,载药量7.3%,回收率99.62%,且70 min后体外释药完全.IR、XRD与DSC分析表明,壳聚糖已发生交联并形成了新的物相.结论 低相对分子质量的壳聚糖有望成为制备载药纳米粒的优良材料.
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几种中药单体抑制非小细胞肺癌增殖的实验研究
目的 分析4种不同中药单体对非小细胞肺癌SPCA-1的生长抑制作用,为其临床应用提供实验依据.方法 采用WST-1还原法分析不同浓度斑蝥素(2.5,5.0,10,20 mg/ml)、去甲基斑蝥素(2.5,5.0,10,20 mg/ml)、β-榄香烯(5,10,20,40 mg/ml)和大黄素(10,20,40,80 mg/ml)对SPCA-1细胞生长增殖的影响.结果 β-榄香烯、斑蝥素、去甲斑蝥素和大黄素均能抑制非小细胞肺癌增殖,且呈剂量依赖性,其中去甲斑蝥素的抗肿瘤活性强,IC50为(7.62±1.35) mg/L.结论 4种中药单体成分均能抑制肿瘤细胞SPCA-1的生长增殖,其中显著导致细胞生长抑制的是去甲基斑蝥素和斑蝥素.
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去甲基斑蝥素促进2-氰基-3,12-二氧代齐墩果烷-1,9(11)-二烯-28-酸甲酯介导的抗骨肉瘤作用
目的 观察去甲基斑蝥素(N CTD)促进2-氰基-3,12-二氧代齐墩果烷-1,9(11)-二烯-28-酸甲酯(CDDO-Me)介导的抗骨肉瘤作用,探讨相关分子机制.方法 采用NCTD单药、CDDO-Me单药或者两药联合处理U-2OS和Saos-2骨肉瘤细胞株,通过细胞计数试剂盒(CCK-8)细胞活性检测、锥虫蓝染色计数检测细胞死亡率,检测NCTD和CDDO-Me的联合抗骨肉瘤效应;通过Western blot实验,研究两药联合抗骨肉瘤作用的分子机制.结果 CCK-8结果显示,在U-2OS细胞株中,CDDO-Me的半数抑制剂量(IC50)值为1.1 μmol/L,与3、10和30 μmol/L的NCTD联合处理后,IC50值分别为0.70、0.30和0.03 μmol/L,分别降低了37％、81％和99％;在Saos-2细胞株中观察到NCTD对CDDO-Me介导的细胞抑制作用也具有明显的增强作用.10 μmol/L的NCTD单药、0.5μmol/L的CDDO-Me单药以及两者联合处理U-2OS和Saos-2细胞24h,锥虫蓝染色计数检测显示在U-2OS细胞株中,NCTD和CDDO-Me单药分别诱导25％和36％的细胞死亡,而两者联合则能够诱导79％左右的细胞死亡,比单药均具有极为显著的增强作用(P =0.000);在Saos-2细胞株中,NCTD和CDDO-Me单药分别诱导19％和43％的细胞死亡,而两者联合则能够诱导82％左右的细胞发生死亡,也比单药具有极为显著的增强作用(P =0.000).Western blot结果显示在U-2OS和Saos-2细胞株中,NCTD或CDDO-Me联合应用能够激发半胱氨酰天冬氨酸特异性蛋白酶(Caspase)-3高度活化,导致聚腺苷二磷酸核糖聚合酶(PARP)绝大部分裂解,促进了凋亡信号的活化.结论 NCTD通过上调凋亡信号能够促进CDDO-Me对骨肉瘤细胞的杀伤作用,促进CDDO-Me介导的抗骨肉瘤作用.
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高效液相-质谱法联用测定大鼠体内去甲基斑蝥素血药浓度
目的:建立大鼠体内去甲基斑蝥素的HPLC-MS分析方法.方法:选用烟尿酸为内标,血浆样品经乙腈沉淀蛋白处理.色谱条件为Hypersil SAX阴离子交换色谱柱(4.6 mm×250 mm,5 μm),甲醇-水(25:75,含2.5%甲酸)为流动相,流速0.5mL·min-1,采用HPLC-MS检测系统,AP-ESI负离子模式,质谱检测参数如下:AP-ESI负离子模式;雾化压力276 kPa;温度350℃;保护气流量8 L·min-1;毛细管电压3500 V;裂解电压为90V(NCTD)和120 V(内标);SIM检测,NCTD m/z185(M+H2O-H)、烟尿酸m/z 179(M-H).结果:血浆中去甲基斑蝥素检测方法的线性范围为0.2-20 μg·mL-1,低检测限可达2 ng·mL-1.血浆中去甲基斑蝥素的平均回收率为96.7%-100.3%,日内、日间RSD均小于8%.结论:本法灵敏、准确、选择性高,可用于去甲基斑蝥素的药代动力学研究.
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去甲斑蝥素缓释微丸的制备
目的 制备去甲基斑蝥素骨架型缓释微丸,并对其体外释药情况进行研究.方法 采用挤出-滚圆技术制备去甲基斑蝥素骨架型缓释微丸,研究了机器及处方因素对去甲基斑蝥素骨架型缓释微丸的制备和释放度的影响,采用正交试验,通过综合打分法,多元回归分析确定优处方.结果 以微晶纤维素(MCC)9.877%、乙基纤维素(EC):硬脂酸(Steadc add)=1:1.5、润湿剂1%羟丙甲纤维素(HPMC)13ml、80℃烘干制得的去甲基斑蝥素骨架型缓释微丸具有较好的缓释效果.结论 采用挤出-滚圆技术,通过缓释材料制备的去甲基斑蝥素骨架型缓释微丸,其体外释药缓慢、持续、平稳.
